-
苯海索 编辑
药品
苯海索，①临床用于震颤麻痹，脑炎后或动脉硬化引起的震颤麻痹，对改善流涎有效，对缓解僵直、运动迟缓疗效较差，改善震颤明显，但总的疗效不及左旋多巴、金刚烷胺。主要用于轻症及不能耐受左旋多巴的患者。常与左旋多巴合用。②药物利血平和吩噻嗪类引起的锥体外系反应(迟发运动失调除外)。③肝豆状核变性。④畸形性肌张力障碍、癫痫、以及服用相关治疗慢性精神分裂症药物和抗精神病药物所致的静坐不能。
（±）-α-环己基-α- 苯基- 1 -哌啶丙醇
C20H31N0
301
对中枢纹状体M胆碱受体有拮抗作用，外周抗胆碱作用较弱，约为阿托品的1/10〜1/3，因此不良反应轻。对平滑肌有直接抗痉挛作用，小量时可有抑制中枢神经系统 作用，大量时则引起脑兴奋。抑制突触间隙中多巴胺的再摄取。口服后胃肠道吸收快而完全，透过血脑屏障进入中枢神经系统，口服1小时起效，作用持续6〜12小时，服量的56%随尿排出，可分泌入乳汁。消除半衰期为3.7小时。
①临床用于震颤麻痹，脑炎后或动脉硬化引起的震颤麻痹，对改善流涎有效，对缓解僵直、运动迟缓疗效较差，改善震颤明显，但总的疗效不及左旋多巴、金刚烷胺。主要用于轻症及不能耐受左旋多巴的患者。常与左旋多巴合用。②药物利血平和吩噻嗪类引起的锥体外系反应(迟发运动失调除外)。③肝豆状核变性。④畸形性肌张力障碍、癫痫、以及服用相关治疗慢性精神分裂症药物和抗精神病药物所致的静坐不能。
①老年人对药物较敏感，注意控制剂量。老年患者可产生不可逆的脑功能衰竭。高龄老年患者慎用。②心血管功能不全者，高血压患者，肠梗阻或有此病史者，重症肌无力患者，肾功能障碍者，有锥体外系反应的精神病患者慎用。③本品可抑制乳汁的分泌，妊娠及哺乳期妇女慎用。④因过量而中毒时，可用拟扁豆碱药等解救。
片剂：2mg
【鉴别】（1)取本品约0.lg，加微温的乙醇5ml溶解后，滴加氢氧化钠试液至遇石蕊试纸显碱性反应，析出的沉淀用乙醇重结晶，干燥后，依法测定（附录Ⅵ C)，熔点为112～116°C。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集366图）一致。(3)本品显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ)。【检查】 酸度 取本品0.50g，加水50ml，加热至约80℃，振摇使溶解，放冷，依法测定（附录VI H )，pH值应为5.0～6.0。哌啶苯丙酮 取本品 0.10g，加水40ml，与盐酸溶液（9→100)lml，加热使溶解，放冷，加水至100ml，摇匀，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A )，在247nm的波长处测定，吸光度不得大于0.50。有关物质 取本品，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含lmg的溶液，作为供试品溶液；精密量取lml，置200ml量瓶中，加流动相定量稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D)试验，用十八垸基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1%胺溶液（用磷酸调节pH值至4.0)-乙腈（70：30)为流动相，检测波长为210nm，理论板数按盐酸苯海索峰计算不低于2000。取对照溶液20µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5 %)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 % (附录Ⅷ L )。炽灼残渣 不得过0.1 %(附录Ⅷ N)。【含量测定】取本品约0.3g，精密称定，加无水甲酸10ml与醋酑40ml溶解后，照电位滴定法（附录Ⅵ A)，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol/L)相当于33.79 mg的C20H31N0‧HC1。【类别】抗帕金森病药。【贮藏】密封保存。
