地巴唑 编辑

用于轻度高血压等
特别提示:本站内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。
地巴唑为针状体结晶。熔点187℃。实际上不溶于,溶于热苯、乙醇、冰醋酸。常用地巴唑盐酸盐(C14H12N2·HCI,Dibasol),为白色结晶性粉末。熔点175℃。溶于热水、乙醇,几乎不溶于氯仿、苯。适用于轻度高血压,或与其他降压药合用治疗高血

基本信息

编辑

中文名:地巴唑

外文名:BenDAzol

分子式:C14H12N2

分子:208.25800

CAS号:621-72-7

化合物简介

编辑

基本信息

中文名称:地巴唑

中文别名:2-苄基苯并咪唑

英文名称:Bendazol

英文别名:2-Benzyl-1H-benzimidazole ;2-benzyl-1H-benzimidazole;1H-Benzimidazole,2-(phenylmethyl)-;

CAS号:621-72-7

分子式:C14H12N2

结构式:

分子量:208.25800

精确质量:208.10000

PSA:28.68000

LogP:3.15370

物化性质

密度:1.193 g/cm3

熔点:187ºC

沸点:453.5ºC at 760 mmHg

闪点:252.1ºC

储存条件:通风低温干燥,与库房食品原料分开存放

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:1

3.受体数量:1

4.可旋转化学键数量:2

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积:28.7

7.重原子数量:16

8.表面电荷:0

9.复杂度:223

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

生产方法

邻苯二胺和苯乙酸经环合而得。先将邻苯二胺和盐酸混合加热溶解,加苯乙酸后搅拌升温,在108-110℃脱水5h。再分步升温反应,直至240℃时停止加热。用液碱调节pH至9-10,50℃下过滤,得地巴唑。将地巴唑加水溶解,用盐酸调pH至4.6-4.8,加活性脱色得地巴唑盐酸盐。

用途

用于治疗高血压

性能指标及技术参数:湖北远成药业有限公司 明续英提供以下参数,供大家参考

外观

Description

应为白色或灰白色或微黄色结晶性粉末

White or white with a slight grayish or yellowsh crystallinge powder

溶解度

Solubility

应符合规定

complies

紫外吸收

A bsorption

应符合规定

complies

含 量

Assay(On dried basis)

≥99.0%

熔点

Melting rAnge

182℃~186℃

溶液澄清度

Clarity of solution

应澄清

transparent

溶液颜色

Color of solution

应无色

colourless

PH(0.5%水溶液)

PH(0.5% water solution)

3.0~4.0

杂质

Organic impurities

应不深于6A或6B

NOt more than 6A or 6B

干燥失重

Mass loss in drying

不得过1.5%

Not more than 1.5%

酸灰分

Sulfate ash

不得过0.1%

Not more than 0. 01%

重金属

Heave metals

不得过10PPM

Not more than 10PPM

含量

Arsenic

不得过2PPM

Not more than 2PPM

药理作用

编辑

地巴唑为血管扩张降压剂。其药理作用为直接松弛血管平滑肌,使血管扩张,血管阻力下降而降低血压。对肠道平滑肌也有解痉作用,对中枢神经有轻度兴奋作用。

适应证

编辑

1.轻度高血压和脑血管痉挛

2.溃疡病、胃肠道痉挛。

3.脊髓灰质后遗症面肌瘫痪(面神经麻痹

4.滴眼液用于青少年假性近视

禁忌证

编辑

血管硬化患者禁用。

剂型与规格

编辑

片剂:每片10mg、20mg。注射液:每支10mg(1ml)。

用法用量

编辑

1.对高血压、胃肠痉挛等:(1)口服:成人10~20mg/次,3次/d,极量50mg/次。小儿0.5~1mg/(kg·次),3次/d。(2)皮注:10~20mg/(次·d)。

2.治疗神经疾病:(1)口服:成人10~20mg/次,极量150mg/d。1个疗程为10~30天,隔3~4周可重复治疗。小儿0.1~0.2mg/(kg·次),1次/d。

不良反应

编辑

地巴唑不良反应少,偶有汗,头痛热感

剂量时可引起多汗、面部潮红、轻度头痛、头晕恶心,血压下降。

与其它药物的相互作用

编辑

烟酸合用可增强其扩血管作用。

上一篇 急性期

下一篇 功能位