利福霉素 编辑

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利福霉素抗生素由地中海链丝菌产生的一类抗生素。对革兰阳性球菌、结核杆菌有很强的抗菌作用,对耐药的金黄色葡萄球菌的作用也强,但对革兰阴性菌的作用则较弱。与其他类抗生素或抗结核药未发现交叉耐药性

基本信息

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药品名称:利福霉素

外文名:Rifamycin

药品类型:抗结核病

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播报

中文名称:利福霉素

中文别名:利福平霉素;利福霉素-S;利福霉素S

英文名称:Rifamycin

英文别名:Rifamycin,1,4-dideoxy-1,4-dihydro-1,4-dioxo; rifamycin-S; O1,O4-didehydro-rifamycin; 1,4-Dideoxy-1,4-dihydro-1,4-dioxorifamycin; rifaximin S;(12S,3E,5S,13E,15Z)-7t-acetoxy-15,9c,11t-trihydroxy-5r-methoxy-12,4,6t,8c,10c,12t,16-heptamethyl-2-oxa-18-aza-1(2,7)-naphthofurana-cyclooCTadecaphane-3,13,15-triene-11,6,9,17-tetraone; EINECS 236-938-4; UNII-PI53N820JV; rifomycin-S; NCI 144-130

CAS号:13553-79-2

分子式:C37H45NO12

分子:695.75300

精确质量:695.29400

PSA:194.99000

LogP:3.95910

结构式结构式

物化性质

外观与性状:黄色橙色结晶粉末

密度:1.33 g/cm3

熔点:179-181ºC (dec.)

沸点:917.4ºC at 760 mmHg

闪点:508.6ºC

折射率:1.605

蒸汽:0mmHg at 25°C

安全信息

海关编码:2941903000

药物

利福霉素类抗生素由地中海链丝菌产生的一类抗生素,它具有广谱抗菌作用,对结核杆菌、麻风杆菌、链球菌肺炎球菌革兰氏阳性细菌,特别是耐药性金黄色葡萄球菌的作用都很强。对某些革兰氏阴性菌也有效。

药物种类

利福霉素类药物有:利福霉素B二乙酰胺、利福平等。目前在临床应用的有利福平、利福喷汀及利福布汀。

利福平是其中药效最好、目前应用最的一种,不仅抗菌谱广,能用于多种细菌感染性疾病,而且与其他药物之间无交叉抗药性,对结核病的疗效尤为突出,是治疗结核病的第一线药物。

利福霉素相关药品说明书信息

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播报

药理作用

作用同利福平。对革兰阳性球菌、结核杆菌有很强的抗菌作用,对耐药的金黄色葡萄球菌的作用也强,但对革兰阴性菌的作用则较弱。与其他类抗生素或抗结核药未发现交叉耐药性

药动学

口服吸收差,仅供注射。单剂量150mg肌注,产生1~3h的治疗血浆浓度。单剂量250mg肌注可持续8h,给药后1h和8h的血浆浓度分别为1.44μg/ml和0.05μg/ml。注射后体内分布以胆汁内最高,在中也可达治疗浓度。血浆半衰期为3~4h。主要由胆汁和粪便中排出,少量由尿液中排出。

剂型与规格

注射剂(粉):250mg,500mg。

适应症

用于不能口服的结核病患者以及革兰阳性球菌(包括耐药金黄色葡萄球菌)引起的胆道、呼吸系统泌尿系统及其他部位感染

禁忌症

严重肝功能不全、胆道阻塞、孕妇禁用。

注意事项

慎用:1.孕妇及哺乳妇女慎用。2.肝肾功能不全者慎用。

不良反应

1.肌注可引起局部疼痛,有时出现硬结或肿块,宜深部注入,还可引起恶心食欲缺乏眩晕。静注后可出现巩膜和皮肤黄染。2.偶见耳鸣、听下降、过敏性皮疹,停药后一般恢复正常。3.本品可引起一过性肝损害,故慢性肝疾病及肝功能不全患者慎用。

用法用量

成人口服每天8mg,2次分服,如有必要,3~4周后可加量至每天10mg,最大日剂量不可超过12mg。2.用药期间不应驾车和操作机械。

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