药品名称：肼屈嗪

别名：肼苯太素;肼太嗪;肼屈嗪,肼苯达嗪

外文名：Hydralazine

主要适用症：用于肾型高血压及舒张压较高的病人

用法用量：片剂：每次10mg，每日4次，用药2～4日。

不良反应：头痛、心悸、恶心、低血压、发热等不良反应

主要用药禁忌：禁用于冠状动脉病变、脑血管硬化等病人。

剂型：片剂/注射液

中文名称：肼屈嗪

英文名称：Hydralazine

中文别名：1-肼基-2,3-二氮杂萘、肼酞嗪、肼苯哒嗪

英语别名：1-hydraziNO-phthalazin 1-hydrazinophthalazine apresolin apressin aprezolin

分 子 式：C₈H₈N₄

分 子 量：160.17592

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）：无

2.氢键供体数量：2

3.氢键受体数量：4

4.可旋转化学键数量：1

5.互变异构体数量：2

6.拓扑分子极性表面积63.8

7.重原子数量：12

8.表面电荷：0

9.复杂度：150

10.同位素原子数量：0

11.确定原子立构中心数量：0

12.不确定原子立构中心数量：0

13.确定化学键立构中心数量：0

14.不确定化学键立构中心数量：0

适应症

1.高血压：由于长期服用可引起严重不良反应，目前临床较少用本品治疗高血压，为抵消其引起的反射性心动过速和钠水潴留，可加用β受体阻滞剂和利尿剂。2.充血性心衰：V-HeFTI试验表明，心功能Ⅱ～Ⅲ级充血性心衰患者在服用利尿剂、洋地黄基础上加用肼屈嗪75mg，每天4次和异山梨酯40mg，每天4次，除改善症状外，并可降低病死率（但未能达到统计学显著性)。

药理作用

本品直接松弛小动脉平滑肌，它的作用主要来自于减少后负荷，可通过激活鸟苷酸环化酶(cGMP)增加血管平滑肌细胞内的cGMP的含量，使平滑肌舒张，小动脉扩张，减低外周血管阻力，扩张静脉作用小。该药扩张冠状动脉、肾、脑和内脏动脉的作用突出。对心肌有直接正性肌力作用，有直接或由于组胺释放而兴奋β受体作用。

药物相互作用

二氮嗪或其他降压药可使本药的降压作用加强。2.拟交感胺类药可使本药的降压作用降低。3.非甾体类抗炎止痛药可使本药的降压作用减弱。4.食物可增加本药的生物利用度，故宜在餐后服用。5.与普萘洛尔(心得安)合用可使普萘洛尔最大血药浓度增高两倍，合用时应减少普萘洛尔(心得安)剂量。6.与呋塞米合用可使呋塞米的半衰期缩短，这是因为该药增加了肾血流量；7.与吲哚美辛(消炎痛)合用可使肼屈嗪的降压作用减弱。

药代动力学

胃肠道吸收不规则，约50%与蛋白结合。几乎全部在肝脏内代谢转化。半衰期约为10～12小时。口服30分钟内作用开始，作用持续时间约4～8小时。主要经肾脏排泄，<2%以原形随尿排出，另有2%随粪便排泄。

剂型与规格

1.片剂：10mg，25mg，50mg，100mg；2.复方片剂：安达血平片：每片含硫酸双肼屈嗪10mg，利血平0.1mg；安速降压片：每片含硫酸双肼屈嗪4mg，普萘洛尔10mg，呋塞米5mg，黄豆苷元25mg等。3.注射剂：20mg(1ml)。4.注射剂（粉)：25mg。

用量用法

口服或静注、肌注：一般开始时用小量，每次10mg，每日4次，用药2～4日，以后用量逐渐增加。第1周每次25mg，每日4次，第2周以后，每次50mg，每日4次（如每日超过400mg，易产生不良反应） 。

注意事项

1.服后可出现耐药性及头痛、心悸、恶心等不良反应。 2.本品长期大剂量使用，可引起类风湿性关节炎和红斑狼疮样反应。 3.禁用于冠状动脉病变、脑血管硬化、心动过速及心绞痛病人。 4.不良反应还有体位性低血压、发热、眩晕、出汗及呼吸困难等。

禁忌症

患有红斑狼疮、结缔组织病、严重心绞痛患者禁用。无心力衰竭的冠状粥样硬化性心脏病、心绞痛患者、对肼屈嗪过敏者和主动脉夹层患者。