舍曲林编辑

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盐酸舍曲林是抗抑郁药，适用于治疗抑郁症和强迫症，包括伴随焦虑，有或无躁狂史的抑郁症、抑郁性疾病的相关症状。

舍曲林由辉瑞公司研制的最新的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，是美国处方量最大的抗抑郁品牌药。2000年舍曲林的销售额为21.40亿美元，2001年为23.66 亿美元，2002年达27.42亿美元，进入全球十强榜。1996年进入中国市场，2001年国内市场的销售额为2893万元，占据抗抑郁药市场的6％，2002年仅国内医院的用药金额即达3585万元。

舍曲林能有效地减轻病人的抑郁症状，包括烦躁情绪，并能减轻持续性的疲劳症状以及焦虑状态，在治疗抑郁症和焦虑障碍方面，疗效显著，安全性好，耐受性强，是当前治疗抑郁、焦虑障碍时首选药物之一。与国内目前治疗强迫症的药物氯丙咪嗪相比，舍曲林能克服其抑制神经递质回收的专一性较差、副反应多，剂量大，耐受性差等缺点，是这一领域的换代新产品。此外，舍曲林还是第一个获准用于治疗儿童青少年情感障碍的SSRI。

药理作用

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舍曲林在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺在摄取抑制剂，能导致动物体内5-羟色胺效应增强。舍曲林对神经元中去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用。在临床剂量下，舍曲林阻断人类血小板对5——羟色胺的摄取。在动物体内，舍曲林没中枢兴奋作用，因而不影响各种精神运动的操作。由于它选择地抑制5-羟色胺的再摄取，因此它并不增强儿茶酚类神经介质的活性。舍曲林与毒蕈碱受体、5-羟色胺能受体、多巴胺受体、肾上腺素能受体、组织胺受体、GABA受体以及苯二氮卓类受体没有亲和性。动物长期给予舍曲林后可使脑内去甲肾上腺素受体下调，这与临床其他抗郁郁药物作用相一致。

与三环类抗郁郁药物不同，舍曲林在治疗郁郁症和强迫症的临床对照研究中并不引起体重增加，某些病人可能出现体重减轻。

药代动力学

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男性每日口服盐酸舍曲林一次50-200mg，舍曲林表现出用药剂量成正比的要带动力学特性，连续用药14天，服药4.5-8.4小时人体用药浓度达峰值。青少年和老年人的要带动力学参数与18-65岁之间成人无明显差异。舍曲林平均半衰期为22-36小时。与终末清除半衰期相一致，每天给药一次，一星期后达稳定态浓度，在这个过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明，舍曲林有较大的分布容积。

舍曲林要首先通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林，约为舍曲林的1/20，没有证据表明其在抗郁郁模型体内有药理活性，它的半衰期是62-104小时。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量（<0.2%）舍曲林以原型从尿中排出。

食物对舍曲林的生物利用度无明显影响。