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尼扎替丁 编辑
基本信息
中文名称：尼扎替丁
中文别名：盐酸阿那格雷; N-甲硫基]乙基]-N'(-甲基-2-硝基-1,1-乙烯二胺; 英文名称：nizatidine
英文别名：Tazac; Galitidin; Distaxid; Nizatidine; Zanizal;
CAS号：76963-41-2
分子式：C12H21N5O2S2
分子量：331.45700
精确质量：331.11400
PSA：139.55000
LogP：2.62750
物化性质
外观与性状：白色至灰白色结晶粉末
密度：1.249g/cm3
熔点：130-132ºC
折射率：1.592
储存条件：-20ºC Freezer
生产方法
硝基甲烷和二硫化碳在无水乙醇中，在33-35℃滴加氢氧化钾的乙醇溶液，反应结束后抽滤；得到的红色固体悬浮于甲醇中，在25℃滴加碘甲烷，并继续反应，得到的黄色粗品用环己酮重结晶，得金黄色针状结晶的1，1-二甲硫基-2-硝基乙烯，收率68%。然后和半胱胺盐酸盐及氢氧化钾在乙醇和水的混合液中，回流得橘红色的2-硝基亚甲基-1，3-噻唑烷结晶，收率65%。再和33%的甲胺乙醇溶液，于室温下反应，得N-(2-巯乙基)-N’-甲基-2-硝基-1，l-乙烯二胺，收率85%。
33%二甲胺水溶液和亚硫酸氢钠、36%甲醛及水一起搅拌。加入氰化钾，继续反应得二甲胺基乙腈，沸点34-38℃/2.7kPa，收率83.6%。再和无水吡啶、无水三乙胺和无水甲醇混合，通人硫化氢，在80℃加热后，再室温放置，可得二甲胺基硫代乙酰胺，收率35%。然后在-5℃，将其加入1，3-二氯丙酮的丙酮溶液，反应得2-二甲胺基甲基-4-氯甲基-4-羟基噻唑啉，收率72%。将其溶于1，2-二氯乙烷中，在室温下滴加氯化亚砜的二氯乙烷溶液，室温反应后，再在40℃反应，可得2-二甲胺基甲基-4-氯甲基噻唑盐酸盐，收率62%。最后和N-(2-巯乙基)-N’-甲基-2-硝基-1，1-乙烯二胺在氢氧化钠水溶液中反应，得尼扎替丁，用甲醇-醋酸乙酯重结晶，熔点129-132℃，收率52%。
分类名称
一级分类：消化系统药物 二级分类：制酸及胃黏膜保护药 三级分类：
药品英文名
Nizatidine
药品别名
尼扎替定、爱希、Nizax、Axid、Gustrax、Galmarid
药物剂型
胶囊：150mg，300mg。
药理作用
本品为H2-受体拮抗剂，抑制各种刺激引起的胃酸分泌。
药动学
口服本品后吸收迅速且完全，给药0.3g后，1～3h可达血药峰值，t1/2为1～2h，血浆清除率为每小时40～60L，绝对生物利用度超过90%。口服量的90%以上在12h内随尿排出，60%为原药，少于6%的用量随粪便排出，本品的血浆蛋白结合率约为35%。
适应证
1.用于活动性十二指肠溃疡和胃溃疡。2.十二指肠溃疡愈合后的预防。
禁忌证
注意事项
1.对其他H2-受体阻断药过敏者慎用。2.肾功能不全者慎用。
不良反应
1.一般有头痛、头晕、失眠、多梦、腹痛、胸背痛、肌肉痛、恶心、呕吐、便秘等。2.偶见鼻炎、咽炎、鼻窦炎、皮肤瘙痒及多汗等。3.罕见腹胀和食欲缺乏。
用法用量
1.治疗胃及十二指肠溃疡，睡前顿服300mg，连用4周，如有必要，延长到8周；也可150mg，早晚各1次。维持量是睡前顿服150mg。2.如患者不宜口服，可在短期内通过输注。持续输注可使用本品10mg，以0.9%氯化钠注射剂或5%葡萄糖注射剂稀释成0.2%溶液，也可以本品100mg稀释成50ml于15min输完，每天3次。总输注量不应超过每天480mg。3.针对胃食管反流，可口服150～300mg，每天2次，连用12周。
药物相互作用
本品与环孢素合用，可增加肝毒性。与清除幽门螺旋杆菌药物合用，可显著降低溃疡复发率。
药物评价
本品是第三代新型H2-受体拮抗剂。其抑制胃酸分泌和抗溃疡作用较西咪替丁强，与雷尼替丁相似。但本品的不良反应少而小，耐受性好。
