药品名称：尼美舒利

外文名：Nimesulide

是否处方药：是

主要适用症：骨性关节炎、类风湿关节炎、滑囊炎、肌腱炎、腱鞘炎、肩周炎、牙痛或牙龈疾病、痛经、癌性疼痛、鼻炎、扁桃体炎、牙龈炎、牙周炎、前列腺炎、尿道炎

主要用药禁忌：尼美舒利口服制剂禁止用于12岁以下儿童；作为抗炎镇痛的二线用药，只能在至少一种其他非甾体抗炎药治疗失败的情况下使用

剂型：口服常释剂型

是否纳入医保：是

药品类型：其他非甾体类抗炎和抗风湿药

化学式：C₁₃H₁₂N₂O₅S

分子量：308.310

CAS登录号：51803-78-2

EINECS登录号：257-431-4

密度：1.451g/cm³

熔点：140至146℃

沸点：442.0℃

闪点：221.1℃

外观：黄色结晶性粉末

安全性描述：S36

危险性符号：Xn

危险性描述：R22

本品主要成分为尼美舒利。

尼美舒利颗粒：本品为淡黄色混悬型颗粒，气芳香，味甜。

尼美舒利胶囊/缓释胶囊：本品为胶囊剂，内含白色或淡黄色至黄色颗粒或粉末。

尼美舒利片：本品为薄膜衣片，除去包衣后为微黄色。

尼美舒利缓释片：本品为淡黄色片。

尼美舒利分散片：本品为类白色或淡黄色异型片。

尼美舒利口腔崩解片：本品为淡黄色异形片。

尼美舒利凝胶：本品为淡绿色或绿色粘稠体。

尼美舒利干混悬剂：本品为淡黄色颗粒状细粉，味甜。

本品适用于骨性关节炎、类风湿关节炎、滑囊炎、肌腱炎、腱鞘炎、肩周炎、牙痛或牙龈疾病、痛经、癌性疼痛、鼻炎、扁桃体炎、牙龈炎、牙周炎、前列腺炎、尿道炎。

尼美舒利颗粒：1g：50mg；2g：100mg。

尼美舒利胶囊：50mg；100mg。

尼美舒利缓释胶囊/缓释片：0.2g。

尼美舒利片/分散片/口腔崩解片：0.1g。

尼美舒利凝胶：10g：0.3g。

尼美舒利干混悬剂：50mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

尼美舒利颗粒/胶囊/片/分散片/口腔崩解片：口服，一次0.05-0.1g，每日2次，餐后服用。最大单次剂量不超过100mg，疗程不能超过15天。

尼美舒利缓释片/缓释胶囊：口服，一次200mg（1粒），每日1次，餐后服用。疗程不能超过15天。

尼美舒利干混悬剂：口服，成人，一次0.05-0.1g（1袋-2袋），每日2次，餐后服用。儿童用药见常用剂量为5mg/kg体重/天，分2至3次服用，

尼美舒利凝胶：涂于患处，并轻轻揉擦，每日三至四次。治疗时间取决于适应症和患者的疗效。建议两周后复诊。

尼美舒利颗粒/胶囊/片/缓释片/分散片/口腔崩解片/缓释胶囊/干混悬剂：

1、主要有胃灼热、胃痛及胃肠道障碍，但症状都很轻微、短暂，很少需要中断治疗。极少情况下，患者服用后出现过敏性皮疹。

2、即使使用尼美舒利未出现上述症状，也须注意到本品如同其他非甾体抗炎药一样，可能产生头晕、思睡、胃溃疡或胃肠出血及史蒂文斯-约翰逊（Stevens-Johnson）综合症。

尼美舒利凝胶（外用）：

本品为局部用药，导致全身不良反应的情况极少出现，但不能排除其可能性。

1、局部不良反应：少数患者能出现局部皮疹和过敏性反应。

2、全身不良反应：胃灼热、恶心、胃痛，但症状都很轻微、短暂，很少需要中断治疗。也可能出现头晕、嗜睡、胃溃疡或肠胃出血以及Stevens-Tohnson综合症。

1、对本品、乙酰水杨酸或对其他非甾体类药过敏者禁用。

2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3、禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。

4、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5、有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6、重度心力衰竭患者。

7、正处于胃肠道出血的患者或消化道溃疡期的患者禁用。

8、严重肝、肾功能不全的患者禁用。

尼美舒利颗粒/胶囊/片/缓释片/分散片/口腔崩解片/缓释胶囊/干混悬剂：

1、建议使用最小的有效剂量、最短的疗程，以减少药品不良反应的发生。

2、如果治疗无效请终止本品的治疗。

3、在治疗期间应监测肝肾心功能等检查。

4、罕见本品引起严重肝损伤的报道，致死性报道更为罕见。服用本品治疗期间出现肝损伤症状（如厌食、恶心、呕吐、腹痛、疲倦、尿赤）的患者及肝功能检查出现异常的患者应该被终止治疗。这些患者不应该继续服用本品。有报导显示本品短期服用后引起肝损害，其中绝大多数属于可逆性病变。

5、服用本品进行治疗期间必须避免同时使用已知的肝损害性药物与过量饮酒，因为任何一种因素均可能增加本品的肝损害风险。

6、服用本品进行治疗期间，应建议患者避免使用镇痛药物。避免与其它非甾体类抗炎药物，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。

