司坦唑醇 编辑

药品
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司坦唑醇化学名为17-甲基-2'H-5α-雄甾-2-烯-[3,2-c]吡唑-17β-醇,是一种有机化合物化学式为C21H32N2O,为白色至淡黄色粉末,主要用作同化激素药,具有促进蛋白质合成抑制蛋白质异生、降低血胆固醇和三酰甘油、促使沉积和减轻骨髓抑制作用,能使体增强、食欲增进、体重增加。

基本信息

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中文名:司坦唑醇

外文名:StaNOzolol

化学式:C21H32N2O

分子:328.492

CAS登录号:10418-03-8

EINECS登录号:233-894-8

熔点:242℃

沸点:490.8℃

密度:1.129g/cm³

外观:白色至淡黄色粉末

闪点:250.7℃

安全性描述:S22;S26;S36/37/39;S53

危险性符号:Xn

危险性描述:R63

化合物简介

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基本信息

化学式:C21H32N2O

分子量:328.492

CAS号:10418-03-8

MDL号:MFCD00133084

EINECS号:233-894-8

RTECS号:BV8741000

PubChem号:24899733

理化性质

密度:1.129 g/cm3

熔点:242ºC

沸点:490.8ºC

闪点:250.7ºC

折射率:1.573

外观:白色至淡黄色粉末

分子结构数据

摩尔折射率:95.87

摩尔体积(cm3/mol):290.8

等张比容(90.2K):769.1

表面张力(dyne/cm):48.8

计算化学数据

参数计算参考值(XlogP):4.5

氢键供体数量:2

受体数量:2

可旋转化学键数量:0

拓扑分子极性表面积(TPSA):48.9

原子数量:24

表面电荷:0

复杂度:538

同位素原子数量:0

确定原子立构中数量:7

不确定原子立构中心数量:0

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:1

药典信息

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基本信息

本品为17-甲基-2'H-5α-雄甾-2-烯-吡唑-17β-醇,按干燥品计算,含C21H32N2O不得少于98.0%。

性状

本品为白色结晶性粉末,无臭,略有引湿性。

本品在乙醇三氯甲烷中略溶,在乙酸乙酯丙酮中微溶,在苯中极溶解,在水或甲醇中几乎不溶。

比旋度

取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+34°至+40°。

鉴别

1、取本品约2mg,加对二甲氨基甲醛试液3mL,显黄绿色,置紫外光灯(365nm)下检视,显黄绿色荧光。

2、取本品,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含40μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在224nm的波长处有最大吸收

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集597图)一致。

检查

有关物质

照薄层色谱法(通则0502)试验。

溶剂:二氯甲烷-无水乙醇(9:1)。

供试品溶液:取本品,加溶剂溶解并稀释制成每1mL中约含10mg的溶液。

对照溶液(1):精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液。

对照溶液(2):精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1mL中约含30µg的溶液。

对照溶液(3):精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液。

系统适用性溶液:取司坦唑醇与杂质Ⅰ对照品,加溶剂溶解并稀释制成每1mL中约含司坦唑醇10mg和杂质Ⅰ0.1mg的溶液。

色谱条件:采用硅胶G薄层板,以三氯甲烷-甲醇(19:1)为展开剂。

测定法:吸取上述5种溶液各10µL,分别点于同一薄层板上,展开,晾干,喷以20%乙醇溶液,在100℃加热10~15分钟至斑点清晰,置紫外光灯(365nm)下检视。

系统适用性要求:系统适用性溶液应显两个清晰分离的斑点。

限度:供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液(1)~(3)的主斑点比较,杂质总量不得过2.0%。

干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(通则0831)。

炽灼残渣

不得过0.1%(通则0841)。

含量测定

取本品干燥品约0.27g,精密称定,加冰醋酸30mL微热使溶解,放冷,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于C21H32N2O。

类别

同化激素药。

贮藏

遮光,密闭保存。

制剂

司坦唑醇片。

药品简介

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药理作用

司坦唑醇为促蛋白同化激素,蛋白同化作用较强,为甲基睾酮的30倍,雄激素活性为后者的1/4,分化指数为120。具有促进机体白质合成、抑制组织蛋白的异化分解、降低血胆固醇和三酰甘油、促使钙磷沉积和减轻骨髓抑制等作用,能使体力增强、食欲增进、体重增加,而雄性化作用甚弱。

