氨基比林 编辑

药品
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氨基比林(amiNOphenazone),化学名为4-二甲氨基-1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮,分子式为C13H17N3O,是一种解热镇痛药,用于发热头痛关节痛、神经痛、痛经及活动性风湿症

基本信息

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中文名:氨基比林

外文名:aminophenazone

别名:4-二甲氨基-1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮、4-二甲基氨基安替比林、1-苯基-2,3-二甲基-4-二甲氨基吡唑酮、4-二甲基氨基-2,3-二甲-1-苯基吡唑-5-酮

分子式:C13H17N3O

分子:231.3

外观:白色或几乎白色的结晶性粉末

CAS登录号:58-15-1

EINECS登录号:200-365-8

密度:1.17g/cm³

熔点:107至109℃

沸点:319.7℃

闪点:125.9℃

溶性:可溶

安全性描述:S26;S36/37/39

危险性符号:S21/22;S36/37/38

危险性描述:Xn

UN危险货物编号:2811

化合物简介

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基本信息

中文名称:氨基比林

中文别名:4-二甲基氨基-2,3-二甲氧-1-苯基吡唑-5-酮;4-二甲氨基-1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮;安乃近杂质D;

英文名称:aminophenazone

英文别名:4-(dimethylamino)-1,5-dimethyl-2-phenylpyrazol-3-one;4-Dimethylaminoantipyrine;3H-Pyrazol-3-one, 4-(dimethylamino)-1,2-dihydro-1,5-dimethyl-2-phenyl-;

CAS号:58-15-1

分子式:C13H17N3O

分子量:231.29400

结构式:

精确质量:231.13700

PSA:30.17000

LogP:1.55040

物化性质

外观与性状:白色结晶粉末

密度:1.17g/cm3

熔点:107-109°C(lit.)

沸点:319.7ºC at 760mmHg

闪点:125.9ºC

折射率:1.614

溶解性:5.55 g/100 mL

定性:Stable. Incompatible with strong oxidizing agents, strong acids, strong bases. Light sensitive. Degrades under the aCTion of mild oxidizing agents in the presence of moisture or water.

储存条件:Store in a tightly closed container. Store in a cool, dry, well-ventilated area away from incompatible substances. Store protECTed from light.

药典标准

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来源

本品为1-苯基-2,3-二甲基-4-二甲氨基吡唑酮。含C13H17N3O不得少于99.0%。

性状

本品为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭,味微苦;遇光可变质;水 溶液碱性反应。本品在乙醇或氯仿中易溶,在水或乙醚中溶解。  熔点 本品的熔点(附录13页)为107~109℃。

鉴别

取本品约0. 6g,加水15ml溶解后,照下述方法试验:

(1) 取溶液5ml,加稀盐酸3滴与三氯化试液1ml,即显紫堇色;再加稀酸数滴, 变为紫红色。

(2) 取溶液5ml,加硝酸银试液5滴,即显紫堇色,渐析出灰黑色的金属银。

(3) 取溶液5ml,加稀铁氰化钾试液,即显深蓝色或发生沉淀(与安替比林的区别)。

检查

氯化物 取本品0. 5g,加水15ml溶解后,加稀硝酸3ml与硝酸银试液1ml, 摇匀;如发生浑浊,与标准氯化钠溶液1ml制成的对照液比较,不得更浓(0.002%)。  安替比林与氨基安替比林 取本品0. 1g,加香草醛0. 1g与硫酸溶液(2→7)7ml,置水 浴中加热5分钟并时时振摇,如显色,与对照液比较,不得更深。

易炭化物 取本品0. 5g,依法检查,溶液应几乎无色。

炽灼残渣 不得过0.1%。

重金属 取本品 1g,加盐酸液(1mol/L)4ml与水适量使溶解成25ml,依法检查,含重金属不得过百万分之十五。

含量测定

取本品约 1g,精密称定,加水40ml,温热溶解后, 放冷,加甲基橙 -亚甲蓝混合指示液0.15ml,用盐酸液(0.5mol/L)滴定,至溶液的颜色与对照液一致, 自消耗盐酸液(0.5 mol/L)的ml数中减去0.05ml,即得。每1ml的盐酸液(0.5mol/L)相当于115.6mg的C13H17 N3O。

化合物相关药品

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药品名称:

【通用名称】 氨基比林咖啡因

【英文名称】 Aminopyrine and Caffeine Tablets

【汉语拼音】 An Ji Bi Lin Ka Fei Yin Pian

成份:

本品为复方片剂,其主要成份为:氨基比林150mg,咖啡因40mg。

性状:

本品为白色片。

适应症

用于缓解感冒、上呼吸道感染引起发热、头痛等症状,亦可用于神经痛、风湿痛、牙痛

用法用量

口服。一次1~2片,每日3次,或遵医嘱

不良反应

1.肠道损害,可引起消化不良、粘膜糜烂、胃及十二指肠溃疡出血等。

2.损害,表现为急性肾功能不全、间质性肾炎肾乳头坏死及水潴留、高血钾等。

3.损害,大剂量使用氨基比林可致肝损害,产生黄疸肝炎等。

4.其他。本品可引起头痛、头晕耳鸣视神经炎中枢神经系统疾病;氨基比林可致粒细胞减少。

禁忌:

1.胃肠道出血患者禁用。

2.消化道溃疡者禁用。

注意事项:

1.不能耐受非甾体抗炎药或大剂量使用非甾体类抗炎药者、年老、有胃肠出血史、溃疡史,或同时使用皮质激素抗凝血药者易造成胃肠道损害,应慎用。

2.年老伴、肝、肾等并发症,使用利尿剂者,使用本品易致肾损害,应慎用。

3.氨基比林可引起粒细胞减少,长期或大剂量使用本品应注意检查血象。

孕妇及哺乳期妇女用药:

尚不明确。

老年用药:

老年患者减量或慎用。

药物相互作用

尚不明确。

药理毒理:

本品为解热镇痛药。氨基比林为吡唑酮类解热镇痛抗炎药,能抑制下丘脑前部神经元前列腺素E1的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热作用;氨基比林还能抑制炎症局部组织前列腺素的合成和释放、稳定溶酶体膜、影响吞噬细胞吞噬作用,而起到抗炎作用。咖啡因作为中枢兴奋药,能兴奋大皮层,提高对外界的感应性,并有收缩脑血管加强氨基比林缓解头疼的效果,协同解热镇痛作用。

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