中文名：达托霉素

外文名：DAptomycin

CAS号：103060-53-3

分子式：C72H101N17O26

基本信息

孕妇及哺乳期妇女用药：

致畸作用：妊娠期药品安全分级 B

在大鼠和家兔体内进行了生殖和畸形学研究，给药剂量达 75mg/kg（按体表面积计算，此剂量分别为人用剂量 6mg/kg 的 2 倍和 4 倍） 未见因达托霉素对妊娠或胚胎发育影响的证据。

只有在非常必要的情况下才可在妊娠期间使用本品。

哺乳期妇女用药

尚不知达托霉素是否能够分泌至人乳中。因此哺乳期妇女应慎用克必信。

儿童用药：

尚未在 18 岁以下的患者中建立克必信的安全性和有效性。

老年用药：

在 cSSSI 和金黄色葡萄球菌菌血症/心内膜炎的 3 期临床研究中，与年龄小于 65 岁的患者相比，年龄≥65 岁的患者的临床有效率较低。另外，与年龄小于 65 岁的患者相比，在年龄≥65岁的患者中更常在治疗中出现不良事件。

在人体对克必信和其它药物(可能与克必信联合用药或产生重叠毒性)进行了药物相互作用研究。克必信对氨曲南、华法林和丙磺舒的生物利用度无影响。

氨曲南：在1项研究中，15名健康成人受试者接受单次静脉给予克必信6mg/kg、单次静脉给予氨曲南1g以及两药联用。结果表明，氨曲南没有引起克必信Cmax和AUC0-∞的明显改变，而克必信也未引起氨曲南Cmax和AUC0-∞的明显改变。因而，当联合用药时，这两种抗生素均无需调整剂量。

妥布霉素：在一项研究中，6名健康成人男性接受单次静脉给予2mg/kg克必信、单次静脉给予1mg/kg妥布霉素以及两药联用。结果表明，当给予妥布霉素时，克必信的平均Cmax和AUC0-∞分别增加了12.7%和8.7%；而当给予克必信时，妥布霉素的平均Cmax和AUC0-∞分别降低了10.7%和6.6%。这些差异无统计学意义。在克必信的临床剂量下，克必信和妥布霉素间的相互作用尚不清楚。当克必信与妥布霉素联合使用时，需谨慎。

华法林：在16名健康受试者中，连续给予克必信(6mg/kgq24h)5天后单次经口给予华法林(25mg)。结果发现，该伴随用药对两药的药代动力学均无明显影响，并且未引起INR的明显改变(国际标准化比率)(见注意事项，药物相互作用)。

辛伐他汀：对每日使用稳定剂量40mg辛伐他汀的20名健康受试者，连续14天静脉给予克必信4mg/kgq24h(N=10)。上述联合用药组与每日使用1次安慰剂的受试者相比(N=10)，并未见更高的不良事件发生率(见注意事项，药物相互作用)。

丙磺舒：丙磺舒(每日4次共500mg)与单次静脉给予克必信4mg/kg伴随用药未引起克必信Cmax和AUC0-∞的明显改变。因此，当克必信与丙磺舒联合用药时，无需调整剂量。

药物过量时，建议进行支持治疗以维持肾小球滤过作用。通过血液透析 小时恢复约 15 %）（4或腹膜透析（48 小时恢复约 11 %），达托霉素能从体内缓慢清除。在进行血液透析的 4 小时内使用高通量透析膜较低通量膜可以增加清除的药物量。

达托霉素是继万古霉素之后第二代糖肽类抗生素药，是自链霉菌发酵液中提取得到的一个环酯肽类物质，它不仅具有新颖的化学结构，且其作用模式也与任一已获准上市的抗生素不同，作为万古霉素的有效替代者，近年来中国制药企业对达托霉素产品的仿制已经取得了实质性的进展，海正药业年产5吨达托霉素原料药的项目正在建设中，浙江医药目前已经具备2吨/年的产能。

但上述企业取得SFDA生产批文尚需时日，目前国内达托霉素产品依赖进口得以满足。2010年中国达托霉素供应量为56147瓶/支，2012年国内供应量达到**瓶/支。

2010-2012年中国达托霉素供应量统计表：

目前中国达托霉素产品销售主要集中在医药及大型药店，对三大品牌市场销售数据统计发现：医院渠道是达托霉素主要销售渠道，当中瑞士AstraZeneca AB公司分包装的达托霉素产品医院渠道占比高达71.93%，CUBICIN公司本部分包装的达托霉素产品医院渠道占比为64.92%。

2012年中国达托霉素品牌竞争对手商铺、商场监测数据：万元

资料来源：智研数据中心整理

获得SFDA批文的四种达托霉素产品简介

资料来源：SFDA

我国达托霉素市场发展迅速，产品产出持续扩张，国家产业政策鼓励达托霉素产业向高技术产品方向发展，国内企业新增投资项目投资逐渐增多，目前中国以华北制药、华东医药、浙江医药、海正药业为代表的制药企业加大了对达托霉素的生产布局，。投资者对达托霉素市场的关注越来越密切，这使得达托霉素细分市场越来越受到各方的关注。预计未来几年达托霉素细分市场规模将呈现出逐年上升的趋势。