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三甲双酮 编辑
中文名:三甲双酮
外文名:Trimethadione
别名:三甲氧唑双酮,解痉酮
分子量:143.15
熔点:46℃
沸点:79℃
水溶性:可溶
密度:1.171g/cm3
外观:无色或白色结晶
应用:抗癫痫
气味:微具樟脑味,味微苦
三甲双酮(三甲氧唑双酮,解痉酮)英文名称:Trimethadione(Troxidone,Tridione)作用与作用机制本品能提高电惊厥阈值,对抗戊四氮惊厥,对于癫痫小发作作用较好。三甲双酮能降低大脑皮层和间脑兴奋性,缩短其后放电活动。可能直接作用于原发性病灶,对癫痫大发作效果好。本药很快由胃肠道和其他部位吸收,分布在体液中,不与蛋白结合,在肝脏被微粒体去甲基化成二甲酮和相应的双甲酮代谢产物。两种代谢物均有抗癫痫活性,三甲酮和去甲基对甲酮均由尿中排出,每日排出35%-40%,几乎无药物原形由尿排出。
本品口服后血浆蛋白结合不明显。作用开始慢,有效血药浓度为20μg/ml,半衰期为16-20h。在肝脏内代谢,其代谢产物二甲双酮(dimethadione)也有抗癫痫活性,半衰期达240h,有效血浓度为700μg/ml。代谢物与少量原形药物从尿中排出。注意事项:不良反应较大,常见的有嗜睡、乏力、恶心、皮疹、脱发、畏光、昼盲等。还可引起白细胞和血小板减少、再生障碍性贫血、剥脱性皮炎、红斑狼疮、肾病综合征、肝炎、肌无力等。本品有致畸作用。急性中毒可见共济失调、视物障碍及昏迷。治疗中如有严重不良反应,须立即停药。孕妇及肝、肾和造血功能不全禁用。临床应用:本品用于治疗难于治愈的癫痫小发作,如伴有大发作时,需与适量的抗大发作药物合用。因毒、副反应大,现已不多用。用法计量:口服:抗癫痫,成人,开始剂量900mg/d,分次服用,根据病情每周增加300mg,直至1.8g/d。儿童,2岁以下300mg/d;2-6岁600mg/d,分次服用。制剂:片剂:150mg/片;胶囊剂:300mg。