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多潘立酮 编辑
多潘立酮，是一种有机化合物，化学式为C22H24ClN5O2。主要用作胃肠动力药。中文名多潘立酮外文名Domperidone化学式C22H24ClN5O2分子量425.911CAS登57808-66-9EINE260-968-7熔点242.5 ℃沸点723.6 ℃图集科普中国
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目录1化合物简介▪基本信息▪理化性质▪分子结构数据▪计算化学数据2药品简介▪药理学3适应症▪用法用量▪不良反应▪禁忌症▪注意事项▪药物相互作用4药典信息▪基本信息▪性状▪鉴别▪检查▪含量测定▪类别▪贮藏▪制剂5安全信息▪安全术语▪风险术语基本信息基本信息
化学式：C22H24ClN5O2
分子量：425.911
CAS号：57808-66-9
EINECS号：260-968-7
理化性质
密度：1.341g/cm3
熔点：242.5ºC
沸点：723.6ºC
闪点：391.4ºC
折射率：1.729
外观：白色结晶性粉末
分子结构数据
摩尔折射率：114.03
摩尔体积（cm3/mol）：317.4
等张比容（90.2K）：867.0
表面张力（dyne/cm）：55.6
极化率（10-24cm3）：45.20
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：2
可旋转化学键数量：5
互变异构体数量：4
拓扑分子极性表面积：67.9
重原子数量：30
表面电荷：0
复杂度：655
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药理学
系苯并咪唑衍生物，为作用较强的多巴胺受体拮抗药，可直接拮抗胃肠道的多巴胺的D2受体而起到促胃肠运动的作用。静脉注射本品5mg后，胃排空速率加快，并能消除阿扑吗啡引起的胃排空缓慢，使其张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动。本品能协调幽门的收缩，抑制恶性、呕吐，并有效地防止胆汁反流。胃镜检查表明，本品可使幽门舒张期直径增大，同时也能增强食管蠕动和食管下端括约肌的张力，防止胃-食管反流，但对结肠的作用很小，也不影响分泌功能。本品不透过血脑屏障，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此不会导致精神和中枢神经系统的不良反应。这点优于甲氧氯普胺。此外，本品可使血清催乳素水平升高，从而促进产后泌乳，但对患催乳激素分泌瘤的患者无作用。口服、肌内注射、静脉注射或直肠给药均可。口服或直肠给药吸收迅速，tmax分别为15~30分钟和1小时，肌内注射或口服10mg血浆峰浓度分别为40ng/mL和23ng/mL，直肠给药60mg血浆峰浓度为20ng/mL。由于存在首关效应和肝脏及肠壁代谢，口服生物利用度（F）较低，空腹口服的F仅为14%，餐后90分钟给药则F增加，但tmax延迟。口服10~60mg剂量范围内F呈线性增加。直肠给药F与等剂量口服给药相似。除中枢神经系统外，在体内分布广泛，以胃肠局部浓度最高，血浆次之，乳汁中药物浓度仅为血清浓度的1/4。蛋白结合率为92%~93%，静脉注射10mg后，Vd为5.71L/kg。代谢主要在肝脏，以无活性的代谢产物随胆汁排出，小部分由乳汁排泄。t1/2约7~8小时，多次服药无累积。
2、胃轻瘫，尤其是糖尿病性胃轻瘫，可缩短胃排空时间，使胃潴留症状消失。
3、各种原因引起的恶心、呕吐，如：外科、妇科手术后的恶心、呕吐；儿童因各种原因（如感染等）引起的急性和持续性呕吐等。对细胞毒性药物（如抗癌药）引起的呕吐只在不太严重时有效。
4、可作为消化性溃疡（主要是胃溃疡）的辅助治疗药物，用以消除胃窦部潴留。
用法用量
不良反应
1、不良反应较少，偶见头痛、头晕、嗜睡、倦怠、神经过敏等。常用剂量极少出现惊厥、肌肉震颤、流涎、平衡失调、眩晕等锥体外系症状。
2、如使用较大剂量可引起非哺乳期泌乳，并在一些更年期后的妇女及男性患者中出现乳房胀痛的现象，维生素B6可抑制催乳素分泌，减轻本品泌乳反应。也有致月经失调的报道。
禁忌症
嗜铬细胞瘤、乳腺癌、机械性肠梗阻、胃肠道出血禁用，妊娠期妇女禁用。
注意事项
1、1岁以下婴幼儿由于其代谢和血脑屏障功能发育尚不完全，使用本品有发生中枢神经系统不良反应的可能，故应慎用。本品可少量分泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用。
2、用药期间，血清催乳素水平可升高，但停药后可恢复正常。
药物相互作用
1、不宜与唑类抗真菌药如酮康唑、伊曲康唑，大环内酯类抗生素如红霉素，HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药物及萘法唑酮等合用。
2、与对乙酰氨基酸、氨苄西林、左旋多巴、四环素等合用，可增加合用药物的吸收速度，但不影响对乙酰氨基酚的血药浓度。
3、抗胆碱能药品如溴丙胺太林、山莨菪碱、颠茄片等会减弱本品的作用，不宜与本品同服。
4、与抑制胃酸分泌的药物和抗酸药合用，后者使胃内pH值改变，可减少多潘立酮的吸收。
5、主要在胃内吸收的药物，可因本品加速胃排空而降低疗效。
6、与锂剂和地西泮类药合用，可引起锥体外系症状。
基本信息
本品为5-氯-1--4-哌啶基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮，按干燥品 计算，含C22H24CIN5O2不得少于99.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。
