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得普乐 编辑
药品名称：得普乐
别名：安宫黄体酮；甲羟孕酮；狄波-普维拉；甲孕酮；麦普安；法禄达；羟甲孕酮；醋酸得普乐；Farlutal；Provera；Deporone；Depo-Provera
外文名：Medroxyprogesterone
剂型：片剂、注射剂
1.片剂：2mg，4mg，10mg，500mg；
2.注射剂：150mg；
3.长效注射剂（粉）：150mg；
4.环甲孕酮油注射剂：含得普乐25mg与环戊雌醇5mg；
5.得普乐硅橡胶阴道环：含得普乐100～200mg。
得普乐为作用较强的孕激素，无雌激素活性。口服或注射后在体内适量内源性雌激素基础上，可将增生期子宫内膜转变为分泌期内膜，为受精卵植入做准备。其孕激素活性于皮下注射时为黄体酮的20～30倍，口服时为炔孕酮的10～15倍。主要作用为促进子宫内膜增殖分泌，完成受孕准备，保护胎儿安全生长；也具有改变月经周期、增强宫颈黏液稠度和抑制排卵等作用。大剂量的得普乐具有抗肿瘤作用，也具有显著的增进患者食欲、缓解疼痛。得普乐有对抗雌激素的作用，但不对抗雌激素对脂蛋白的良性作用，亦无明显雄激素效应，最接近天然的孕酮。主要能增加宫颈黏液黏稠度，大剂量可抑制垂体促性腺激素而抑制排卵，有长效抗生育作用。得普乐作为抗肿瘤激素使用时，通过多年的实验和临床研究证明本类制剂可有双重作用，并与剂量相关。
1.通过负反馈作用抑制垂体前叶，使促黄体激素（LH）、促肾上腺皮质激素（ACTH）及其他生长因子的产生受到抑制。
2.大剂量照射对敏感细胞具有直接细胞毒作用。得普乐主要通过使细胞内的雌激素受体（ER）不能更新，抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应，而对耐药的细胞则无此作用。对子宫内膜癌病理检查可看到染色体的损伤。得普乐还可通过增强E2-脱氧酶的活性从而降低细胞内雌激素的水平，诱导肝5α-还原酶使雄激素不能转变为雌激素等。
口服吸收率平均为5.7%，腹腔注射生物利用度优于口服及肌内注射，而且耐受性好。血浆半衰期为4～5h，肌内注射后储存在局部组织中缓慢释放，产生长效作用，可维持2～4周以上，剂量较大时可达3个月之久。口服经肝代谢，1～2天内以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式主要从尿中排泄。在母乳中有分泌。药物代谢个体差异性较大。
1.有精神抑郁者慎用。
2.治疗前应全面体检（特别是乳腺与盆腔检查）。长期用药需注意检查肝功能，特别注意乳房检查。
3.孕激素可引起一定程度体液潴留，癫痫、偏头痛、哮喘等情况应严密观察。
4.在应用过程中有血栓形成的征象，如突发视力障碍、复视、偏头痛，应立即检查。如有视盘水肿或视网膜血管病变，应立即停药。
5.长期给得普乐应按28天周期计算得普乐的用药日期。
6.长期使用得普乐的妇女不宜吸烟。
7.大剂量（500mg以上）服用时，应取坐位或立位，饮足量水。必要时，可将片剂分为两半服用。
8.注射剂不得与其他药品混合使用，用前摇匀。
9.绝经后应用雌激素替代疗法者，加用孕激素7天以上可降低内膜增生发生率。用孕激素12～14天可提供最佳的内膜成熟并消除增生变化。
10.室温下保存。
11.肌内注射应用长的粗针头做深部注射，如此可以减少局部无菌性脓肿或炎性浸润。用于肿瘤患者时，必须在有经验的肿瘤化疗医师的指导下使用，当发生血栓栓塞、偏头痛或眼疾病时停止使用。大剂量长期用药会产生肾上腺皮质激素反应，尤其要注意糖尿病和高血和高血压患者。得普乐可能引起阴道出血，但要注意排除更严重的诱因。早期妊娠使用得普乐会使胎儿产生先天性心脏发育不全。动物（小猎犬）长期用药导致了乳房结节的产生，这些小结节是恶性的，但人体上尚未有相同的报道。
1.可发生突破出血、点滴出血、经量改变、闭经、水肿、体重变化（增加或减少）、胆汁淤积性黄疸、过敏反应、皮疹、精神抑郁、失眠、恶心。如发生突破出血，应详细检查排除器质性疾病，可根据出血量加服炔雌醇0.05～0.1mg，连服3天，即可止血。
2.大剂量用于肿瘤可引起孕酮类反应如乳房疼痛、溢乳、阴道出血、闭经、月经不调、宫颈分泌异常、子宫糜烂等；长期应用也有肾上腺皮质功能亢进的表现如满月脸、库欣综合征、体重增加等。亦可产生类似皮质激素的影响，如可引起体重增加、腹痛、头痛、情绪改变、手颤、出汗、夜间小腿痉挛等肾上腺素类似的反应。也有引起阻塞性黄疸的报道。
3.得普乐可引起凝血功能异常。
1.长效得普乐粉针剂配成水混悬液注射，每3个月肌内注射150mg，于月经2～7天给药。环甲孕酮油注射剂为每月注射1针。产妇于分娩4周后再开始使用。得普乐阴道环为得普乐缓释系统，行经时取出，可连续使用3～6个月。
2.先兆流产：口服每次4～8mg，每天2～3次。
3.习惯性流产：开始3个月，每天服10mg，第4～4.5个月每天20mg，最后减量停药。
4.痛经：月经周期第6天开始，每天2～4mg，连服20天；或于月经第1天开始，每天3次，连服3天。
5.功能性闭经：每天4～8mg，连用5～10天。
6.子宫内膜异位症：可从每天6～8mg开始，逐渐增加至每天总量20～30mg，连用6～8周。
7.用于肿瘤：口服每天500～1 000mg。1次或分2次服用，连用10天。以后视病情改为每天250～500mg，可长期服用。肌内注射开始每次500mg，每天1次．最多4周，以后改为每周3次。
8.用于子宫内膜癌和前列腺癌：每天0.2～0.5g；
9.用于肾腺癌：每天0.2～0.5g。
10.肌内注射：（1）用于乳腺癌：每天0.5～1.0g，连续4周，然后每2周肌内注射0.5g，维持治疗或口服每天1.0～1.5g；（2）用于子宫内膜癌和前列腺癌：肌内注射每次0.5g，每周2次，然后改为维持剂量每周肌内注射0.5g或口服每天0.2～0.5g。
与氨鲁米特同用，可降低氨鲁米特的生物利用度。
