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酚苄明 编辑
基本信息
中文名称：酚苄明
中文别名：双苯沙林；苯氧苄胺；酚苄胺；氧苯苄胺；盐酸酚苄明；竹林胺
英文名称：N-benzyl-N-(2-chloroethyl)-1-phenoxypropan-2-amine
英文别名：Benzenemethanamine, N-(2-chloroethyl)-N-(1-methyl-2-phenoxyethyl)-；Fenoxibenzamina；Dibenyline；Phenoxybenzamin；Dibenzylin
CAS号：59-96-1
分子式：C18H22ClNO
分子量：303.82600
精确质量：303.13900
PSA：12.47000
LogP：4.19490
物化性质
密度：1.102g/cm3
熔点：38-40ºC
沸点：381.5ºC at 760mmHg
闪点：184.5ºC
折射率：1.55
安全信息
海关编码：2922299090
海关数据
中国海关编码： 2922299090
概述：2922299090，其他氨基(萘酚、酚)及醚、酯〔包括它们的盐, 但含有一种以上含氧基的除外〕
增值税率：17.0%
退税率：13.0%
监管条件：无
最惠国关税：6.5%
普通关税：30.0%
来源（名称）、含量（效价）
本品为N-（1-甲基-2-苯氧乙基）-N-（2-氯乙基）苯甲胺盐酸盐。按干燥品计算，含C18H22ClNO·HCl应为98.0%~102.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，几乎无味。
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录ⅥC）为137～140℃。
鉴别
（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》384图）一致。
（3）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
检查
取本品0.2g，置10ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。精密量取对照溶液1ml，置5ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录V B）试验，吸取上述三种溶液各10ul，分别点于同一硅胶G薄层板上，以丙酮一三氯甲烷（8：2）为展开剂，展开，晾干，喷以稀碘化铋钾试液，立即检视，系统适用性试验溶液的主斑点应清晰可见；供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深（0.5%）。
干燥失重
取本品，置五氧化二磷干燥器内减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录ⅧL）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录V D）测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇一醋酸铵缓冲液（取醋酸铵10g溶于1000ml水中，用磷酸调节pH值至3.0）（80：20）为流动相；检测波长为267nm。理论板数按盐酸酚苄明峰计算不低于2000，盐酸酚苄明峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
测定法
取本品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取10ul注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸酚苄明对照品适量，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
（1）盐酸酚苄明片 （2）盐酸酚苄明注射液
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
分类
剂型
1.片剂：每片10mg；
2.注射剂：100mg（2ml）。
药理作用
为α受体阻滞剂，作用与酚妥拉明相似，但其选择性强，作用持久，可持续维持24h以上。口服吸收不完全，静注后约1h达最高峰，经12h50%从尿和胆汁中排泄。
药代动力学
口服胃肠道吸收不完全，血浆药物浓度达峰时间为4～6h，血浆半衰期为24h。因局部刺激作用，不作皮下注射或肌内注射，采用静脉注射。在体内需经环化成乙烯亚胺型后起作用，作用开始较慢。一次静脉给药后1h出现最大作用，血浆半衰期为24h，酚苄明在肝内代谢，从肾及胆汁排出。一次口服，α拮抗效应可维持3～4天，每天连续给药停药后可持续1周 。
适应症
临床用于周围血管疾病，如肢端动脉痉挛症、手足发绀、冻疮、皮肤灼痛、间歇性跛行等及控制嗜铬细胞瘤引起的高血压；亦用于休克时改善微循环以及肺水肿等。
禁忌症
注意事项
（1）服后可有轻度的口干、鼻塞、头晕、乏力、胃肠道刺激等症状，个别患者有心悸、早搏。
（4）不宜与胍乙啶、拟交感胺类药合用。
