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利福霉素 编辑
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中文名称:利福霉素
中文别名:利福平霉素;利福霉素-S;利福霉素S
英文名称:Rifamycin
英文别名:Rifamycin,1,4-dideoxy-1,4-dihydro-1,4-dioxo; rifamycin-S; O1,O4-didehydro-rifamycin; 1,4-Dideoxy-1,4-dihydro-1,4-dioxorifamycin; rifaximin S;(12S,3E,5S,13E,15Z)-7t-acetoxy-15,9c,11t-trihydroxy-5r-methoxy-12,4,6t,8c,10c,12t,16-heptamethyl-2-oxa-18-aza-1(2,7)-naphthofurana-cyclooCTadecaphane-3,13,15-triene-11,6,9,17-tetraone; EINECS 236-938-4; UNII-PI53N820JV; rifomycin-S; NCI 144-130
CAS号:13553-79-2
分子量:695.75300
精确质量:695.29400
PSA:194.99000
LogP:3.95910
物化性质
外观与性状:黄色橙色结晶粉末
密度:1.33 g/cm3
熔点:179-181ºC (dec.)
沸点:917.4ºC at 760 mmHg
闪点:508.6ºC
折射率:1.605
蒸汽压:0mmHg at 25°C
安全信息
海关编码:2941903000
药物功能
利福霉素类抗生素由地中海链丝菌产生的一类抗生素,它具有广谱抗菌作用,对结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性细菌,特别是耐药性金黄色葡萄球菌的作用都很强。对某些革兰氏阴性菌也有效。
药物种类
利福霉素类药物有:利福霉素B二乙酰胺、利福平等。目前在临床应用的有利福平、利福喷汀及利福布汀。
利福平是其中药效最好、目前应用最多的一种,不仅抗菌谱广,能用于多种细菌感染性疾病,而且与其他药物之间无交叉抗药性,对结核病的疗效尤为突出,是治疗结核病的第一线药物。
药理作用
作用同利福平。对革兰阳性球菌、结核杆菌有很强的抗菌作用,对耐药的金黄色葡萄球菌的作用也强,但对革兰阴性菌的作用则较弱。与其他类抗生素或抗结核药未发现交叉耐药性。
药动学
口服吸收差,仅供注射。单剂量150mg肌注,产生1~3h的治疗血浆浓度。单剂量250mg肌注可持续8h,给药后1h和8h的血浆浓度分别为1.44μg/ml和0.05μg/ml。注射后体内分布以肝和胆汁内最高,在肾、肺、心、脾中也可达治疗浓度。血浆半衰期为3~4h。主要由胆汁和粪便中排出,少量由尿液中排出。
剂型与规格
注射剂(粉):250mg,500mg。
适应症
用于不能口服的结核病患者以及革兰阳性球菌(包括耐药金黄色葡萄球菌)引起的胆道、呼吸系统、泌尿系统及其他部位的感染。
禁忌症
严重肝功能不全、胆道阻塞、孕妇禁用。
注意事项
不良反应
1.肌注可引起局部疼痛,有时出现硬结或肿块,宜深部注入,还可引起恶心、食欲缺乏、眩晕。静注后可出现巩膜和皮肤黄染。2.偶见耳鸣、听力下降、过敏性皮疹,停药后一般恢复正常。3.本品可引起一过性肝损害,故慢性肝疾病及肝功能不全患者慎用。
用法用量
成人口服每天8mg,2次分服,如有必要,3~4周后可加量至每天10mg,最大日剂量不可超过12mg。2.用药期间不应驾车和操作机械。