可待因编辑

是阿片类药物

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可待因，化学式为C18H21NO3，是用于治疗轻、中度疼痛的阿片类药物，适用于：①各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于可待因能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动，故对有少量痰液的剧烈咳嗽，应与祛痰药并用。②可用于中等度疼痛的镇痛。③局部麻醉或全身麻醉时的辅助用药，具有镇静作用。2018年9月4日，为进一步保障公众用药安全，国家药品监督管理局决定对含可待因感冒药说明书“禁忌”“儿童用药”项进行修订。其中，“禁忌症”中相关内容修订为“18岁以下青少年儿童禁用”，“儿童用药”中相关内容修订为“18岁以下青少年儿童禁用本品”。

能直接抑制延脑的咳嗽中枢，止咳作用迅速而强大，其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用，约为吗啡的1/12～1/7，但强于一般解热镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。口服吸收快而完全，其生物利用度为40%～70%。一次口服后，约1小时血药浓度达高峰，t1/2约为3～4小时。易于透过血脑屏障及胎盘，主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合，约15%经脱甲基变为吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。

适应症

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①各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于本品能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动，故对有少量痰液的剧烈咳嗽，应与祛痰药并用。②可用于中等度疼痛的镇痛。③局部麻醉或全身麻醉时的辅助用药，具有镇静作用。

用法和用量

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由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

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一次口服剂量超过60mg时，一些患者可出现兴奋，烦躁不安、瞳孔缩小、呼吸抑制、低血压、心率过缓。小儿过量可致惊厥，可用纳洛酮对抗。亦可见恶心、呕吐、便秘及眩晕。

禁忌症

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18岁以下青少年儿童禁用。

注意事项

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①长期应用亦可产生耐受性、成瘾性。②妊娠期应用本品可透过胎盘使胎儿成瘾，引起新生儿戒断症状，如腹泻、呕吐、打哈欠、过度啼哭等。分娩期应用可致新生儿呼吸抑制。③缓释片必须整片吞服，不可嚼碎或掰开。

药物相互作用

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（1）本品与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留的不良反应。（2）与美沙酮或其他吗啡类中枢抑制药合用时，可加重中枢性呼吸抑制作用。（3）与肌肉松弛药合用时，呼吸抑制更为显著。（4）本品抑制齐多夫定代谢，避免二者合用。（5）与甲喹酮合用，可增强本品的镇咳和镇痛作用。（6）本品可增强解热镇痛药的镇痛作用。（7）与巴比妥类药物合用，可加重中枢抑制作用。（8）与西咪替丁合用，可诱发精神错乱，定向力障碍及呼吸急促。

制剂

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片剂：15mg、30mg

药典介绍

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【鉴别】（1)取本品约0.2g，加水4mL溶解后，在不断搅拌下滴加20%氢氧化钠溶液至出现白色沉淀，用玻璃棒摩擦器壁使沉淀完全，过滤；沉淀用水洗净，在105℃干燥1小时，依法测定（附录Ⅵ C)，熔点为154～158℃。(2) 取本品约0.1g，加水5mL溶解后，滴加氨试液使成碱性，不得生成沉淀。(3) 取本品约1mg，置白瓷板上，加含亚硒酸2.5mg的硫酸0.5mL，立即显绿色，渐变蓝色。(4) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集 92图）一致。(5) 本品的水溶液显磷酸盐的鉴别反应（附录Ⅲ)。

【检查】酸度

取本品0.4g，加水10mL溶解后，依法测定（附录Ⅵ H)，pH值应为4.0～5.0。溶

液的澄清度与颜色

取本品0.4g，加新沸过的冷水10mL溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液 ( 附录Ⅸ B )比较，不得更浓；如显色，与黄色2号标准比色液 (附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。

气化物

取本品0.10g，依法检查（附录Ⅷ A)，与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.05%)。

硫酸盐

取本品0.20g，依法检査（附录Ⅷ B)，如发生浑浊，与标准硫酸钾溶液2.0mL制成的对照液比较，不得更浓 (0.1%）。

有关物质

取本品，精密称定，加流动相溶解并稀释制成每1mL中含10mg的溶液作为供试品溶液；另取吗啡对照品，精密称定，用流动相溶解并稀释制成每1mL中含1mg的溶液作为对照品溶液；精密量取供试品溶液0.2mL与对照品溶液1mL，置同一100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照髙效液相色谱法（附录V D)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.03mol/L醋酸钠溶液（用冰醋酸调节pH值至3.5）-甲醇（60:10)为流动相；检测波长为 230nm；理论板数按磷酸可待因峰计箅不低于2000，吗啡峰与磷酸可待因峰的分离度应符合要求。取对照溶液10μL注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各10μL，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，供试品溶液的色谱图中如有与吗啡峰保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液中吗啡峰面积（0.1% )；其他单个杂质的峰面积不得大于对照溶液中磷酸可待因峰面积的2.5倍（0.5%)；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中磷酸可待因峰面积的5倍（1.0%)。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量应为 5.0%～7.5% (附录Ⅷ L）。

【含量测定】取本品约0.25g,精密称定，加冰醋酸10mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用髙氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于39.74mg的C₁₈H₂₁NO₃·H₃PO₄

【类别】镇痛药，镇咳药。

【贮藏】遮光，密封保存。