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氨基比林 编辑
中文名:氨基比林
外文名:aminophenazone
别名:4-二甲氨基-1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮、4-二甲基氨基安替比林、1-苯基-2,3-二甲基-4-二甲氨基吡唑酮、4-二甲基氨基-2,3-二甲氧-1-苯基吡唑-5-酮
分子式:C13H17N3O
分子量:231.3
外观:白色或几乎白色的结晶性粉末
CAS登录号:58-15-1
EINECS登录号:200-365-8
密度:1.17g/cm³
熔点:107至109℃
沸点:319.7℃
闪点:125.9℃
水溶性:可溶
安全性描述:S26;S36/37/39
危险性符号:S21/22;S36/37/38
危险性描述:Xn
UN危险货物编号:2811
基本信息
中文名称:氨基比林
中文别名:4-二甲基氨基-2,3-二甲氧-1-苯基吡唑-5-酮;4-二甲氨基-1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮;安乃近杂质D;
英文名称:aminophenazone
英文别名:4-(dimethylamino)-1,5-dimethyl-2-phenylpyrazol-3-one;4-Dimethylaminoantipyrine;3H-Pyrazol-3-one, 4-(dimethylamino)-1,2-dihydro-1,5-dimethyl-2-phenyl-;
CAS号:58-15-1
分子式:C13H17N3O
分子量:231.29400
结构式:精确质量:231.13700
PSA:30.17000
LogP:1.55040
物化性质
外观与性状:白色结晶粉末
密度:1.17g/cm3
熔点:107-109°C(lit.)
沸点:319.7ºC at 760mmHg
闪点:125.9ºC
折射率:1.614
水溶解性:5.55 g/100 mL
稳定性:Stable. Incompatible with strong oxidizing agents, strong acids, strong bases. Light sensitive. Degrades under the aCTion of mild oxidizing agents in the presence of moisture or water.
储存条件:Store in a tightly closed container. Store in a cool, dry, well-ventilated area away from incompatible substances. Store protECTed from light.
来源
本品为1-苯基-2,3-二甲基-4-二甲氨基吡唑酮。含C13H17N3O不得少于99.0%。
性状
本品为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭,味微苦;遇光可变质;水 溶液显碱性反应。本品在乙醇或氯仿中易溶,在水或乙醚中溶解。 熔点 本品的熔点(附录13页)为107~109℃。
鉴别
取本品约0. 6g,加水15ml溶解后,照下述方法试验:
(1) 取溶液5ml,加稀盐酸3滴与三氯化铁试液1ml,即显紫堇色;再加稀硫酸数滴, 变为紫红色。
(2) 取溶液5ml,加硝酸银试液5滴,即显紫堇色,渐析出灰黑色的金属银。
(3) 取溶液5ml,加稀铁氰化钾试液,即显深蓝色或发生沉淀(与安替比林的区别)。
检查
氯化物 取本品0. 5g,加水15ml溶解后,加稀硝酸3ml与硝酸银试液1ml, 摇匀;如发生浑浊,与标准氯化钠溶液1ml制成的对照液比较,不得更浓(0.002%)。 安替比林与氨基安替比林 取本品0. 1g,加香草醛0. 1g与硫酸溶液(2→7)7ml,置水 浴中加热5分钟并时时振摇,如显色,与对照液比较,不得更深。
易炭化物 取本品0. 5g,依法检查,溶液应几乎无色。
炽灼残渣 不得过0.1%。
重金属 取本品 1g,加盐酸液(1mol/L)4ml与水适量使溶解成25ml,依法检查,含重金属不得过百万分之十五。
含量测定
取本品约 1g,精密称定,加水40ml,温热溶解后, 放冷,加甲基橙 -亚甲蓝混合指示液0.15ml,用盐酸液(0.5mol/L)滴定,至溶液的颜色与对照液一致, 自消耗盐酸液(0.5 mol/L)的ml数中减去0.05ml,即得。每1ml的盐酸液(0.5mol/L)相当于115.6mg的C13H17 N3O。
药品名称:
【通用名称】 氨基比林咖啡因片
【英文名称】 Aminopyrine and Caffeine Tablets
【汉语拼音】 An Ji Bi Lin Ka Fei Yin Pian
成份:
本品为复方片剂,其主要成份为:氨基比林150mg,咖啡因40mg。
性状:
本品为白色片。
适应症:
用于缓解感冒、上呼吸道感染引起发热、头痛等症状,亦可用于神经痛、风湿痛、牙痛。
用法用量:
口服。一次1~2片,每日3次,或遵医嘱。
不良反应:
1.胃肠道损害,可引起消化不良、粘膜糜烂、胃及十二指肠溃疡出血等。
2.肾损害,表现为急性肾功能不全、间质性肾炎、肾乳头坏死及水钠潴留、高血钾等。
3.肝损害,大剂量使用氨基比林可致肝损害,产生黄疸、肝炎等。
4.其他。本品可引起头痛、头晕、耳鸣、视神经炎等中枢神经系统疾病;氨基比林可致粒细胞减少。
禁忌:
1.胃肠道出血患者禁用。
2.消化道溃疡者禁用。
注意事项:
1.不能耐受非甾体类抗炎药或大剂量使用非甾体类抗炎药者、年老、有胃肠出血史、溃疡史,或同时使用糖皮质激素、抗凝血药者易造成胃肠道损害,应慎用。
2.年老伴心、肝、肾等并发症,使用利尿剂者,使用本品易致肾损害,应慎用。
3.氨基比林可引起粒细胞减少,长期或大剂量使用本品应注意检查血象。
孕妇及哺乳期妇女用药:
尚不明确。
老年用药:
老年患者减量或慎用。
药物相互作用:
尚不明确。
药理毒理:
本品为解热镇痛药。氨基比林为吡唑酮类解热镇痛抗炎药,能抑制下丘脑前部神经元中前列腺素E1的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热作用;氨基比林还能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放、稳定溶酶体膜、影响吞噬细胞的吞噬作用,而起到抗炎作用。咖啡因作为中枢兴奋药,能兴奋大脑皮层,提高对外界的感应性,并有收缩脑血管加强氨基比林缓解头疼的效果,协同解热镇痛作用。