还原型谷胱甘肽编辑

三肽类化合物

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还原型谷胱甘肽（Glutathione），化学名称为N-(N-L-γ-谷氨酰基-L-半胱氨酰基)甘氨酸，分子式为C10H17N3O6S，分子量为307.33，它溶于水、稀醇、液氨和甲基甲酰胺，而不溶于醇、醚和丙酮。

谷胱甘肽是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸组成的一种三肽，它是甘油醛酸脱氢酶的辅基，又是乙二醛酶及磷酸丙糖脱氢酶的辅酶，参与体内三羧酸循环及糖代谢，使人体获得高能量。谷胱甘肽能激活多种酶，如体内的巯基（-SH）酶、辅酶等，从而促进糖类、脂肪及蛋白质代谢，也能影响细胞的代谢过程，是一种细胞内重要的调节代谢物质。此外，谷胱甘肽在体内以还原型谷胱甘肽（GSH）和氧化型谷胱甘肽（GSSG）两种形式存在，其活性成分为还原型谷胱甘肽，能参与体内氧化还原过程。在谷胱甘肽转移酶的作用下，还原型谷胱甘肽能和过氧化物及自由基相结合，以对抗氧化剂对巯基的破坏，保护细胞膜中含巯基的蛋白质和含巯基的酶不被破坏，亦对抗自由基对重要脏器的损害。谷胱甘肽广泛存在于动植物细胞内，在肝脏和晶状体中含量较多。现在可由化学合成或发酵法生产。谷胱甘肽是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基，又是乙二醛酶及磷酸丙糖脱氢酶的辅酶，参与体内三羧酸循环及糖代谢，使人体获得高能量。它能激活和保护各种酶，如体内的胆碱酯酶等巯基（－SH）酶，使机体免受碘乙酸、芥子气、自由基（如超氧阴离子）、重金属（如汞、铅）、环氧化物等有害物质的毒害，从而促进糖类、脂肪及蛋白质代谢，也能影响细胞的代谢过程。促进眼组织的新陈代谢，可抑制晶体蛋白质巯基的不稳定，防止白内障及视网膜疾病的发展，因而可用于角膜炎、角膜外伤等。对这类疾病应在进入老年期前，即开始经常使用此类抗氧化剂，能够起到预防作用。同时，也有良好的增加视力的作用。

药代动力学

还原型谷胱甘肽是一种生理作用广泛的生理因子，它在细胞质内合成，尤其以肝脏合成为主，其代谢亦以肝脏为主，并广泛分布于机体各器官内，在维持细胞生物功能方面起重要作用。动物药理试验提示还原型谷胱甘肽静脉注射5h后血药浓度达最高峰，注射1h后可在肝、肾、肌肉等组织中测出，并有小剂量在脑中发现，半衰期为24h。主要从肾脏排泄，通过肾小球直接滤过和利用γ-谷氨酰胺转肽反应的非滤过机制两种方式由肾脏清除。

专家点评

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谷胱甘肽是一种作用广泛的生理因子，它是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸组成的一种三肽，广泛分布于机体各器官内，在维持细胞生理功能方面起着重要的作用。本品活性成分为还原型谷胱甘肽，可参与体内三羧酸循环，激活各种酶，对不稳定的眼晶状体蛋白质巯基有抑制作用，从而抑制白内障的发展，抑制角膜及视网膜病变，在角膜损害时能促进上皮组织的修复。本品临床用于保护肝脏。本药能抑制脂肪肝形成，也能改善中毒性肝炎和感染性肝炎的症状。本药还具备解毒功能，能与亲电子基与自由基等有害物质结合，从而产生解毒和保护细胞的疗效。动物实验表明，谷胱甘肽能降低顺铂所致的肾功能异常和神经毒性。已进行的四组小规模的二或三期随机临床研究，使用不同的给药方案，所得结论也不同。研究表明，谷胱甘肽降低化疗药物毒性的作用具有临床意义。但仍需进行适当规模的、针对各种类型肿瘤的研究验证，其最佳给药方案尚未确定，但采用顺铂输注30min，并在顺铂给药前15min输注谷胱甘肽，其后72h再肌内注射本药值得进一步研究。