-
头孢哌酮/舒巴坦 编辑
头孢哌酮/舒巴坦
Cefoperazone/Sulbactam
舒巴坦钠-头孢哌酮钠;头孢哌酮钠-舒巴坦钠;海舒必;铃兰欣;瑞普欣;舒普深;头孢哌酮-舒巴坦;舍普深;舒巴坦钠/头孢哌酮钠;舒巴坦-头孢哌酮;舒巴坦/头孢哌酮;Sulperazon;Sulbactam/Cefoperazone
注射剂(粉):1.0g。
舒巴坦钠/头孢哌酮钠为一种复合制剂。头孢哌酮/舒巴坦抗菌组分之一是头孢哌酮,为第三代头孢菌素,主要通过抑制细菌细胞壁的合成起杀菌作用;头孢哌酮/舒巴坦另一组分为舒巴坦,为β-内酰胺酶抑制剂,它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外,不具有其他抗菌活性,但它对由耐药菌株产生的各种β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用,可增强头孢哌酮抗拒多种β-内酰胺酶降解的能力。当药物进入菌体后,舒巴坦与菌体内的β-内酰胺酶(或胞外酶)产生不可逆的结合,可保护头孢哌酮不受β-内酰胺酶水解,对头孢哌酮具有明显的增效作用。头孢哌酮/舒巴坦对流感嗜血杆菌、产气杆菌、摩根杆菌、类杆菌、大肠埃希菌、葡萄球菌、奇异变形杆菌、阴沟肠杆菌、不动杆菌、肺炎杆菌等具有很强的抗菌作用,抗菌强度是单独使用头孢哌酮的4倍。此外,头孢哌酮/舒巴坦对脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌及部分粪链球菌也有较好的抗菌作用。
静脉缓慢注射舒巴坦钠/头孢哌酮钠2g(1g头孢哌酮钠,1g舒巴坦钠)5min后,头孢哌酮与舒巴坦的血药浓度分别为236.8mg/L和130.2mg/L,两者的血药浓度与使用剂量成正比,且与单独使用两药的血药浓度一致。头孢哌酮和舒巴坦的表观分布容积分别为18~20L/kg与10.2~11.3L/kg。药物吸收后,头孢哌酮和舒巴坦均能广泛分布于胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、卵巢、子宫及其他组织及体液中。头孢哌酮和舒巴坦的血清半衰期分别为1.7h和1h。肝、肾功能损害者半衰期延长、清除率降低,而分布容积相应加大。84%的舒巴坦及25%的头孢哌酮经肾脏排出体外,一部分头孢哌酮可可由胆汁排泄出体外。头孢哌酮/舒巴坦多次给药,药代动力学无明显变化,每8~12小时给药1次也未见蓄积现象。舒巴坦钠和头孢哌酮钠二者间无任何药代动力学的相互作用,其药代动力学具有一致性。
对舒巴坦钠/头孢哌酮钠任何成分过敏者。
1.慎用:(1)妊娠、哺乳期妇女;(2)严重胆道梗阻患者;(3)严重肝脏疾病者;(4)肾功能障碍同时存在肝功能不全者;(5)维生素K缺乏、营养不良、吸收障碍者;(6)酒精中毒者;(7)年老、体弱患者。
2.药物对检验值或诊断的影响:(1)直接抗人球蛋白试验(Coombs试验)呈阳性反应;(2)铜还原试验测定尿糖时可呈现假阳性。
3.肝脏毒性:少数患者用药后可出现一过性肝功能异常(血清氨基转移酶、碱性磷酸酶或胆红素升高)。
1.常用量为每天2~4g,分2次做深部肌内注射。(2)静脉滴注:常用量:每天2~4g。分等量每12小时静脉滴注1次,滴注时间为30~60min。严重或难治性感染:剂量可增加至每天8.0g,分等量每12小时静脉滴注1次,滴注时间为30~60min。舒巴坦钠的最大剂量每天不得超过4g,若头孢哌酮钠的需要量超过每天4g时,应另行单独加用头孢哌酮钠。
2.肾功能不全时剂量:肾功能损害者肌酐清除率为每分钟16~30ml时,最大剂量为2g,间隔时间12h;肌酐清除率为每分钟小于15ml时,最大剂量为1g,间隔时间为12h。
3.儿童:静脉滴注:(1)常用量:每天40~80mg/kg,分2~4次给药。(2)严重或难治性感染:剂量可增加至每天160mg/kg,分2~4次给药。舒巴坦钠的最大剂量每天不得超过80mg/kg,若头孢哌酮钠的需要量超过每天80mg/kg时,应另行单独加用头孢哌酮钠。
1.头孢哌酮/舒巴坦与氨基糖苷类药同用可使发生肾毒性的危险性增加。
2.头孢哌酮/舒巴坦与肝素、华法林同用可抑制血小板功能,减少凝血因子的合成,使出血的危险性增加。
3.头孢哌酮/舒巴坦与伤寒活疫苗合用,可降低伤寒活疫苗的免疫效应。
4.其他药物相互作用内容参见舒巴坦钠、头孢哌酮钠。