己烷雌酚编辑

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己烷雌酚己烷雌酚为白色结晶性粉末；无臭。溶于乙醇、植物油及氢氧化碱稀溶液，微溶于氯仿，几不溶于水。同己烯雌酚，但效力较弱，仅为其作用的1/5(5mg相当己烯雌酚1mg)。

己烷雌酚为人工合成的非甾体雌激素物质，能产生与天然雌二醇相同的所有药理与治疗作用。主要用于雌激素低下症及激素平衡失调引起的功能性出血、闭经，还可用于死胎引产前，以提高子宫肌层对催产素的敏感性，以及前列腺癌的故息疗法。

适应症

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己烷雌酚主要用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病、闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血、绝经期综合征、老年性阴道炎及退乳等。

用法用量

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⒈闭经：口服小剂量可刺激垂体前叶分泌促性腺激素，1日不超过0.25mg。

⒉用于人工月经周期：每日服0.25mg，连服20日，待月经后再用同法治疗，共3周期。

⒊用于月经周期延长及子宫发育不全，每日服0.1-0.2mg，持续6个月，经期停服。

垂体

⒋治疗功能性子宫出血：每晚服0.5-1mg，连服20日。5、用于绝经期综合征：每日服0.25mg，症状控制后改为每日0.1mg（如同时每日舌下含服甲基睾丸素5-10mg，效果更好）。

⒍退乳：每次服5mg，1日2～3次，连服3日；或肌注每日1次4mg，连用3-5日，同时紧束双乳，少进液体。

⒎老年性阴道炎：阴道噻药，每晚塞入1-2片（每片0.2mg），共用7日。

⒏配合手术用于前列腺癌：每日6-10mg，3次分服，连用2-3个月。

⒐用于因子宫发育不良及子宫颈分泌物粘稠所致不育症：以小剂量促使宫颈粘液稀薄，精子易透入，于月经后每日服0.1mg，共15日，1疗程为3-6个月。

⒑用于稽留流产（怀孕7个月以内死胎，经2个月或2个月以上仍未娩出）：每次服5mg，1日3次，5-7日为1疗程，停药5日，如无效可重复1疗程。

不良反应

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孕妇服用己烷雌酚，其女性后代在青春期后宫颈和阴道的腺病及腺癌发生率升高，男性后代生殖道异常和精子异常发生率也增加。其他参见雌激素。可有恶心，呕吐，食欲不振，头痛，长期使用可使子宫内膜增生过度而致子宫出血和肥大。

禁忌

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前列腺

⒈妊娠期间不要使用己烷雌酚，全身用药可能导致胎儿畸形，阴道用药也应注意。用药后所生女婴有发生生殖道异常，罕见病例在育龄期有发生阴道癌或宫颈癌。己烷雌酚可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，哺乳期妇女禁用。

⒉下列情况应禁用：①已知或怀疑患有乳腺癌，用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外；②已知或怀疑患有雌激素依赖肿瘤；③急性血栓性静脉炎或血栓栓塞；④过去使用己烷雌酚时，曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史，用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外；⑤有胆汁郁积性黄疸史；⑥未明确诊断的阴道不规则流血。

子宫

⒊下列疾患己烷雌酚应慎用：①哮喘；②心功能不全；③巅痫；④精神抑郁：⑤偏头痛；⑥肾功能不全，己烷雌酚可使水潴留加剧；⑦糖尿病；⑧良性乳腺疾病；⑨脑血管疾患；⑩冠状动脉疾患；⑩子宫内膜异位症；⑩胆囊疾患或胆囊病史，尤其是胆结石；⑩肝功能异常；⑩血钙过高，伴有肿瘤或代谢性骨质疾患；⑩高血压；⑩妊娠时黄疸或黄疸史，己烷雌酚有促使肝损复发的危险性；⑩急性、间歇性或复杂性肝的紫质症；⑩肾功能异常；⑩甲状腺疾患；⑩子宫肌瘤。肝肾病患者及孕妇禁用。

相互作用

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肝细胞

⒈与抗凝药同用时，己烷雌酚可降低抗凝效应，必须同用时，应调整抗凝药用量。与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用，可减低己烷雌酚的效应，这是由于诱导了肝微粒体酶，增快了己烷雌酚的代谢所致。

⒉与三环类抗抑郁药同时使用，大量的己烷雌酚可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。与抗高血压药同时用，可减低抗高血压的作用。降低己烷雌酚的治疗效果。增加钙剂的吸收。

注意事项

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生殖系统

⒈可有恶心、呕吐、厌食、头痛等不良反应。长期应用可使子宫内膜增生过度而导致子宫出血与子宫肥大。2、应按指定方法服药，中途停药可导致子宫出血。

⒊肝、肾疾病病人及孕妇禁用。

⒋癌症病人（除前列腺癌病人）忌用。

⒌少数病人有心窝部疼痛。还有性欲增强。

⒍乳腺病、子宫内膜炎、出血倾向及更年期滤泡过多期禁用。

⒎长期大量应用可诱发生殖系统恶性肿瘤；孕期用药有致胎儿先天缺陷危险，女婴成年后发生阴道腺病或宫颈癌（DES综合征）的危险增加。

规格

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片剂：每片0.1mg、0.25mg、0.5mg、1mg。

