中文名：保泰松

外文名：phenylbutazone

别名：4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡咯烷二酮、苯基丁氮酮

化学式：C₁₉H₂₀N₂O₂

分子量：308.374

CAS登录号：50-33-9

EINECS登录号：200-029-0

熔点：104至107℃

沸点：424.9℃

水溶性：几乎不溶

密度：1.173g/cm³

外观：白色或类白色结晶性粉末

闪点：174.3℃

安全性描述：S22；S26；S36/37/39；S45；S53

危险性符号：T

危险性描述：R20/21/22；R36/37/38；R42/43；R45

UN危险货物编号：3249

基本信息

化学式：C₁₉H₂₀N₂O₂

分子量：308.374

CAS号：50-33-9

MDL号：MFCD00005500

EINECS号：200-029-0

RTECS号：UQ8225000

BRN号：290080

PubChem号：24277729

理化性质

密度：1.173g/cm³

熔点：104-107°C

沸点：424.9℃

闪点：174.3℃

折射率：1.606

外观：白色或类白色结晶性粉末

溶解性：易溶于丙酮、氯仿或苯，溶于乙醇或乙醚，几乎不溶于水，溶于氢氧化钠溶液

分子结构数据

摩尔折射率：88.7

摩尔体积（cm³/mol）：262.7

等张比容（90.2K）：689.4

表面张力（dyne/cm）：47.3

极化率（10^-24cm³）：35.16

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：0

氢键受体数量：2

可旋转化学键数量：5

互变异构体数量：2

拓扑分子极性表面积：40.6

重原子数量：23

表面电荷：0

复杂度：389

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

用途

具有解热镇痛、抗炎及抗风湿作用。

来源

本品为1,2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3,5-二酮。按干燥品计算，含C₁₉H₂₀N₂O₂不 得少于99.0%。

性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，略带苦味。

本品在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇或乙醚中溶解，在水中几乎不溶；在氢氧化碱溶液中溶解。

熔点为104～107℃。

鉴别

1、取本品约0.1g，加冰醋酸1mL与盐酸2mL，置水浴上加热30分钟，冷却后，用水10mL稀释，滤过，滤液中加0.1mol/L亚硝酸钠溶液3mL，即显黄色。取此溶液1mL，加碱性β-萘酚试液5mL，发生棕红色沉淀；再加乙醇，即溶解成红色溶液。

2、取本品，加0.01mol/L氢氧化钠溶液制成每1mL中含8μg的溶液，照分光光度法测定，在264nm的波长处有最大吸收，其吸收度约为0.55。

检查

溶液的澄清度与颜色　

取本品1.0g，加2mol/L氢氧化钠溶液20mL，振摇使溶解，在25℃放置3小时，溶液应澄清；照分光光度法，在420nm的波长处测定吸收度，不得大于0.05。

易炭化物　

取硫酸（含H₂SO₄ 94.5～95.5%）20mL，分次缓缓加入本品1.0g，振摇使溶解，溶液应澄清；在25℃放置30分钟，照分光光度法，在420nm的波长处测定吸收度，不得大于0.10。

干燥失重　

取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重,减失重量不得过1.0 %。

炽灼残渣　

取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.1%。

重金属　

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查，含重金属不得过百万分之十。

含量测定

取本品约0.5g，精密称定，加中性丙酮（对酚酞指示液显中性）20mL溶解后，加新沸过的冷水6mL与酚酞指示液数滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液显粉红色，并持续30秒钟不退。每1mL的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于30.84mg 的C₁₉H₂₀N₂O₂。

所属类别

化药及生物制品 >> 解热镇痛抗炎药 >> 吡唑酮类

性状

本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。

适应症

主要用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎。本药大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收，促进尿酸盐排泄，故可用于治疗急性痛风。

用法用量

治疗关节炎：口服：每次0.1～0.2g，每日3次，饭后服。每日总量不宜超过0.8g。一周后如无不良反应，病情改善可继续服用，剂量应递减至维持量：每次0.1～0.2g，每日一次。

急性痛风：口服：初量0.2～0.4g，以后每6小时0.1～0.2g。症状好转后减为每次0.1g，每日三次，连服三日。

不良反应

1、常见不良反应有恶心、呕吐、胃肠道不适、水钠潴留、水肿、皮疹等；

2、也可引起腹泻、眩晕、头痛、长期大剂量致消化道溃疡及胃肠出血；

3、偶有引起肝炎、黄疸、肾炎、血尿、剥脱性皮炎、多型性红斑、甲状腺肿、粒细胞及血小板缺乏症；

4、服药一周以上应检查血象。如出现发热、咽痛、皮疹、黄疸及柏油样大便应立即停药。

禁忌

对阿司匹林过敏者，有溃疡病史，水肿，高血压、精神病、癫痫、支气管哮喘、心脏病及肝、肾功能不良者禁用。

注意事项

1、用药时宜忌盐；

2、服药期间应检查血象，监测肾功能；

3、本品不宜长期服用，超过一周应检查血象。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇禁用。

儿童用药

儿童对本品敏感，故忌用。

老年用药

老年患者慎用。

药物相互作用

1、能抑制香豆素类抗凝药和磺酰脲类降糖药的代谢，并可将其从血浆蛋白结合部位置换出来，从而明显增强其作用及毒性，可引起血糖过低或出血症状。与增加肝微粒体酶活性的药物合用可减少本药的消除半衰期。

2、应避免与其他具有骨髓抑制作用的药物合用。

3、与利尿剂氨苯蝶啶合用可引起肾功能损害。

药理毒理

本品为非甾体抗炎药，有较强的抗炎作用，对炎性疼痛效果较好，有促进尿酸排泄作用，解热作用较弱。

药代动力学

胃肠道易吸收，血浓度峰值约2小时。V_d为120mL/kg，剂量增加血药浓度不增加。98%与血浆蛋白结合。主要在肝脏经氧化缓慢代谢，代谢物之一羟基保泰松仍有抗炎活性。本品代谢和排泄均较慢，平均消除半衰期约70小时。

安全术语

S22：Do NOt breathe dust.

不要吸入粉尘。

S26：In case of contaCT with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36/37/39：Wear suitable protECTive clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接触，使用前获得特别指示说明。

风险术语

R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.

吸入、与皮肤接触和吞食是有害的。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.

吸入和皮肤接触可能引起过敏。

R45：May cause cancer.

可能致癌。