安替比林 编辑

化学物质
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安替比林是一种有机化合物分子式C11H12N2O。外观为无色结晶或白色结晶性粉末,无臭,味微苦。易溶乙醇,氯仿。微溶于乙醚。用作硝酸、亚硝酸及分析试剂。测定能形成络合阳离子的元素(如铋、锡、锑和汞)。重分析测定钛。

基本信息

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中文名:安替比林

外文名:antipyrine

别名:安替吡啉;氨替比林;1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮;非那宗;二甲基苯基吡唑酮

化学式:C11H12N2O

分子量:188.22600

CAS登录号:60-80-0

EINECS登录号:200-486-6

熔点:109至111℃

沸点:319℃

水溶性:1000g/L(20℃)

密度:1.19g/cm³

外观:无色晶体

闪点:109.4℃

安全性描述:S26、S36、S37/39

危险性符号:Xn:Harmful(有害)

危险性描述:R22、R36/37/38

MDL:MFCD00003146

BRN:157775

PubChem:24891029

英文别名:2,3-dimethyl-1-phenyl-3-pyrazolin-5-one;Azophen;SeDAtin;

精确质量:188.09500

PSA:26.93000

LogP:1.48440

物化性质

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外观与性状:无色晶体

密度:1,19 g/cm3

熔点:109-111°C

沸点:319 °C

闪点:109.4ºC

折射率:1.553

溶解性:1000 g/L (20 ºC)

储存条件:库房通风低温干燥

合成方法

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由1-苯基-3-甲基吡唑酮-5经甲基化、水解而得。在干燥的甲基化罐中,加入吡唑酮,再加入酸二甲酯,升温至160℃,反应6h,加热水煮沸2h。将此甲基化反应物放入盛有溶液的水解罐中,在100-110℃搅拌水解3h。静置分层,取安替比林油层放在结晶罐内,加蒸馏水稀释,搅拌,降温至10℃以下,析出晶体,甩滤,水洗,甩干得安替比林粗品。粗品用蒸馏水重结晶,活性脱色,即得成品。甲基化操作还可以采用氯甲烷或溴甲烷作原料,将这类甲基化试剂作成甲醇溶液,稍微过量地与1-萘基-3-甲基吡啶酮搅拌反应。然后蒸去甲醇,将反应物溶于水中,用氢氧化钠使呈微碱性,用苯萃取安替比林,再从苯中重结晶,最后用活性炭精制和水重晶。另一种方法是,用等摩尔的N,N-苯基甲基肼和乙酰乙酸乙酯在130-160℃油浴上加热回流制得。用沸水从浓稠的油状液体中萃取安替比林,然后蒸发除去水而得到晶体。

用途

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1.硝酸、亚硝酸及碘的分析试剂。测定能形成络合阳离子的元素(如铋、锡、锑和汞等)。重量分析测定钛。

2.该品为解热镇痛药,这类非甾抗炎药具有较强的解热镇痛、抗炎及抗风湿作用。但由于不良反应严重,临床应用已日趋减少,其中的一些老品种已逐渐趋向淘汰。安替比林、氨基比林、安乃近等片剂都是卫生部1982年9月公布的淘汰药品。安替比林是一种分析试剂。

计算化学数据

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1.不确定化学键立构中数量:0

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:2

4.可旋转化学键数量:1

5.共价键单元数量:1

6.拓扑分子极性表面积23.6

7.重原子数量:14

8.表面电荷:0

9.复杂度:267

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

分子结构数据

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1、 摩尔折射率:54.55

2、 摩尔体积(cm3/mol):162.7

3、 等张比容(90.2K):416.1

4、 表面张力(dyne/cm):42.7

5、 极化率(10-24cm3):21.62

安全信息

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包装等级:III

危险类别:6.1(b)

海关编码:2933110000

危险品运输编码:3249

WGK Germany:1

危险类别码:R22; R36/37/38

安全说明:S26-S36-S37/39

RTECS号:CD2450000

危险品标志:Xn

药物简介

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通用名称:安替比林

英文名称:Phenazone

中文别名:安比、安替披林、非那宗

英文别名:Analgesine、Antipyrin、Antipyrine、Fenazona

安替比林的化学式安替比林的化学式

【性状】无色结晶或白色结晶性粉末,无臭,味微苦。易溶于水,乙醇,氯仿。微溶于乙醚。

适应症

与其他解热镇痛药制成复方制剂应用。其片剂已淘汰。

用法用量

医嘱

【不良反应】

毒性较大,易发生皮疹,紫绀,消化不良失眠虚脱及粒细胞减少等。