针剂：每支1mg（1ml）、2mg（1ml）。己烷雌酚stilbestrol

⒈为芪衍生物的一群合成的发情激素类物质的总称。效率都很强，与甾体系物质不同，具有水溶性，为了不被肝脏破坏，可通过口服方式，二乙基己烷雌酚、己雌酚（hexestrol）、己烷雌酚等在临床上已广为使用。

⒉是二乙基己烷雌酚的简称。

⒊即3，4-双（对羟基苯酚）－3-己烯。可单称雌酚．缩写为DES，是不具甾体骨架的合成的女性激素之一。与雌（甾）二醇-17β可同样地显有出发情激素的作用。因为口服有效，所以除用于发情激素疗法外，也用于治疗前列腺肥大症。

性状

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该品为无色结晶，或白色结晶性粉末；几乎无臭。该品在乙醇、乙醚或脂肪油中溶解，在氯仿中微溶，在水中几乎不溶；在稀氢氧化钠溶液中溶解。熔点该品的熔点（附录ⅥC）为169～172℃。

制剂规格

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甲睾酮

己烷雌酚片⑴0.5mg⑵1mg⑶2mg。已烯雌酚注射液⑴1ml：0.5mg⑵1ml：1mg⑶1ml：2mg⑴。闭经：口服一日不超过0.25mg。用于人工月经周期：每日0.25mg，待月经后再用同法治疗，共3个周期。用于月经周期延长和子宫发育不全：每日服0.1-0.2mg，连用半年。功能性子宫出血：每晚服0.5-1mg，连服20天。绝经期综合症：每日服0.25mg。症状控制后改每日服0.1mg（同时每日舌下含服甲基睾丸素5-10mg，效果更好）。

退奶：每次服5mg，一日2-3次，连服3天；或肌注每日一次4mg，连用3-5天。老年性阴道炎：阴道塞药，每晚1-2片（0.2mg/片），共用7天。配合手术用于前列腺癌：每日6-10mg，3次分服，连用2-3月。子宫发育不好及子宫颈分泌物粘稠所致不育症：于月经后每日服0.1mg，共15天，疗程3-6个月。稽留流产（怀孕7个月以内死胎，经2个月以上仍未娩出）：每次服5mg，一日3次，5-7日一疗程。若无效，停药5天可重复一疗程。

药物鉴别

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⒈取该品约10mg，加硫酸1ml溶解后，溶液显橙黄色（己烷雌酚为淡黄色）；加水10ml稀释后，颜色即消失。

⒉在含量测定项下记录的色谱图中，供试品峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。

⒊该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集28图）一致。

成分检查

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酸碱度取该品0.10g，加70%乙醇5.0ml溶解后，溶液遇石蕊试纸应显中性反应。有关物质取该品适量，精密称定，以乙醇-水（1:1）为溶剂，配制成每1ml含0.5mg的溶液⑴与每1ml含0.01mg的溶液⑵。用含量测定项下的方法和溶液，取10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰高约为记录仪满量程的20%。

再取溶液⑴和⑵各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。溶液⑴显示的杂质峰数不得超过4个，各杂质峰面积及其总和分别不得大于溶液⑵主峰面积的1/2和3/4。干燥失重取该品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录ⅧL）。炽灼残渣不得过0.1%（附录ⅧN）。

含量测定

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硅胶

照高效液相色谱法（附录ⅤD）测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-水（75:25）为流动相；检测波长为254nm。取己烷雌酚对照品约10mg，加氯仿50ml使溶解，在暗处放置不少于5小时，量取5.0ml，挥干氯仿，残渣（已烯雌酚的顺式体和反式体）加乙醇-水（1:1）25ml使溶解，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，已烯雌酚反式体峰与顺式体峰的相对保留时间分别为1:1.33。

理论板数按已烯雌酚反式体峰计算应不低于1000，己烷雌酚反式体峰与顺式体峰的分离度应大于3.0。测定法取己烷雌酚对照品适量，精密称定，加乙醇-水（1:1）溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取该品适量，同法测定，按外标法以已烯雌酚反式体峰面积和顺式体峰面积的总和（已烯雌酚顺式体峰的面积与1.26相乘）计算，即得。

片剂制品

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血小板

己烷雌酚片主要用于补充体内雌激素不足，如萎缩性阴道炎、女性性腺发育不良、绝经期综合征、老年性外阴干枯症及阴道炎、卵巢切除后、原发性卵巢缺如。2.乳腺癌、绝经后及男性晚期乳腺癌、不能进行手术治疗者。3.前列腺癌，不能手术治疗的晚期患者。4.预防产后泌乳、退（或回）乳。

用法用量：口服①于补充体内不足，一日0.25~0.5mg，21天后停药一周，周期性服用，一般可用3个周期（自月经第5天开始服药）；②用于乳腺癌，一日15mg，6周内无改善则停药；③用于前列腺癌，开始时一日1~3mg，依据病情递增而后递减；维持量一日1mg，连用2-3个月；④预防产后泌乳、退乳，一次5mg，一日3次，连服3天。

注意事项：下列患者慎用：心功能不全、癫痫、糖尿病、肝肾功能障碍、精神抑郁等。2.长期使用应定期检查血压、肝功能、阴道脱落细胞，每年一次宫颈防癌刮片。3.诊断干扰：①减低美替拉酮试验。②增加去甲肾上腺素导致的血小板凝集试验。③BSP试验滞留增加。禁用。易引起钠潴留和高血钾症，应慎用。

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