甲氧芳芥 编辑

化学物质
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芳芥主要抑制肿瘤细胞核分裂,使其前、中、后及末期的分裂相减少,同时可影响其核酸代谢,对种实验动物肿瘤有显著抑制作用,如小鼠S180、梭形细胞肉瘤。为细胞周期特异性药物

基本信息

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中文名:甲氧芳芥

外文名:Methoxymerphalan

别名:甲氧基溶肉瘤

外观:白色片状结晶

简介

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名称 :甲氧芳芥

英文名 :Methoxymerphalan

中文别名 :甲氧基溶肉瘤

别名: 甲氧基溶肉瘤

类别: 西医药物

性状:本品为白色片状结晶,不溶于及无水乙醇易溶盐酸溶液

动力学

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口服能迅速吸收,半小时后血药浓度较高,以后逐渐下降,3小时后下降至较低水平。

吸收后可分布在多脏器组织及肿瘤中,而以骨髓中最高,主要从尿中排出24小时内约排出40%,亦有少粪便中排出。

适应症

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主要用于慢性粒细胞白血病疗效较好,对何杰金病、淋巴肉瘤癌、乳腺癌、骨髓转移癌多发性骨髓瘤也有一定疗效,而且对骨转移癌所致的疼痛有止痛作用

(1)对慢性粒细胞白血病、霍奇金病、淋巴肉瘤有较好疗效,缓解期较长。

骨髓骨髓

(2)对睾丸精原细胞瘤、多发性骨髓瘤、肺癌乳腺癌等有一定疗效。

(3)可缓解骨转移瘤所致的疼痛。

用法用量

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口服每日25—50mg和1g同服,一般剂量达500mg以上时,逐渐减量至每日25mg,总量1000mg为一疗程。维持剂量视白细胞数及耐受情况而定,一般每次25mg,每周1一2次。

慢性粒细胞性白血病,起始剂量为每日50一100mg,当白细胞迅速下降或低于2万时,则减低每日剂量,白细胞降至正常范围,即给予维持量。

(1)本品有一定蓄积作用,故不宜大剂量连续用药,总剂量超过700mg应密切注意血象变化,在停药后1一2周内仍应观察血象。

(2)为了减少肠道反应,可与碳酸氢钠1g同服。

(3)一般每日量以不大干50mg较安全,显效量500mg左右,总量500一1000mg。

(4)慢性粒细胞性白血病,用本品维持治疗时,缓解期显著延长,对白消安耐药的病例应用本品仍然有效。

(5)用药期间须定期检查白细胞计数及分类、血小板、测定血清尿酸水平。

不良反应

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主要毒性反应是骨髓抑制,白细胞减少约占1/3,白细胞减少与每日剂量有关,白细胞下降至1000/(立方厘米)以下的病人,大多数每日量大于75mg。

骨髓抑制:有的病人白细胞下降明显。此药有一定的积蓄作用,故不宜长期大剂量使用。在应用期间及在停药之后仍要注意血象的变化。

血小板减少占12%,少数病例有出血倾向,个别病例停药后白细胞仍继续下降

白细胞白细胞

,一般在停药后或采取服用碳酸氢钠可减少反应。

个别病例出现皮肤瘙痒等反应。骨髓抑制,白细胞减少.可引起胃肠道反应.排泄慢可蓄积中毒不宜长期服用。

注意事项

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(1)本品有一定蓄积作用,不宜大剂量长期连续服用。

(2)总量超过700mg时,应注射出血反应。

(3)在使用过程中,每周查血像1次,若白细胞低于3×109/L时应暂停服药。

(4)胃肠道反应常见有恶呕吐食欲减退腹泻等。

(5)骨髓抑制:有的病人白细胞下降明显。

(6)在应用期间及在停药之后仍要注意血象的变化。

禁忌

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(1)烷化剂有致突变或致畸胎作用,可造成胎儿死亡及先天性畸形。妊娠初期3个月用药须慎重。

(2)下列情况应慎用:骨髓抑制、严重感染肿瘤细胞浸润骨髓、以前曾接受过化学治疗或放射治疗

制剂

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片剂:25mg 。胶囊:25mg

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