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链脲霉素 编辑
中文名：链脲霉素
外文名：Streptozocin
化学式：C8H15N3O7
CAS登录号：18883-66-4
EINECS登录号：242-646-8
熔点：121℃
水溶性：可溶
密度：1.86g/cm³
外观：淡黄色结晶性粉末
安全性描述：S22；S36/37；S45；S53
危险性符号：T
危险性描述：R22；R45；R46；R61
疏水参数计算参考值（XlogP）：-1.4
氢键供体数量：5
可旋转化学键数量：2
互变异构体数量：2
拓扑分子极性表面积（TPSA）：152
重原子数量：18
表面电荷：0
复杂度：315
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：5
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
STZ是由不产色链霉菌产生或人工合成的抗生素，能抑制肿瘤细胞DNA合成，并能抑制嘧啶核苷代谢和糖原异生的某些关键酶。在体内，STZ能自发分解并产生引起DNA双链交联的甲基碳化离子。与其他亚硝脲类药物比较，STZ的烷化活性相对较弱。
动物实验中，STZ能损害胰岛β细胞。药理学研究表明，静脉给药后药物迅速代谢。给药3h后，血浆中已检测不出药物。STZ的代谢为三相，终末半衰期40h，24h内随尿排出的10%～20%。药物及其代谢物可进入脑脊液，并至少在24h内维持一定浓度，但在不同患者，药物在脑脊液中的分布变化较大。
1、主要用于胰岛细胞癌（β细胞或非β细胞癌），可使50%~60%的胰岛细胞癌患者行到缓解，与5-FU合用，疗效可提高。
用法用量
静脉注射：每日1次，每次500mg/m2，连用5日，6周为1周期；或每周1次，初始2周每周1000mg/m2，若无明显疗效及毒性，可在后几周内逐渐增加剂量，但每次不应超1500mg/m2，一般起效总量为2000mg/m2，疗交最佳总量为4000mg/m2。
不良反应
2、胃肠道反应：呕吐发生率较高，于用药后1~4小时内出现，用氯丙嗪类药物难以控制。10%~30%的患者可有腹泻，肝中毒，转氨酶升高，低蛋白血症；可加重或引起十二指肠溃疡。
3、肾毒性：此为剂量限制性毒性，表现为肾小管、肾小球功能异常，严重损伤可邮于5%~10%的患者，蛋白尿、糖尿、酮尿、血清尿素氮及血清肌酐升高。
4、葡萄糖不耐受性：少数患者可出现轻度葡萄糖不耐受，血葡萄糖升高；对转移性胰岛瘤的治疗可引起瘤中胰岛素的释放，治疗后24小时内可出现低血糖昏迷。
禁忌证
孕妇及严重肝功能低下者禁用。
注意事项
1、本品不可皮下或肌肉注射，静脉注射亦应缓慢、谨慎，若漏出血管外应即刻冷敷，按局部反应处理。
2、本品为无透明水溶液，若有结晶析出或白色混浊，提示药液变质，不能使用。
安全术语
S22：Do NOt breathe dust.
不要吸入粉尘。
S36/37：Wear suitable proteCTive clothing and gloves.
穿戴适当的防护服和手套。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接触，使用前获得特别指示说明。
风险术语
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R45：May cause cancer.
可能致癌。
R46：May cause heritable genetic DAmage.
可能造成不可逆的遗传损害。
R61：May cause harm to the unborn child.
可能对未出生婴儿造成危害。
