阿仑膦酸钠 编辑

药品
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阿仑膦酸,是一种有机化合物化学式为C4H12NNaO7P2,主要用作抗骨质疏松药。

基本信息

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中文名:阿仑膦酸钠

外文名:AlendronateSodium

化学式:C4H12NNaO7P2

分子:271.078

CAS登录号:129318-43-0

沸点:616.7℃

闪点:326.7℃

是否处方药:是

是否纳入医保:是

药品类型:甲状旁腺代谢调节药

药品简介

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药理作用

本品为第三代氨基二膦酸盐类骨吸收抑制剂,与骨内羟基灰石有强亲和,通过抑制破骨细胞活性而发挥抗骨吸收作用。其抗骨吸收作用较依替磷酸钠强1000倍,并且没有骨矿化抑制作用。使用本品治疗的病人96%脊椎的骨量增加,绝经后有骨质疏松的妇女的椎体畸变、身高缩短、骨折发病率(包括髓骨、脊椎骨、腕骨)均获得改善

口服后主要在小肠内吸收,吸收程度较差。食物和矿物质可显著减少其吸收。本品血浆蛋白结合率约为80%,血清半衰期短,吸收后的药物大约20%~ 60%被骨组织迅速摄取,骨中达峰时间约为用药后2小时,其余部分迅速以原形经脏排泄消除。服药后24小时内99%以上的体内存留药物集中于骨组织,在骨内的半衰期约为10年以上。

适应症

主要用于绝经后妇女的骨质疏松症

用法用量

推荐剂量为每日一次10mg,早餐前30分钟用至少200mL温开送服,不要咀嚼或吮吸药片。服药前后30分钟内不宜饮用牛奶、奶制品、含钙较高的饮料、橘子汁和咖啡。为避免药物刺激食道,服药后30 min内不要躺卧。

注意事项

1、本品耐受性良好,少数病人可见肠道反应,如恶腹胀腹痛,偶有头痛骨骼肌疼痛,罕见皮疹或红斑。本品上市后有食管炎、食管糜烂和食管溃疡副作用发生

2、治疗前必须治愈钙和矿物质代谢紊乱、维生素D缺乏及低血钙症。

3、胃肠道能紊乱、胃炎十二指肠炎、溃疡病患者慎用。

4、妊娠、哺乳妇女及儿童不宜使用,男性骨质疏松症用药的安全性和有效性尚未验证,不推荐使用。

5、导致食管排空延迟的食管异常。对二膦酸盐类过敏低血钙症患者禁用。

6、如果同时服用钙补充剂、抗酸药物和其它口服药物可能会干扰福善美的吸收。病人服用本品后,必须等待至少半小时后,才可服用其他药物。

药典信息

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基本信息

本品为(4-氨基-1-羟基亚丁基)-1,1-二膦酸单钠盐三水化合物,按干燥品计算,含C4H12NNaO7P2不得少于98.5%。

性状

本品为白色结晶性粉末。

本品在水中略溶,在热水中溶解,在乙醇丙酮中不溶,在化钠试液中易溶

鉴别

1、取本品约20mg,加水2mL溶解后,加氢氧化钠试液适量使呈碱性,再加茚三酮试液1mL,混合,加热煮沸数分钟,即显紫红色。

2、取本品适量,置150℃干燥至恒重后测定,本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。

3、本品的水溶液显钠盐鉴别1的反应(通则0301)。

检查

酸度

取本品0.80g,加水50mL使溶解,依法测定(通则0631),pH值应为4.2~4.6。

溶液的澄清度与颜色

取本品0.50g,加水50mL溶解后,溶液应澄清无色。

氯化物

取本品0.50g,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。

磷酸盐与亚磷酸盐

照离子色谱法(通则0513)测定。

供试品溶液:取本品约0.1g,精密称定,置100mL量瓶中,加水适量超声使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,经0.22µm滤膜滤过,取续滤液。

对照品溶液:取磷酸、亚磷酸各适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1mL中各约含2µg的溶液。

色谱条件:用阴离子交换色谱柱(Dionex RFIC™ IonPac AS11色谱柱,保护柱:Dionex IonPac™ AG11,或效能相当的色谱柱),检测器为电导检测器,检测方式为抑制电导检测,柱温30°C;,以水为流动相A,50mmol/L氢氧化钾溶液为流动相B,按下表进行梯度洗脱,流速为每分钟1.0mL,进样体积20µL。

时间(分钟)

流动相A(%)

流动相B(%)

0

85

15

7

85

15

7.1

74

26

19.0

74

26

19.1

0

100

25.0

0

100

25.1

85

15

35

85

15

系统适用性要求:适当调整梯度,使亚磷酸盐峰的保留时间约为6分钟,磷酸盐峰的保留时间约为19分钟,磷酸盐峰、亚磷酸盐峰与相邻杂质峰之间的分离度均应符合要求。

测定法:精密批取供试品溶液与对照品溶液,分别注入离子色谱仪,记录色谱图。

限度:按外标法以峰面积计,并折算为磷酸盐与亚磷酸盐的量,均不得过0.5%。

4-氨基丁酸

照薄层色谱法(通则0502)试验。

供试品溶液:取本品适显,加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液。

对照品溶液:取4-氨基丁酸对照品适量,加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.05mg的溶液。

色谱条件:采用硅胶G薄层板,以水-冰醋酸-正丁醇(2:2:6)为展开剂。

测定法:吸取上述两种溶液各5µL,分别点于同一薄层板上,展开至15cm以上,取出,晾干,喷以茚三酮溶液,置 105°C加热15分钟,立即检视。

限度:供试品溶液如显与对照品溶液相应的杂质斑点,其颜色与对照品溶液的主斑点比较,不得更深(0.5%)。

干燥失重

取本品,在150°C干燥至恒重,减失重量应为16.1%~17.1%(通则0831)。

重金属

取本品1.0g,依法检查(通则0821第三法),含重金属不得过百万分之十。

含量测定

取本品约0.6g,精密称定,加新沸过的冷水75mL,温热使溶解,放冷,照电位滴定法(通则0701),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1mL的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于27.11mg的C4H12NNaO7P2

类别

抗骨质疏松药。

贮藏

密封保存。

制剂

1、阿仑膦酸钠片。

2、阿仑膦酸钠肠溶片。

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