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青霉素酶 编辑
在各种微生物中分布广泛,特别在细菌中更为广泛。由蜡状芽孢杆菌Bacillus cereus 5/B与B. cereus 569分别得到分子量为35200与31500的青霉素酶结晶,从巨大芽孢杆菌B. megaterium 提取出α,β,γ青霉素酶结晶,随后从不同细菌又分离出多种青霉素酶。青霉素酶对热极不稳定,分解β-内酰胺的速度因青霉素与酶的种类不同而异,但对6-氨基青霉烷酸(6-APA)作用却很微弱。酶反应最适PH值为6.0~6.5. 以青霉素G钾盐为底物,Km为4.32×10-3M(5/B酶);4.89×10-3M(569酶)。细菌产生青霉素酶导致出现耐药性,临床上已分离出多种类型青霉素酶,白色粉末。分子量50000。溶于水。酶溶液易失活,冻干品2~8℃可稳定一周。青霉素酶作用于青霉素的β-内酰胺环,使青霉素转变为无抗菌活性的青霉素酮酸(penicilloic acid)。医疗上用于青霉素过敏症状的治疗。青霉素酶在实验中用于破坏或抑制青霉素活性。
青霉素酶又称β-内酰胺酶(β-lactamase,EC 3.5.2.6),可水解β-内酰胺类抗生素。
它采用基因重组技术构建了β-内酰胺酶高效表达菌株,通过色谱层析技术获得重组β-内酰酶(TEM1),具有纯度高、活性高、专一性强等特点。本品可以有效的分解β-内酰胺类抗生素,包括青霉素G;氨基青霉素类,如氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林;羧基青霉素类,如羧苄西林、替卡西林等;及脲基青霉素类,如呋苄西林、美洛西林等。