不良反应
直立性低血压，倦怠，虚弱感，也可有心动过速，瞳孔缩小，鼻黏膜充血，口干等。胃肠道反应较少。
用法用量
1.每天0.5～1mg/kg。
2.静脉滴注：每天0.5～2mg/kg加入5%葡萄糖液250～500ml中2h内静脉滴入。
3.口服：开始每天1次，每次10～20mg，可增至每天60mg，分2次服 。
药物相互作用
与其他血管扩张剂合用，会增加低血压危险。
国内报道，应用酚苄明每次10mg，每天2次，治疗前列腺增生症33例，服药后48h内自觉症状得以改善，治疗以后最大尿流量从每秒钟9.1ml增至每秒钟12～15.8ml，平均尿流率从每秒钟4.1ml增至每秒钟5.7～7.5ml，相对排尿阻力由7.8kPa降到2.8kPa～3.6kPa。另一报道，172例前列腺增生症者应用酚苄明，另84例应用特拉唑唑嗪。结果两组治疗效果相近，总有效率分别为73.8%和78.5%（P大于0.05），不良反应发生率分别为32.6%和10.7% 。
【药物名称】
通用名：盐酸酚苄明片
英文名：Phenoxybenzamine Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Fanbianming Pian
本品主要成分及其化学名称为：N-（1-甲基-2-苯氧乙基）-N-(2-氯乙基)苯甲胺盐酸盐
分子式：C18H22ClNO·HCl
分子量：340.29
【性状】
本品为白色片
【药理毒理】
药理作用 盐酸酚苄明片是作用时间长的a-受体阻滞剂(a1、a2)。作用于节后a肾上腺素受体，防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用，使周围血管扩张，血流量增加。卧位时血压稍下降，直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。
致癌、致突变和生殖毒性 小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames，检查致癌物质)实验表明，盐酸酚苄明有致突变活性；小鼠微核实验(micronucleus test)则没有显示本品有致突变活性。大鼠或小鼠腹腔内连续注射盐酸酚苄明，能引起腹膜肉瘤。大鼠长期口服给药能引起胃肠道恶性肿瘤，绝大多数是胃非腺性恶性肿瘤。在慢性口服实验中，大鼠溃疡性或糜烂性胃炎发生率高，与药物作用有关。未见盐酸酚苄明影响生殖的研究结果。
【药代动力学】
口服后约30%的盐酸酚苄明在胃肠道吸收，半衰期（t1/2）约24小时，作用可持续3-4天。本品在肝内代谢，多数药物24小时内从肾及胆汁排出，少量在体内保留数天。
【适应症】
3．前列腺增生引起的尿潴留。
【用法用量】
给药须按个体化原则，根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含量调整剂量。开始时每日1次10 mg，1日2次，隔日增加10mg，直至获得预期临床疗效，或出现轻微a受体阻断的不良反应。以20-40mg每日2次维持。
【不良反应】
常见体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。少见神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡，偶可引起心绞痛和心肌梗死。
【禁忌症】
1．低血压。
2．心绞痛、心肌梗死。
3．对本品过敏者。
【注意事项】
4．冠心病患者可因反射性心跳加速而致心绞痛；
7．用药期间需定时测血压；
8．开始治疗嗜铬细胞瘤时，建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物，以决定用药量。
9．反射性心率加速可加用β受体阻滞剂；与食物或牛奶同服以减少胃肠道刺激。
10．酚苄明过量时，不能使用肾上腺素，否则会进一步加剧低血压，这称为肾上腺素的反转效应。
本品对妊娠的影响尚未作充分研究，对孕妇只有非常必要时才能使用本品。尚不知本品是否经乳汁分泌，但为慎重起见，哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。
【儿童用药】
口服，开始按每公斤体重0.2mg，每日2次；或按体表面积每平方米6-10mg，每日1次。以后每隔4日增量1次，直至取得疗效。维持量每日按每公斤体重0.4-1.4mg或按每平方米体表面积12-36mg，分3-4次口服。
【老年患者用药】
尚不明确。但老年人对其降压作用敏感，易发生低温，肾功能较差，应用本品时需慎重。
【药物相互作用】
1．与拟交感胺类合用，升压效应减弱或消失；
2．与胍乙啶合用，易发生体位性低血压；
4．本品可阻断左旋去甲肾上腺素引起的体温过高，亦可阻断利血平引起的体温过低症。
【药物过量】
药物过量时出现体位性低血压、头晕、疲劳、心动过速、呕吐、嗜睡或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。轻者置患者于头低脚高卧位，恢复脑供氧，绑腿和腹带加压有助于减轻患者的低血压反应和缩短药物反应时间；严重的低血压反应，需静脉输注去甲肾上腺素重酒石酸盐，拮抗盐酸酚苄明的a受体阻滞作用。
【规格】
10mg
【贮藏】
遮光，密封保存
