伊托必利编辑

胃肠动力药

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伊托必利，即盐酸依托必利，西药名。常用剂型为胶囊剂、片剂。为胃肠动力药。用于功能性消化不良引起的各种症状，上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲不振、恶心、呕吐等。

张明建研究舒肝解郁胶囊联合盐酸伊托必利片对功能性消化不良患者胃肠动力的影响，得出结论舒肝解郁胶囊联合盐酸伊托必利片对治疗功能性消化不良有良好的治疗效果，能有效改善患者促肾上腺皮质激素释放激素水平，可缩短患者临床症状消失时间，减轻患者病痛，有助于患者预后恢复，在临床应用中具有较高的推广价值。（中医临床研究,2017,9（03）:133-135.）

不良反应

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1、过敏症状：皮疹、发热、瘙痒感等。

2、消化系统：腹泻、腹痛、便秘、唾液增加等。

3、精神神经系统：头痛、刺痛、睡眠障碍、眩晕等。

4、血液系统：白细胞减少。确认出现异常时应停止给药。

5、偶尔会出现BUN、肌酐上升，有AST、ALT、催乳素上升（在正常范围内）的报道。

6、其他：胸背部疼痛、疲劳、手指发麻、手抖等。

禁忌

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1、对本品成份过敏者禁用。

2、存在胃肠道出血、机械梗阻或穿孔时禁用。

注意事项

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1、本品可增强乙酰胆碱的作用，故使用时应当注意。

2、使用本品效果不佳时，应避免长期无目的的使用。

药物相互作用

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由于替喹溴胺、丁溴东莨若碱、噻哌溴铵等抗胆碱药物可能使本品促进胃肠道运动的作用减弱，故本品应避免与上述药物合用。

药物过量

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目前尚无过量服用本品的报道。假如服药过量，应采取对症治疗。

药理毒理作用

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药理作用

盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃、十二指肠动力。本品具有良好的胃动力作用，可增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有抑制呕吐的作用。

毒理作用

1、重复给药毒性：

大鼠经口给药剂量为10、30、100mg/kg/d，持续26周，结果100mg/kg/d组雌鼠的体重增加较快，摄食量和摄水量增多，与对照组相比，雌鼠的白蛋白值显著性下降，总蛋白量和A/G比值明显下降，雌鼠乳腺增生的发生率升高，所有大鼠的血清胆固醇、甘油三酯、磷脂值明显降低，30mg/kg/d剂量组雌鼠的体重增加较快，摄食量略有增多，总蛋白量A/G比值、磷脂值降低，乳腺增生的发生率升高；无毒性反应剂量为10mg/kg/d。犬经口给药剂量分别为10、30、100mg/kg/d，持续13周，结果100mg/kg/d组动物从给药第一周开始，给药l小时后观察到自发活动减少、震颤、行为异常等症状，这些症状均在给药24小时后或恢复期消失，100mg/kg/d剂量组一些动物的体重和体重增加幅度轻度降低；30mg/kg/d以上组前列腺重量低于对照组，这与病理组织学检查所见前列腺组织轻度萎缩结果一致；以上改变均可恢复，无毒性反应剂量为10mg/kg/d。

2、生殖毒性：

一般生殖毒性试验中，雌雄动物经口给药，剂量为3、30、300mg/kg，结果300mg/kg剂量组给药初期约1/2雄鼠出现流涎体征，雌鼠给药和妊娠期间体重增加，在交配前摄食量增多；30mg/kg以上剂量组雌鼠性周期延长，大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔发育未见异常。围产期生殖毒性试验中，300mg/kg剂量组幼鼠体重增加缓慢，10、100mg/kg剂量组母鼠分娩、F1代仔鼠发育、生殖能力均未见异常。

3、遗传毒性：

小鼠微核试验、微生物回复突变试验和入血细胞染色体畸变结果均为阴性。

药代动力学

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本品口服后吸收迅速，给药后约30分钟可达峰值血药浓度，半衰期约为6小时。多次口服给药时，血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5％、其他代谢物约75％从尿中排泄。多次给药时，排泄率与单次给药无明显差异。据文献报道，动物口服吸收后主要分布在肝脏、肾脏及消化系统，较少在中枢神经系统分布；十二指肠内给药时，在胃肌肉层中的药物浓度是血液中药物浓度的两倍。