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消旋卡多曲 编辑
中文名：消旋卡多曲
外文名：Racecadotril
化学式：C21H23NO4S
CAS登录号：81110-73-8
熔点：89 ℃
沸点：574.5 ℃
密度：1.206 g/cm³
外观：白色至灰白色结晶性粉末
闪点：301.2 ℃
安全性描述：S60；S61
危险性符号：Xn；N
危险性描述：R22；R50/53
是否纳入医保：是
剂型： 口服常释剂型、 颗粒剂、 口服散剂
药品类型： 其他止泻药
基本信息
化学式：C21H23NO4S
分子量：385.477
CAS号：81110-73-8
理化性质
密度：1.206g/cm3
熔点：89℃
沸点：574.5℃
闪点：301.2℃
折射率：1.579
外观：白色至灰白色结晶性粉末
来源
本品为(±)-N-甘氨酸苄酯乙酸酯，按干燥品计算，含C21H23NO4S应为98.0%~102.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。
本品在甲醇、乙腈、丙酮、N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜中易溶，在无水乙醇中溶解，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612）为77~81°C。
鉴别
1、取本品约20mg，加甲醇1mL使溶解，加盐酸羟胺试液6滴，加氢氧化钠试液使成碱性，加热煮沸，放冷，加稀盐酸使呈酸性，加三氯化铁试液1滴，即显紫红色。
2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3、取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含50µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在231nm波长处有最大吸收。
4、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。
检查
丙酮溶液的澄清度与颜色
取本品1.0g，加丙酮2mL溶解后，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓，如显色，与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
氯化物
取本品2.0g，加水60mL，加热煮沸，放冷，置冰水浴放罢1小时，滤过，残渣用水洗涤，合并滤液并用水定容至100mL，精密量取25mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液10mL制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。
硫酸盐
取氯化物检查项下的溶液25mL，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液1.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品，加混合溶剂溶解并稀释制成每1mL中约含2mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用上述混合溶剂稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（4.6mm×250mm，5µm或效能相当的色谱柱），以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾1.0g，加水800mL溶解，用磷酸调节pH值至2.5，用水稀释至1000mL）为流动相A，以乙腈为流动相B，按下表进行梯度洗脱，流速为每分钟1.0mL，柱温为30°C，检测波长为210nm，进样体积10µL。
时间（分钟） | 流动相A（%） | 流动相b（%） |
0 | 60 | 40 |
5 | 60 | 40 |
25 | 20 | 80 |
35 | 20 | 80 |
40 | 60 | 40 |
50 | 60 | 40 |
系统适用性要求：消旋卡多曲峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。
残留溶剂
乙醇、乙酰、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、环己烷、甲苯与异丙醚
照残留溶剂测定法（通则0861第三法）测定。
供试品溶液：取本品约1.0g，精密称定，置10mL量瓶中，加N,N-二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液：分别取乙醇、乙醚、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、环己烷、甲苯与异丙醚各适量，精密称定，用N,N-二甲基甲酰胺定量稀释制成每1ml中分别含乙醇0.5mg、乙酪0.5mg、丙酮0.5mg、异丙醇0.5mg、二氯甲烷0.06mg、正己烷0.029mg、乙酸乙酯0.50mg、四氢呋喃0.072mg、环己烷0.388mg、甲苯0.089mg与异丙醚0.02mg的溶液。
色谱条件：以6%氰丙基苯基-94％二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为40℃，维持15分钟，以每分钟10℃的速率升温至180℃，维持5分钟，然后以每分钟30℃的速率升温至240℃，维持5分钟，检测器温度为260℃，进样口温度为200℃，进样体积1µL。
系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，乙醇峰与乙醚峰间的分离度应大于1.3，其他各成分峰间的分离度均应符合要求。
测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，异丙醚的残留量不得过0.02%，其他各溶剂的残留量均应符合规定。
照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。
供试品溶液：取本品约0.1g，精密称定，置顶空瓶中，精密加N,N-二甲基甲酰胺溶液1mL使溶解，密封。
对照品溶液：取三氯甲烷适量，精密称定，用N,N-二甲基甲酰胺溶液定量稀释制成每1mL中含三氯甲烷6µg的溶液，精密量取1mL，置顶空瓶中，密封。
色谱条件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为40℃，维持2分钟，以每分钟10℃的速率升温至180℃，再以每分钟30℃的速率升温至220℃，维持2分钟，检测器为电子捕获检测器（ECD），检测器温度为250℃，进样口温度为200℃，顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为30分钟。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，残留量应符合规定。
N,N-二甲基甲酰胺
照残留溶剂测定法（通则0861第三法）测定。
供试品溶液：取本品约1.0g，精密称定，置10mL量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液：取N,N-二甲基甲酰胺适量，精密称定，用甲醇定量稀释制成每1mL中含N,N-二甲基甲酰胺0.088mg的溶液。
色谱条件：以100%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为40°C，维持1分钟，以每分钟10°C的速率升温至180°C，然后以每分钟30°C的速率升温至240°C，维持5分钟，检测器温度为260°C， 进样口温度为200°C，进样体积1µL。
测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，残留量应符合规定。
干燥失重
取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60°C减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821 第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品，精密称定，加混合溶剂［流动相A-流动相B（1:1）］ 溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。
对照品溶液
取消旋卡多曲对照品适量，精密称定，加上述混合溶剂溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。
色谱条件与系统适用性要求
见有关物质项下。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
类别
止泻药。
贮藏
遮光，密封保存 。
制剂
消旋卡多曲颗粒。
