药品名称：氯沙坦

外文名：Losartan

别名：2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-甲基]咪唑;

是否处方药：是

主要适用症：治疗高血压

剂型：口服常释剂型

是否纳入医保：是

药品类型：血管紧张素Ⅱ拮抗剂的单方药

化学式：C₂₂H₂₃ClN₆O

分子量：436.894

外观：淡黄色固体

CAS登录号：124750-92-1

密度：1.41g/cm³

熔点：130至132℃

沸点：707.8℃

闪点：381.8℃

安全性描述：S24/25

精确质量：436.14100

PSA：109.58000

LogP：4.79

氯沙坦是第一个血管紧张素II受体拮抗剂（AIIA）类的抗高血压药物。科素亚能够阻断血管紧张素II，这是体内调节血压的关键性激素。

外观与性状：淡黄色固体

密度：1.41g/cm³

熔点：130-132ºC

沸点：707.8ºC at 760mmHg

闪点：381.8ºC

折射率：1.695

蒸汽压：5.04E-21mmHg at 25°C

氯沙坦的别名

科素亚；氯沙坦钾；氯沙坦；芦沙坦；洛沙坦

外文名

Losartan，Cozaar，NOvartis

成分

氯沙坦钾

药理作用

氯沙坦能特异性的拮抗血管紧张素ⅡAT1受体，阻断了循环和局部组织中血管紧张素Ⅱ(AGⅡ) 所致的动脉血管收缩、交感神经兴奋和压力感受器敏感性增加等效应，强力和持续性降低血压，使收缩压和舒张压下降。尚可减轻左心室肥厚，抑制心肌细胞增生，延迟或逆转心肌重构，改善左室功能。对血糖、血脂代谢无不利影响。其还具有改善肾血流动力学作用，减轻肾血管阻力，选择性扩张出球小动脉，降低肾小球内压力，降低蛋白尿，增加肾血流量和肾小球滤过率，保护肾脏而延缓慢性肾功能不全的过程，特别对糖尿病肾病的恶化有逆转作用。

药代动力学

氯沙坦口服吸收迅速，0.5h~1h达到血药峰值浓度，血药峰浓度为80ng/mL，肝脏首过效应显著，生物利用度为33%~37%，血浆蛋白结合率为98.7%，很难通过血脑屏障。消除半衰期为1.5h~2h。在肝脏经细胞色素P450酶代谢形成有药理活性的产物E-3174，其活性比母体约强15倍~30倍，蛋白质结合率大于99%，半衰期约为6h~9h，使降压作用进一步加强和持久。氯沙坦及其代谢产物大部分经肝脏和泌尿道排泄，口服一次剂量¹⁴C标记的氯沙坦后，大约35%的放射性出现在尿中，58%出现在粪便中。

不良反应

本品上市后已报告的其它不良反应包括：

过敏反应：血管性水肿（包括导致气道阻塞的喉及声门肿胀，及/或面、唇、咽和/或舌肿胀）在极少数服用氯沙坦治疗的病人中有报道。其中部分病人以前曾因服用包括ACE抑制剂在内的其他药物而发生过血管性水肿。脉管炎，包括亨诺克?舍恩莱因（亨-舍二氏）紫癜已有极少报道。

胃肠道反应：肝炎（少有报道），肝功能异常。

血液系统：贫血。

肌肉骨胳系统：肌痛。

神经/精神系统：偏头痛。

呼吸系统：咳嗽。

皮肤：荨麻疹，瘙痒。

实验室检查结果

在原发性高血压临床对照试验中,很少有应用本品的病人在实验室参数方面出现临床上有重要意义的变化。1.5%的病人出现高血钾症（血清钾>5.5mEq/L）。ALT的升高较罕见，并在停药后恢复正常。

药物相互作用

在临床药动学的研究中，已确认和氢氯噻嗪、地高辛、华法令、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和红霉素不具有临床意义上的药物相互作用。已有报道利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平。这些相互作用的临床结果还没有得到评价。

与其他抑制血管紧张素Ⅱ及其作用的药物一样，本品与保钾利尿药（如螺内酯，氨苯蝶啶，阿米洛利）、补钾剂、或含钾的盐代用品合用时，可导致血钾升高。

与其他抗高血压药物一样，非甾体抗炎药吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血压作用。

注意事项

对本品过敏者禁用，孕妇禁用。对于血容量耗竭患者在开始应用本品之后可能出现低血压症状，应考虑减少剂量或在应用本品前改善症状。

1．低血压及电解质/体液平衡失调血管容量不足的病人（例如应用大剂量利尿药治疗的病人），可发生症状性低血压。在使用本品治疗前应该纠正这些情况，或使用较低的起始剂量。

2．肝功能损害

药代动力学资料表明，肝硬化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加，故对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量。

3．肾功能损害

由于抑制了肾素-血管紧张素系统，已有关于敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能的变化的报导；停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。对于双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的病人，影响肾素-血管紧张素系统的其他药物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有类似的报导。停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。

适应症

高血压。

用量用法

口服给药：

（1)对大多数病人，通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。

（2)在部分病人中，剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。

（3)对血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人)，可考虑采用每天一次25mg的起始剂量。

（4)对老年病人或肾损害病人包括做血液透析的病人，不必调整起始剂量。

（5)对有肝功能损害病史的的病人应考虑使用较低剂量。

（6)可同其他抗高血压药物一起使用。

（7)可与或不与食物同时服用。

禁忌

儿童，妊娠和哺乳妇女。

规格

片剂 50mg x 7片。

应用

科素亚于1994年首次上市，目前已在93个国家被批准使用，用以治疗高血压。海捷亚亦已在包括美国在内的74个国家被批准使用。

默沙东公司目前正在美国以外的一些国家申请科素亚治疗心衰的适应证。并且已在12个国家获得注册，用于治疗那些已不适合于应用血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）治疗的患者。

科素亚和海捷亚是AIIA类药物中处方量最大的药物，在全世界抗高血压药物中销量排位第三。自从该药问世以来，已有超过1000万的患者服用过科素亚和海捷亚。科素亚作为这类药物中研究最广泛的药物，已有4000多篇科学论文发表。科素亚与海捷亚均为默沙东公司开发研制。

为了评估科素亚的治疗效果，尤其是在改善高血压、心衰及近期心脏病发作患者的生存率、降低致残率方面，已经开展了一系列大规模终点研究，包括LIFE（科素亚治疗高血压生存率研究）和OPTIMAAL（科素亚心肌梗塞后研究）。

有关科素亚肾脏保护研究（RENAAL）已在美国高血压学会年会上发表。这一新的具有里程碑意义的研究达到了它的主要目标，第一次论证了科素亚对伴有高血压的2型糖尿病肾病病人的肾脏保护作用。在科素亚组的病人中，终末期肾病的危险性降低了28%，通常这些病人需要透析和肾移植才能维持生命。