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阿洛西林 编辑
中文名：阿洛西林
外文名：Azlocillin
别名：苯咪唑青霉素；氧咪苄青霉素；注射用苯咪唑青霉素钠；咪氨苄西林
CAS登录号：37091-66-0
EINECS登录号：253-348-2
密度：1.55g/cm3
外观：白色或类白色粉末或疏松块状物
基本信息
中文名称：阿洛西林
中文别名：咪氨苄西林;唑酮氨苄青霉素;(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-氨基]苯基乙酰基]氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环庚烷-2-羧酸;
英文名称：Azlocillin
英文别名：3,3-Dimethyl-7-oxo-6-amiNO]phenylacetyl]amino]-4-thia-1-azabicycloheptane-2-cARBoxylic acid
CAS号：37091-66-0
分子式：C20H23N5O6S
注射用阿洛西林
阿洛西林为半合成的广谱青霉素，属酰脲类青霉素。其抗菌作用机制与青霉素相似，系通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。由于与铜绿假单胞菌生存所必需的PBPs形成多位点结合且对细菌细胞膜具有较强穿透作用，因此，阿洛西林对假单胞菌（如铜绿假单胞菌）有强抗菌作用。在广谱青霉素中，阿洛西林抗菌作用强，体外抗菌活性略低于美洛西林、哌拉西林。但阿洛西林在体外对铜绿假单胞菌的活性是替卡西林或美洛西林的2～4倍，是羧苄西林的4～8倍。阿洛西林对大肠杆菌、变形杆菌的抗菌活性也强于哌拉西林和羧苄西林。阿洛西林对肺炎链球菌的抗菌作用优于青霉素和氨苄西林，对氨苄西林敏感的革兰阴性杆菌的作用与氨苄西林相同或优于氨苄西林，对肠杆菌属细菌的抗菌活性比庆大霉霉素弱。阿洛西林对大多数革兰阴性菌（包括铜绿假单胞菌、克雷白杆菌、沙雷菌等）、革兰阳性菌及厌氧菌都有抗菌活性。产β-内酰胺酶大肠杆菌、耐青霉素G金黄色葡萄球菌对阿洛西林耐药。
阿洛西林对胃酸不稳定，不能口服给药。快速静脉注射（5～10min）2g和5g后，在5min内观察到平均血清药物浓度分别为239μg/ml和527μg/ml。静脉滴注2g和3g（30min）后即刻所测得的平均血药浓度分别为165μg/ml和214μg/ml。蛋白结合率为20%～40%。与其他青霉素相似，阿洛西林主要分布于细胞外液。在胆汁及尿液中有较高的药物浓度。阿洛西林主要以肾小球分泌形式从肾脏排泄，50%～70%的原形药物在24h内从尿中排出，少于10%的量被代谢成为青霉裂解酸的衍生物。肾功能正常者半衰期为1h，半衰期存在剂量依赖性，随着给药剂量的增加而变长。
1.尿路感染，每6小时2g（每天量100～125mg/kg），重症下呼吸道、皮肤、骨和关节感染，3g每4小时1次或4g每6小时1次（每天量150～200mg/kg）。对于危及生命的重症感染，剂量可加大到每4小时4g（最大每天量24g）。通常一个疗程为10～14天，但有时可延长。
2.儿童：每天75mg/kg，分2～4次给药。
3.婴儿及新生儿：每天100mg/kg，分2～4次给药。
1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。
2.慎用：（1）孕妇、哺乳期妇女；（2）肾功能严重损害者；（3）有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；（4）年老体弱者。
3.药物对检验值或诊断的影响：（1）用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，但用葡萄糖酶法测定则不受影响；（2）用磺基水杨酸沸腾试验、醋酸试验、双缩脲反应、硝酸试验等方法测定尿蛋白时，可出现尿蛋白反应假阳性。
4.用药前后及用药时应当检查或监测的项目：（1）根据需要监测肾功能；（2）监测出、凝血时间；（3）大剂量用药时应定期检测血清钠浓度水平。
1.与阿米卡星、庆大霉霉素、奈替米星等氨基糖苷类联合应用可产生协同抗菌作用。
2.与环丙沙星联用可导致环丙沙星的分布容积（Vd）、清除率降低，使血药浓度峰值水平升高。
3.与抗凝血药（肝素、香豆素、茚满二酮等）、血小板聚集抑制药或磺吡酮合用时可累加强对血小板功能的抑制作用，增加出血的危险性。
4.与甾体抗炎止痛药（阿司匹林、二氟尼柳）以及其他水杨酸制剂合用时可累加强对血小板功能的抑制作用，增加出血的危险性。
5.与栓溶剂合用时可能会导致严重出血。