鉴别
1、取本品适蜇，用异丙醇制成每1ml中含20µg的溶液，照紫外－可见分光光度法（通则0401）测定，在289nm与232nm的波长处有最大吸收，在257nm的波长处有最小吸收。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集606图）一致。
3、取本品约20mg与无水碳酸钠0.10g混合，炽灼后放冷，残渣加水10mL，加热溶解后，滤过，滤液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。
检查
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品约0.1g，置10mL量瓶中，加N,N-二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度，摇匀。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用N,N-二甲基甲酰胺定量稀释制成每1mL中约含25µg的溶液。
系统适用性溶液：取多潘立酮与氟哌利多各约15mg，置同一100mL量瓶中，加N,N-二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇为流动相A，0.5%醋酸铵溶液为流动相B，按下表进行梯度洗脱，流速为每分钟1.2mL，检测波长为285nm，进样体积10μL。
时间（分钟） | 流动相A（%） | 流动相B（%） |
0 | 60 | 40 |
13 | 100 | 0 |
16 | 100 | 0 |
17 | 60 | 40 |
19 | 60 | 40 |
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，多潘立酮与氛哌利多以及其他相邻杂质峰之间的分离度均应符合要求。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.25%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（0.5%）。
残留溶剂
甲醇、二氯甲烷、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、甲苯与二甲苯
照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。
供试品溶液：取本品约0.2g，精密称定，置20mL顶空瓶中，精密加二甲基亚砜2mL，超声使溶解，密封。
对照品溶液：取甲醇、二氯甲烷、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、甲苯与二甲苯各适量，精密称定，用二甲基亚砜定量制成每1mL中约含甲醇150µg、二氯甲烷60µg、四氢呋喃72µg、N,N-二甲基甲酰胺176µg、甲苯44.5µg与二甲苯217µg的混合溶液，精密量取该溶液2mL，置20mL顶空瓶中，密封。
色谱条件：以100%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为40℃，维持9分钟，以每分钟8°C的速率升温至120℃，维持2分钟，再以每分钟20℃的速率升至160°C，进样口温度为200℃，检测器为火焰离子化检测器（FID），检测器温度为250℃，柱流速每分钟2.5mL，分流比1:1，顶空瓶平衡温度为100℃，平衡时间为30分钟。
系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，各成分峰间的分离度均应符合要求。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，均应符合规定。
照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。
供试品溶液：取本品约0.2g，精密称定，置20mL顶空瓶中，精密加二甲基亚砜5mL使溶解，密封。
对照品溶液：取三氯甲烷适量，用二甲基亚砜定量制成每1mL约含三氯甲烷2.4µg的溶液，精密量取该溶液5mL，置20mL顶空瓶中，密封。
色谱条件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为60℃，维持6分钟，以每分钟20°C的速率升温至200℃，维持4分钟，进样口温度为200℃，检测器为电子捕获检测器（ECD），检测器溫度为300°C，柱流速每分钟4.5mL，分流比15:1，顶空瓶平衡温度为100°C，平衡时间为30分钟。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，应符合规定。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），不得过0.1%。
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品约0.35g，精密称定，加冰醋酸40mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1lmol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于42.59mg的C22H24CIN5O2。
类别
胃肠动力药。
贮藏
遮光，密封保存。
