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米氮平 编辑
米氮平（mirtazapine），化学名称为1,2,3,4,10,14b-六氢-2-甲基吡嗪基吡啶并苯并氮杂䓬，是一种有机化合物，化学式为C17H19N3，为白色结晶性粉末，是一种去甲肾上腺素和特异性5-羟色胺抗抑郁药 ，主要用来治疗抑郁症。
中文名：米氮平
外文名：mirtazapine
别名：1,2,3,4,10,14b-六氢-2-甲基吡嗪基吡啶并苯并氮杂䓬
化学式：C17H19N3
CAS登录号：61337-67-5
EINECS登录号：288-060-6
熔点：114 至 116 ℃
沸点：432.4 ℃
密度：1.22 g/cm³
外观：白色结晶性粉末
闪点：215.3 ℃
安全性描述：S22；S24/25
危险性符号：Xn
危险性描述：R11；R39/23/24/25
基本信息
化学式：C17H19N3
分子量：265.353
CAS号：61337-67-5
EINECS号：288-060-6
理化性质
密度：1.22 g/cm3
熔点：114-116ºC
沸点：432.4ºC
闪点：215.3ºC
折射率：1.668
外观：白色结晶性粉末
计算化学数据
氢键供体数量：0
氢键受体数量：3
可旋转化学键数量：0
互变异构体数量：0
拓扑分子极性表面积：19.4
重原子数量：20
表面电荷：0
复杂度：345
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：1
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药理作用
米氮平为作用于中枢突触前α2受体拮抗药，增强肾上腺素能的神经传导。通过与中枢5-羟色胺（5-HT2，5-HT3）受体相互作用起调节5-HT的功能。米氮平两种旋光对映体都具有抗抑郁活性，左旋体阻断α2受体和5-HT2受体，右旋体阻断5-HT3受体。米氮平有镇静作用，有较好的耐受性，几乎无抗胆碱作用，其治疗剂量对心血管系统无影响。
药代动力学
口服后很快被吸收，生物利用度约为50%，约2h后血浆浓度达到高峰，血浆蛋白结合率约为85%。平均半衰期为20～40h，偶见长达65h，在年轻人中也偶见较短的半衰期。血药浓度在服药3～4天后达到稳态，此后将无体内聚集现象发生。其主要的代谢方式为脱甲基及氧化反应，脱甲基后的代谢产物与原化合物一样仍具有药理活性。米氮平在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。
适应症
用于治疗各种抑郁症。对症状如快感缺乏、精神运动性抑郁、睡眠欠佳（早醒）以及体重减轻均有疗效。也可用于其他症状如对事物丧失兴趣、自杀观念以及情绪波动（早上好，晚上差）。 本药在用药1-2周后起效。
2、患精神分裂症及其他精神病的患者服用后其症状会恶化，妄想可能加重故禁用。
3、处于抑郁期的躁狂抑郁症患者使用后，有可能转变为躁狂相，应禁用。
注意事项
2、连续用药4～6周后发现患者有发烧、喉痛或其他感染症状时，应立即停止用药并做周围血象检查。
3、米氮平虽无成瘾性，但长期服用后突然停药有可能引起恶心、头痛及不适。
4、老年患者服药剂量与成人相同，但应在医生密切观察下逐渐加量，以使达到满意的疗效。
5、米氮平有可能影响注意力，使用米氮平应避免从事需较好注意力和机动性的操作活动。
6、患者连续服药至症状完全消失4～6个月后再逐渐停药；若疗效不显著，可将剂量增加至最大剂量。但若剂量增加2～4周后仍无作用，应停止使用该药。
7、具有自杀倾向的患者，在治疗早期应控制米氮平药片数量。
9、心脏病如传导阻滞、心绞痛和近期发作的心肌梗死患者应慎用。
10、米氮平有很弱的抗胆碱作用，前列腺肥大患者、急性窄角性青光眼和眼内压增高的患者慎用。
不良反应
1、常见的副作用有食欲增加、体重增加、嗜睡、镇静，通常发生在服药后的前几周（此时减少剂量并不能减轻副作用，反而会影响其抗抑郁效果）。
2、少见的副作用有体位性低血压、躁狂症、惊厥发作、震颤、肌痉挛、急性骨髓抑制（嗜红细胞增多、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血以及血小板减少症）、血清转氨酶水平增高、药疹等。
用法用量
口服给药，吞服不宜嚼碎，每次15mg，1次/d，逐渐加大剂量至获得最佳疗效。有效剂量通常为15～45mg/d。建议临睡前服用，也可分次服用（如早晚各服1次）。 病人应连续服药，最好在病症完全消失4-6月后再逐渐停药。当剂量合适时，药物应在2-4内有显著疗效。若效果不够显著，可将剂量增加直至最大剂量。但若剂量增加2-4周后仍无作用，应停止使用该药。
药物相互作用
1、米氮平可加重酒精对中枢的抑制作用，因此在治疗期间应禁止饮酒。
2、2周之内或正在使用单胺氧化化酶抑制剂的患者不宜使用米氮平。
3、米氮平可能加重苯二氮卓类的镇静作用，两药合用时应予以注意。
基本信息
本品为1,2,3,4,10,14b-六氢-2-甲基吡嗪基吡啶并苯并氮杂䓬，按无水和无溶剂物计算，含C17H19N3不得少于99.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，有引湿性。
本品在甲醇、乙醇或四氢呋喃中易溶，在乙酸乙酯中溶解，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612）为114~118℃。
鉴别
1、取本品约15mg，加0.1mol/L盐酸溶液5mL使溶解 ，滴加碘化柲钾试液，即生成橙红色沉淀。
2、取本品适量，加盐酸溶液（9→1000）溶解并稀释制成每1mL中约含15µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在253nm与315nm波长处有最大吸收。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。
检查
旋光度
取本品适量，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），旋光度为-0. 1°至+0.1°。
碱度
取本品0.10g，加水10mL，充分振摇，滤过，取滤液依法测定（通则0631），pH值应为7.0~8.5。
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品，加50%乙腈溶液溶解并稀释制成每1mL中约含1.5mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，加50%乙腈溶液定量稀释制成每1mL中约含1.5µg的溶液。
灵敏度溶液：精密量取对照溶液5mL，置10mL量瓶中，用50%乙腈溶液稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-四氢呋喃-乙腈-四甲基氢氧化铵缓冲溶液（取四甲基氢氧化铁36.0g，加水1900mL，振摇，用磷酸调节pH值至7.4，用水稀释至2000mL，摇匀）（12.5:7.5:15:65）为流动 相，检测波长为240nm，进样体积10µL。
系统适用性要求：理论板数按米氮平峰计算不低于1500，米氮平峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。灵敏度溶液色谱图中，主成分峰高的信噪比应大于10。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（0.5%），小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计 。
残留溶剂
照残留溶剂测定法（通则0861）测定，应符合规定。
水分
取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过3.5%。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.1g，精密称定，加冰醋酸30mL和醋酐10mL溶解后，照电位滴定法（通则0701）测定，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于13.27mg的C17H19N3。
类别
抗抑郁药。
贮截
遮光，密封，在阴凉处保存。
制剂
米氮平片。
