美沙酮编辑

镇痛药品

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美沙酮，是一种有机化合物，化学式为C21H27NO，为μ阿片受体激动剂，药效与吗啡类似，具有镇痛作用，并可产生呼吸抑制、缩瞳、镇静等作用。与吗啡比较，具有作用时间较长、不易产生耐受性、药物依赖性低的特点。20世纪60年代初期发现此药具有治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。

2、由于交叉耐受的作用，对阿片类(如海洛因)依赖者进行脱毒治疗和替代维持治疗时，应根据该患者对阿片依赖的严重程度进行美沙酮个体化给药，初始用药量宜小以免发生呼吸抑制。在停用毒品（海洛因）后4～6小时应用美沙酮，一般地，初次给药从15mg开始，不宜超过30mg/次，如不能缓解戒断症状或出现严重戒断反应，则可在6～8小时后视具体情况追加美沙酮用量，追加用量为5～10mg/次。以停药后72小时内不出现严重戒断反应为原则进行剂量调整，减药速率可根据患者情况而定，一般第4～6天可减量5～10mg/日，以后减3～5mg/日，2至3周完成递减。

3、在用美沙酮脱毒递减治疗时，减量速率不宜过快，否则会出现戒断反应；从减量开始至完全停药的时间应因人而异，一般为2～3周；在减量过程中，出现轻度戒断反应属正常现象，这时可应用一些中药戒毒药或对症治疗，除非出现严重戒断反应，一般不需要重新增加美沙酮剂量。

4、替代维持治疗是以足够适当的剂量为基础，因此应注意根据患者药物依赖程度调整好药物剂量，做到个体化用药。

使用方法

1、用于镇痛：口服：成人5～10 mg/次，2～3次/日，或必要时肌肉或皮下注射5～10 mg/次。三角肌注射血浆峰值高，作用出现较快，因此可采用三角肌注射。极量10mg/次，20 mg/日。

2、用于阿片类依赖脱毒治疗：

阿片类依赖撤药后发生的急性戒断症状是一种“自限性障碍”，如无严重身体并发症，大部分急性戒断症状经14～21天的时间可达到不同程度的缓解。采用美沙酮替代递减可使患者痛苦较小和比较安全地度过急性戒断期。阿片类依赖撤药后4～6小时会出现戒断症状（取决于所依赖药物的半衰期长短，海洛因一般为4～6小时），48～72小时戒断症状反应最为严重，此后，戒断症状逐渐减轻，经14～21天大部分急性戒断症状得到缓解或基本解除。

根据上述阿片类依赖戒断症状特点，可采用2～3周美沙酮递减治疗方案。

3. 用于阿片类依赖替代维持治疗方案：

阶段	目的	给药剂量范围
初始阶段	初步缓解戒断症状	15～30 mg
早期引入	确定个体耐受水平	增加或减少5～10 mg（6～24小时以内）
晚期引入	调整确定合适剂量(期望结果)	增加或减少5～10 mg（5～10天内完成）
维持阶段（稳定阶段）	维持期望效果	40～100 mg

阿片类依赖替代维持治疗是为降低因滥用毒品(海洛因)及其导致的社会危害而采取的一种医学治疗措施。美沙酮维持治疗（MMT）的药理学目的是：（1）避免出现戒断症状；（2）减轻对毒品的渴求；（3）预防重新滥用毒品。为达到MMT的药理学目的，足够、合适的剂量是治疗成败的关键因素，这就需要因人而异确定美沙酮的剂量。可参考上述方案确定剂量。

慎用与禁忌

呼吸功能不全者、婴幼儿、临产妇（分娩）禁用；妊娠妇女、老年人、肝肾功能不全慎用。

不良反应

与吗啡类似，但相对较轻，主要有头痛、眩晕、恶心、出汗、嗜睡、欣快（过量时）、便秘、体位性低血压；具有成瘾性，长期使用应注意组织蓄积产生的过量中毒以及导致的药物依赖（主要为身体依赖），美沙酮导致的药物依赖属中度至重度，表现为突然停药后出现阿片戒断症状；长期使用美沙酮的妊娠妇女，娩出的新生儿可出现戒断综合征，表现为震颤、肌肉强直、烦躁不安（啼哭）、呵欠、喷嚏、呕吐、腹泻等，可采取镇静和对症治疗。美沙酮过量可导致呼吸抑制，呼吸抑制主要表现为昏迷、呼吸变浅变慢，瞳孔缩小呈针尖状（严重呼吸抑制可因脑缺氧而散大），血压下降，甚至休克，严重者可因呼吸抑制而死亡。