麻黄碱编辑

有机化合物

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麻黄碱，又名麻黄素，是一种生物碱，化学式为C10H15NO，被列为第一类易制毒化学品。临床上麻黄碱用于：① 预防支气管哮喘发作和缓解轻度哮喘发作，对急性重度哮喘发作效不佳。② 治疗蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压及慢性低血压症。③ 治疗各种原因引起的鼻黏膜充血、肿胀引起的鼻塞。

麻黄碱为拟肾上腺素药。能兴奋交感神经，药效较肾上腺素持久；能松弛支气管平滑肌、收缩血管；有显著的中枢兴奋作用。临床主要用于治疗习惯性支气管哮喘和预防哮喘发作，对严重支气管哮喘治疗效果不及肾上腺素，但用于鼻黏膜充血和鼻塞时治疗效果好于肾上腺素。

药典标准

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鉴别

1、取本品约10mg，加水1mL溶解后，加硫酸铜试液2滴与20%氢氧化钠溶液1mL，即显蓝紫色；加乙醚1mL，振摇后，放置，乙醚层即显紫红色，水层变成蓝色。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集387图）一致。

3、本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。

检查

溶液的澄清度

取本品1.0g，加水20mL溶解后，溶液应澄清。

酸碱度

取本品1.0g，加水20mL溶解后，加甲基红指示液1滴，如显黄色，加硫酸滴定液（0.01mol/L）0.10mL，应变为红色；如显淡红色，加氢氧化钠滴定液（0.02mol/L）0.10ml，应变为黄色。

硫酸盐

取本品1.0g，依法检查（附录Ⅲ B），与标准硫酸钾溶液1.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.010%）。

有关物质

取本品约50mg，置50mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1mL，置100mL量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D）试验，用十八烷基硅垸键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g，三乙胺5mL，磷酸4mL，加水至1000mL，用稀磷酸或三乙胺调节pH值至3.0±0.1）- 乙腈（90 : 10）为流动相；检测波长为210nm。理论板数按盐酸麻黄碱峰计算不低于3000。取对照溶液10μL，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μL，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录Ⅷ L）。

炽灼残渣

不得过0.1%（附录Ⅷ N）。

重金属

取本品1.0g，加水23mL溶解后，加醋酸盐缓冲液（pH=3.5）2mL，依法检査（附录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸10mL，加热溶解后，加醋酸汞试液4mL与结晶紫指示液1滴，用髙氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显翠绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.17mg的C₁₀H₁₅NO‧HCl。

类别

β2肾上腺素受体激动药。

贮藏

密封保存。

药物说明

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药理学

可直接激动肾上腺素受体，也可通过促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体，对α和β受体均有激动作用：① 心血管系统：使皮肤、黏膜和内脏血管收缩，血流量减少；冠脉和脑血管扩张，血流量增加。用药后血压升高，脉压加大。使心收缩力增强，心输出量增加。由于血压升高反射性地兴奋迷走神经，故心率不变或稍慢。② 支气管：松弛支气管平滑肌；其α-效应尚可使支气管黏膜血管收缩，减轻充血水肿，有利于改善小气道阻塞。但长期应用反致黏膜血管过度收缩，毛细血管压增加，充血水肿反加重。此外，α效应尚可加重支气管平滑肌痉挛。③ 中枢神经系统：兴奋大脑皮层和皮层下中枢，产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等。口服后易自肠吸收，可通过血脑屏障进入脑脊液。V_d为3〜4L/kg，吸收后仅少量脱胺氧化，79%以原形经尿排泄。作用较肾上腺素弱而持久，t_1/2为3〜4小时。