泰门汀编辑

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泰门汀为替卡西林与β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸钾组成的复方制剂广谱抗生素。替卡西林为广谱半合成青霉素，属羧基青霉素类。其抗菌使用机制与其他青霉素相同，系通过与细菌细胞膜有关的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的生物合成，从而起抗菌作用。其作用特点是广谱，但不耐青霉素酶。克拉维酸是细菌产生的天然β-内酰胺类抗生素（β-内酰胺酶抑制剂）。克拉维酸结构中含有β-内酰胺环，抗菌作用很弱，但具有强效广谱抑酶作用。其抑酶作用机制是它能与β-内酰胺酶结合，发挥竞争性抑制作用。通过克拉维酸分子结构中的β-内酰胺羧基部位使β-内酰胺酶乙酰化，并且β-内酰胺酶与克拉维酸形成的乙酰化酶水解非常缓慢，不能很快释放出活性酶，因而可暂时性抑制β-内酰胺酶，从而保护酶的作用底物β-内酰胺类抗生素不被酶水解灭活。替卡西林与克拉维酸钾两者联合复方制剂后，因克拉维酸钾可在不同程度上保护替卡西林不被β-内酰胺酶灭活，从而提高了替卡西林抗产酶耐药菌的作用。两药联合后既扩大了抗菌谱，又增强了抗菌活性。泰门汀对产酶或不产酶的葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、军团菌、脆弱拟杆菌具有较强的抗菌活性；对不产β-内酰胺酶的肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽胞杆菌、消化球菌、消化链球菌等也有抗菌活性。

泰门汀的药代动力学

泰门汀口服不易吸收，肌内或静脉给药后药物吸收迅速。静脉给药3.2g后，替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度，平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹腔积液、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林与克拉维酸钾两者血清蛋白结合率均不高，分别为45%和9%，平均血清半衰期分别为68min和64min。泰门汀在体内几乎不代谢，约60%～70%的替卡西林和35%～45%的克拉维酸以原形药物经肾随尿液排泄，另有部分药物随胆汁排泄。正常人反复给药无蓄积作用，肾功能不全时药物排泄时间延长。

泰门汀的适应证

适用于治疗敏感菌所致的下呼吸道感染、胆道感染、泌尿系统感染、骨和关节感染、皮肤和软组织感染、败血症等。

泰门汀的禁忌证

1.对泰门汀任一成分过敏者禁用。

2.对其他β-内酰胺类抗生素、β-内酰胺酶抑制剂过敏者禁用。

注意事项

1.慎用:（1）高度过敏性体质者慎用；（2）严重肝、肾功能障碍者慎用；（3）孕妇、哺乳期妇女慎用；（4）凝血功能异常者慎用。

2.交叉过敏:泰门汀与青霉素类药有交叉过敏。

3.药物对检验值或诊断的影响:（1）泰门汀中存在的克拉维酸可能导致红细胞膜非特异性结合IgG和白蛋白，从而导致抗人球蛋白试验（Coombs试验）出现阳性反应；（2）尿液中高浓度替卡西林可致蛋白反应出现假阳性（假性蛋白尿）；（3）少数患者用药后可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶及乳酸脱氢酶值升高；血小板功能异常、凝血酶原时原时间延长等。

泰门汀的不良反应

1.过敏反应:皮疹、药物热等症状较为常见，过敏性休克少见。

2.肝脏:少数患者用药后可出现肝功能异常，偶可出现恶心、呕吐、肝肿大和压痛等轻型无黄疸型肝炎症状。

3.血液系统:有报道，肾功能损害者大剂量用药时，可出现血小板功能异常或干扰其他凝血机制。

4.神经毒性反应:有报道，静脉注射高浓度泰门汀时偶可出现惊厥、抽搐、癫痫发作、短暂的精神失常等神经毒性症状。肾功能不全者尤易发生。

5.其他:肌内注射或静脉给药时，可出现局部疼痛、红肿、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。

泰门汀的用法用量

1.泌尿系以外的严重感染:每天10～20g，分4次静脉滴注。（1）全身性严重铜绿假单胞菌感染:每天剂量可增加至24g，分4次静脉滴注；（2）胸腔、腹腔或关节腔给药：每次0.5～1kg；（3）膀胱冲洗：0.2%溶液；（4）气雾吸入：每次0.5～1g，溶于3～5ml灭活注射用水中。

2.肾功能不全时剂量：肾功能损害者推荐剂量为:肌酐清除率大于每分钟30ml者，每8小时3.2g；肌酐清除率为每分钟10～13ml者，每8小时1.6g；肌酐清除率小于每分钟10ml者，每16小时1.6g。

3.儿童静脉给药：小儿用量:每天100～300mg/kg，分4次用药，剂量可视病情酌情增减。早产婴婴儿及足月婴儿用量为每次80mg/kg，每12小时1次。

药物相互作用

1.泰门汀与氨基糖苷类、喹诺酮类等药联用，对铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。

2.泰门汀与丙磺舒合用可抑制替卡西林从肾小管分泌，使替卡西林血药浓度升高以及半衰期延长。

专家点评

泰门汀因克拉维酸钾可在不同程度上保护替卡西林不被β-内酰胺酶灭活，从而提高了替卡西林抗产酶耐药菌作用。扩大了抗菌谱，又增强了抗菌活性。泰门汀耐受性好，可广泛用于各种成年人、老年人、儿童和肝肾功能受损者。国外报道，对51例菌血症者应用泰门汀，每次3.2g，每天4～6次，总有效率为85%。另一报道，一项多试验室评估13种β-内酰胺抗生素对临床分离的1474株需氧菌和厌氧菌的体外抗菌活性研究中，91.4%的菌株对泰门汀敏感。

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