7、胃肠道出血、溃疡和穿孔的风险可能是致命的，无论患者是否具有消化道方面的病史、伴有或不伴有预兆症状，本品在治疗期间内的任何时间均有可能导致患者出现消化道出血或溃疡/穿孔。如果出现消化道出血或溃疡，应终止本品的治疗。对于伴有包括消化性溃疡史、消化道出血史、溃疡性结肠炎或克隆氏病在内的消化道疾病的患者，应谨慎使用本品，老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。

8、对肾功能损害或心功能不全的患者应谨慎使用本品，因为本品可能导致肾功能损害，一旦发生肾功能损害，应终止本品的治疗。

9、由于本品可影响血小板的功能，因此对于伴有出血倾向的患者应谨慎使用。然而，本品不能作为乙酰水杨酸预防心血管事件方面的替代品。

10、非甾体类抗炎药可能掩盖潜在细菌感染引起的发热。

11、本品可能损害女性的生育能力，因此不推荐用于准备受孕的女性。对于受孕困难或正在进行不孕原因检查的女性患者，应考虑终止使用本品。

12、尼美舒利属非甾体抗炎药，以下内容根据美国FDA报道：

（1）针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险，有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大，即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生采取步骤。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

（2）和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加，服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些治疗的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDS），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压，有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。

（3）NSAIDs，包括本品可引起可能致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎，Stevens-Johnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN），这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的任何其他征象时，应停用本品。

尼美舒利凝胶：

1、本品只适用于完整的皮肤表面，忌用于破损皮肤或开放性创伤口。

2、勿与眼睛及粘膜接触。

3、本品仅供外用，切勿入口。

4、具有出血病史、上消化道疾病、接受抗凝剂或服用抗血小板聚集药物的患者慎用。

5、轻、中度肝肾功能不全的患者慎用。

6、在并用其他非甾体类抗炎药之后，如出现视力下降，应停止治疗，进行眼科检查。

7、避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。

8、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。

9、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。

10、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。 患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

11、和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

12、有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。

13、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

1、本品可能与阿司匹林和其它非甾体类抗炎药有交叉过敏反应。

2、本品为高度蛋白质结合药物，所以可能置换其它蛋白质结合药物。

3、并用其他非甾体类抗炎药后，如出现视力下降，应停止治疗，进行眼科检查。

尼美舒利颗粒/胶囊/片/缓释片/分散片/口腔崩解片/缓释胶囊/干混悬剂：超量中毒应予紧急处理包括洗胃、催吐、服用活性炭，同时予以对症支持疗法。

尼美舒利颗粒/胶囊/片：

口服后可以吸收，口服本品100mg后，3.6±0.7小时达到最大血药浓度，半衰期为4.39±0.86小时。本品几乎全部通过尿液排泄。

尼美舒利分散片：

口服后可以吸收，口服本品100mg后，3.08±0.67小时达到最大血药浓度，半衰期为3.37±0.61小时。本品几乎全部通过尿液排泄。

尼美舒利缓释片/缓释胶囊：

1、吸收：口服吸收速度完全，健康志愿者口服200mg尼美舒利后，C_max为12.19±2.02mg/L，达峰时间为1.22-2.75小时，其吸收速率和吸收程度不受食物影响，口服本品尼美舒利缓释片200mg后，达峰时间在4-6小时，半衰期为2-3小时。

2、分布：药物吸收后主要分布在细胞外液，表观分布容积为0.19L/kg-0.39L/kg，广泛与血浆蛋白结合，游离型药物仅占0.7-4.0，终末消除半衰期为2-3小时。作用可持续6-8小时。

3、代谢与排泄：本品主要在肝脏代谢，其代谢产物为4-羟基衍生物，分别在尿和粪便中排出约80%和20%。

尼美舒利口腔崩解片：

通过口服吸收，口服本品100mg后，3.83±1.39小时达到最大血药浓度，半衰期为3.41±0.61小时。本品几乎全部通过尿液排泄。

尼美舒利干混悬剂：

本品口服后达峰时间约1-2小时，半衰期2-3小时，作用可持续6-8小时，本品几乎全部通过肾脏排泄。

尼美舒利凝胶：

国外文献报导，10mg的尼美舒利凝胶局部皮肤用药后，在30分钟内血浆中即可检测到大量的原形药物并持续到8小时，120分钟达到血药浓度峰值。

密封，在干燥处保存。

24个月

尼美舒利胶囊：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS₁-（X-233）-2003Z-2011。

尼美舒利片：中国药典2015年版二部。

尼美舒利口腔崩解片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH4702008。

尼美舒利颗粒：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH03092004。

基本信息

化学式：C₁₃H₁₂N₂O₅S

分子量：308.310

CAS号：51803-78-2

EINECS号：257-431-4

理化性质

密度：1.451g/cm³

熔点：140-146°C

沸点：442.0℃

闪点：221.1℃

外观：黄色结晶性粉末

溶解性：易溶于氯仿、二氯甲烷或氢氧化钠水溶液

分子结构数据

摩尔折射率：76.32

摩尔体积（cm³/mol）：212.3

等张比容（90.2K）：595.9

表面张力（dyne/cm）：62.0

极化率（10^-24cm³）：30.25

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：1

氢键受体数量：6

可旋转化学键数量：4

互变异构体数量：0

拓扑分子极性表面积：110

重原子数量：21

表面电荷：0

复杂度：450

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1