-
青霉素类抗生素 编辑
天然青霉素:从青霉菌的培养液提取而得,含G、K、X、F和双氢F等,其中G产量高,有应用价值。
4.放线菌。
(1)β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类)抑制细菌胞壁粘肽合成酶(青霉素结合蛋白PBPs)细菌胞壁缺损,水分渗入胞浆,菌体膨胀破裂死亡。
G+菌等敏感菌的细胞壁主要由粘肽组成;
G-杆菌的胞壁外膜为脂蛋白,青霉素不能透过故不敏感。哺乳动物细胞无细胞壁,故青霉素毒性小。
(2)触发细菌的自溶酶活性
1.G+球菌感染:
(1)链球菌感染:咽炎、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝组织炎、败血症心内膜炎(草绿色链球菌)、猩红热等常作首选药。
(2)肺炎球菌感染:大叶性肺炎、中耳炎、急慢性气管炎、脓胸等呼吸系统感染。葡萄球菌感染:疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等。
(3)敏感葡萄球菌感染:疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等(多已耐药)。
2. G+杆菌感染:破伤风、白喉、气性坏疽等(灭菌减少外毒素的产生),但不能对抗外毒素,须合用抗毒素。
4.螺旋体病:梅毒、钩端螺旋体病、回归热。
5.放线菌感染
不耐酸,口服胃酸破坏。i.m吸收快而完全,15-30min血药浓度达峰值,t1/2 0.5-1h,作用维持4-6h,脑膜炎时,药物进入脑脊液,达有效浓度。原形肾小管分泌排泄,与丙磺舒竞争排泄,合用提高青霉素血药浓度。
严重感染4次/日,或更大剂量。
长效制剂:
普鲁卡因青霉素:水混悬液,溶解度低,i.m吸收慢,1次/日。
苄星西林:油混悬液,1-2次/月,i.m
特点:长效制剂吸收慢,持续时间长,血药浓度低,用于轻症或预防感染。