美西林编辑

化学药品

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美西林为第三代广谱半合成青霉素，是从半合成的脒基类半合成青霉素中找到的一种新的化合物，经酶水解而半合成的氮卓脒青霉素。美西林为杀菌剂，是通过干扰细菌细胞壁的生物合成而起抗菌作用。美西林主要作用于细菌的转肽酶。美西林对革兰阴性菌，包括大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、志贺菌、沙门菌和部分沙雷杆菌等有良好的抗菌作用；对革兰阳性菌作用较弱；对假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、奈瑟菌属、厌氧杆菌和肠球菌等无效。

研究表明，美西林主要结合细菌的青霉素结合蛋白2（penicillin binding protein 2, PBP2）并抑制其合成细胞壁的功能。一般认为青霉素结合蛋白2只在革兰阴性菌的细胞壁合成中起作用。该品对一些革兰阴性菌,包括大多数肠杆菌科细菌,作用强于氨苄青霉素。对氨苄耐药的大肠杆菌和克雷白氏菌，也很敏感。对革兰阳性菌作用较差。绿脓杆菌和嗜血性流感杆菌等，对该品耐药。该品也抑制细菌细胞壁合成，但作用方式与青霉素不同，故与青霉素类或头孢菌素合用，对革兰阴性菌有协同作用，但与氨基糖甙类抗生素无协同作用。美西林主要作用于革兰阴性菌，对

美西林对大肠杆菌的作用

部分肠杆菌科细菌有较强活性，对革兰阳性菌作用甚微。该品对大肠杆菌的抗菌作用较氨苄西林强十倍至数十倍，6.3mg/L浓度的该品可抑制约70%的枸椽酸杆菌属、肺炎杆菌、肠杆菌属、沙门菌属和志贺菌属；对奇异变形杆菌和沙雷菌属的作用较差，吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌属和脆弱类杆菌对该品皆耐药。该品对革兰阳性菌作用弱；对革兰阴性菌，包括大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、志贺菌、沙门菌和部分沙雷杆菌等有良好的抗菌作用；但对假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、奈瑟菌属、厌氧杆菌和肠球菌等无效。该品对β-内酰胺酶的耐受性较氨苄西林为强。与其他青霉素或头孢菌素联合可起协同作用，例如与氨苄西林、哌拉西林、头孢唑林、头孢孟多、头孢西丁等联合，在体外均显示协同作用。某些肠道杆菌单独对该品或其他β-内酰胺类药物耐药时，将两药联合应用，常可变为敏感，除适用于上述细菌的耐药菌株外，对一些嘴哚阳性变形杆菌和某些普鲁威登属菌亦有效。

动力学

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过敏出现的药疹

口服不吸收，正常人肌注美西林400mg后血药峰浓度于给药后41min到达，为13.6mg/L。静脉推注该品400mg(10min内)，结束时的血药峰浓度为37.9mg/L，15min后下降一半。肌注或静注后尿中药物浓度可达1000～2000mg/L，给药后12h内尿药排出率66%～73%。血清消除半减期为0.65～0.81h。美西林可广泛分布于各种组织体液中，以肾、肺和肺组织中浓度较高。胆汁中浓度略高于血浓度。胆囊手术前lh注射美西林0.8g后，胆囊中胆汁浓度在胆囊功能正常和无功能者分别为40mg/L和12mg/L。该品血清蛋白结合率为15%～25%。

适应症

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该品的适应证基本与氨苄西林相似，可用于大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属等敏感微生物引起的单纯性或复合性泌尿道感染，以及由此引起的败血症。对于很严重的病例，可考虑加用其他β-内酰胺类抗生素。

用法用量

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该品口服不吸收，必须注射给药。按10mg/kg剂量静注（历时15分钟），间隔4小时给第2次药后，平均稳态血药浓度最高为47～55μg/ml，最低为1.2～2.0μg/ml，t1/2为51～55分钟。注射后，70%的药物可经尿排泄，尿中活性药物浓度在30分钟内可达1000μg/ml，静滴4～6小时后，尿药浓度为97～135μg/ml。在许多器官及胆汁中都有活性药物存在。该品穿透血脑屏障的能力弱。

成人

肌内注射：0.4g溶于灭菌注射用水2mL中，作深部肌内注射，每日3-4次。

静脉注射：一般感染，每日3-4次，每次0.4g溶于灭菌注射用水、0.9%氯化钠注射液或葡萄糖液10mL中缓慢静脉注射，注射时间不少于4-6分钟；严重感染，每次剂量可增加至0.8g，每日3-4次静脉注射。

静脉滴注：严重感染，每日3.2g，分2-3次作静脉滴注，每次在半小时内滴完。

儿童

静脉注射：每日30-60mg/kg，每日量分4次静脉注射。

静脉滴注：每日30-60mg/kg，每日量分2-3次静脉滴注。

不良反应

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美西林主要用于大肠杆菌（包括耐氨苄西林株）以及某些敏感肠杆菌科细菌所致的尿路感染。对单纯性尿路感染的治愈率为87%，复杂性尿路感染的治愈率仅35%。该品治疗孕妇菌尿症，细菌清除率可达87%，其治疗菌痢的疗效优于SMZ-TMP。治疗伤寒的痊愈率为73%，但退热时间较SMZ-TMP组为长，恢复期带菌率亦较高，与治疗伤寒的常规药物相比，该品无突出优点。美西林治疗败血症、脑膜炎、肺炎、心内膜炎等严重感染时常与氨苄西林、替卡西林、头孢西丁等其他β内酰胺类药联合应用。可有恶心、腹泻、眩晕、贫血、粒细胞减少。也可致转氨酶升高、碱性磷酸酶值升高。肌肉注射该品后局部刺激不显著，该品偶可致过敏性休克和其他过敏反应，用前应做青霉素皮试。可有皮疹，嗜酸粒细胞增多、血小板增多以及注射局部刺激症状等。其它参见青霉素G.