药代动力学

口服易从肠道吸收,血浆半衰期为4~5h,主要由尿液中排出。

适应症

用于慢性消耗性疾病、骨质疏松、重病及手术后体弱消瘦、年老体弱、小儿发育不良、再生障碍性贫血、白细胞减少症、血小板减少症、高脂血症等。用于年老病、、产后衰弱等。还用于防治长期使用皮质激素引起的肾上腺皮质能减退症。

禁忌证

严重肝病脏病、心脏病高血压患者、孕妇及前列腺癌患者禁用。

用法用量

成人和青少年常用量

(1)预防和治疗遗传血管神经水肿:口服,开始一次2mg(1片),一日3次,女性可一次2mg(1片)。应根据病人反应个体化给药。如治疗效果明显,可每间隔1-3月减量,直至每日2mg(1片)维持量。但减量过程中,须密切观察病情。

(2)用于慢性消耗性疾病、手术后体弱、创伤经久不愈等治疗:口服,一日3次,一次2-4mg(1-2片),女性酌减。

小儿常用量

用于遗传性血管神经性水肿。6岁以下,每日口服1mg(半片),仅在发作时应用;6-12岁,每日口服2mg(1片),仅在发作时应用。

注意事项

1、患胃溃疡,、心等功能不全者慎用。

2、如长期使用可有肝功能障碍、黄疸等。

3、如出现痤疮男性化反应应停药。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇禁用。

儿童用药

儿童慎用,易早熟、影响生长。

老年用药

易引起水潴留,高钾血症应慎用。

不良反应

1、女性:长期使用可能会有痤疮、多毛、阴蒂肥大、闭经月经紊乱等症。

2、男性:长期使用可能会有痤疮、精子减少、精液减少。

3、肝脏:GOP、GTP上升、黄疸。

4、消化系统恶心呕吐消化不良腹泻

5、电解质水钠潴留、水肿。

6、皮肤皮疹、颜面潮红。

药品相互作用

肾上腺皮质激素,尤其是盐皮质激素合用时,可增加水肿的危险性。合并用促肾上腺皮质激素皮质激素,可加速痤疮的产生。因雄激素和蛋白同化类固醇可降低凝血因子前体的浓度(由于凝血因子前体的合成和分解改变),以及增加了抗凝物质与受体的亲和力,故可使抗凝活性增强。在与双香豆素类或茚满二酮衍生物合用时要减少用量。与具肝毒性药物合用时,可加重对肝脏的损害,尤其是长期应用,以及原来有肝病的患者。

巴比妥类马西平、甲丙氨酯、保泰松利福平等会减低雌激素活性。

临床应用

性病人应用雄激素或同化激素后,可引起男性化现象,如多毛、长胡须、声音变粗和音调低沉、痤疮等,一般在停药后症状可逐渐消退。男性患者长期应用本类激素,药物可能在体内转化为雌激素,又可能抑制促性腺激素的分泌而引起睾丸萎缩和抑制精子生成;由于抑制内源性睾丸酮的产生,可导致阳痿;儿童长期应用雄激素,能严重影响生长发育,如加速骨骺闭合作用在停药后尚能持续数月;应用同化激素,可导致肥胖。

17位有α-甲基的雄激素对肝脏损害作用较严重,主要干扰肝内毛细胆管的排泄功能,使胆汁郁积在肝小叶中央毛细胆管内,造成胆汁郁积性肝细胞损害,临床表现为胆汁郁积性肝炎。长期应用雄激素,可能出现肝癌前列腺癌肾细胞癌。此外,因其有水钠潴留作用,可引起水肿。肾病和心衰病人慎用,孕妇前列腺癌者禁用。

安全信息

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安全术语

S22:Do not breathe dust.

不要吸入粉尘。

S26:In case of contaCT with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36/37/39:Wear suitable protECTive clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

S53:Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接触,使用前获得特别指示说明。

风险术语

R63:Possible risk of harm to the unborn child.

可能有损害未出生婴儿的危险。

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