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硫唑嘌呤 编辑
中文名:硫唑嘌呤
外文名:Azathioprine
别名:6--1H-嘌呤
化学式:C9H7N7O2S
CAS登录号:446-86-6
EINECS登录号:207-175-4
熔点:243至244℃
沸点:685.7℃
水溶性:几乎不溶
密度:1.907g/cm³
外观:淡黄色结晶性粉末
安全性描述:S22;S26;S36/37;S45;S53
危险性符号:Xi;T;Xn
危险性描述:R45
理化性质
密度:1.907g/cm3
熔点:243-244℃
沸点:685.7℃
logP:0.67
折射率:1.924
外观:淡黄色结晶性粉末
溶解性: 在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶,在稀氨溶液中易溶
分子结构数据
摩尔折射率:68.88
摩尔体积(cm3/mol):145.3
等张比容(90.2K):457.8
表面张力(dyne/cm):98.3
极化率(10-24cm3):27.30
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:1
可旋转化学键数量:2
互变异构体数量:4
拓扑分子极性表面积:143
重原子数量:19
表面电荷:0
复杂度:354
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
安全信息
安全术语
S22:Do NOt breathe dust.
不要吸入粉尘。
S26:In case of contaCT with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36/37:Wear suitable protECTive clothing and gloves.
穿戴适当的防护服和手套。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
S53:Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接触,使用前获得特别指示说明。
风险术语
R45:May cause cancer.
可能致癌。
主要用于器官移植时抗排异反应,多与皮质激素并用,或加用抗淋巴细胞球蛋白(ALG),疗效较好。也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征,其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重,对上述疾病的治疗不作为首选药物,通常是在单用皮质激素不能控制时才使用。
本品须在饭后以足量水吞服。用于器官移植的剂量取决于所采用的免疫治疗方案,通常第一天剂量为每日每公斤体重最大达到5mg。维持剂量则要根据临床需要和血液系统的耐受情况而调整,一般为每日每公斤体重1~4mg。
其他疾病的治疗剂量:一般情况下,本品起始剂量为1~3mg/kg/日,在持续治疗期间,根据临床反应(可能数月或数周内并无反应)和血液系统的耐受性情况在此范围内作相应调整。当治疗效果明显时,应考虑将用药量减至能保持疗效的最低剂量,作为维持剂量。如果3个月内病情无改善,则应考虑停用本品。
本品的维持剂量从低于每日每公斤体重1mg到每日每公斤体重3mg不等,取决于临床治疗的需要和患者的个体反应,包括血液系统的耐受性。
1、毒性反应与巯嘌呤相似,大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制,可导致粒细胞减少,甚至再生障碍性贫血,一般在6~10天后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、黏膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。
3、可能致畸胎。此外尚可诱发癌瘤。
1、别嘌呤醇、奥昔嘌醇或硫嘌呤可抑制本品代谢,增加本品的疗效和毒性,故应将本品的剂量减少3/4。
3、本品减弱筒箭毒的神经肌肉阻滞作用。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。