氟西汀 编辑

药物
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氟西汀(Fluoxetine),为临床广泛应用的选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI),可选择性地抑制5-HT转运体,阻断突触前膜对5-HT的再摄取,延长和增加5-HT的作用,从而产生抗抑郁作用。对肾上腺素能、组胺能、胆碱受体的亲和低,作用较弱,因而产生的不良反应少。口服后吸收良好,生物利用度70%,易通过血脑屏障,另有少可分泌入乳汁。在脏经CYP2D6代谢,生成去甲氟西汀,亦有抗抑郁作用。

基本信息

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药品名称:氟西汀

外文名:Fluoxetine

主要适用症:中度至重度抑郁发作:8岁及以上的儿童和青少年•强迫症:7岁及以上的儿童和青少年

剂型:口服常释剂型(片剂、分散剂、胶囊剂)

是否纳入医保:是

药品类型:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂

分子式:C17H18F3NO

分子量:309.33

发明者:DAvidWong

CAS登录号:54910-89-3

EINECS登录号:611-209-7

外观:白色至类白色结晶性粉末

密度:1.2g/cm³

熔点:158℃

沸点:395.1℃

闪点:192.8℃

溶性:14mg/mL(20°C)

UN危险货物编号:3265

规格

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片:10mg

分散片:20mg

胶囊:20mg

用法用量

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8岁及以上的儿童和青少年中度至重度抑郁发作:起始剂量为10mg/天,1~2周后,剂量可增加至20mg/天。每日剂量大于20mg的临床研究经验不足。超过9周治疗的临床研究证据有限。低体重儿童:由于低体重儿童血浆浓度水平较高,可以用较低的剂量达到治疗效果。对于接受治疗的儿科患者,应评估6个月后继续治疗的必要性。如果在9周内没有临床获益,则应重新考虑治疗。

7岁及以上的儿童和青少年强迫症:在青少年和体重较重的儿童中,开始以10mg/天的剂量进行治疗。2周后,将剂量增加至20mg/天。如果临床改善不明显,则在几周后继续增加剂量。建议剂量范围为20-60mg/天。在体重较轻的儿童中,以10mg/天的剂量开始治疗。如果临床改善不明显,则在几周后继续增加剂量。建议剂量范围为20-30mg/天。每日剂量大于20mg的临床研究证据非常少,并且没有超过60mg剂量的临床研究证据。在氟西汀支持其治疗强迫症的有效临床试验中,患者给予氟西汀剂量10-60mg/天。

适应症

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中度至重度抑郁发作:8岁及以上的儿童和青少年。

强迫症:7岁及以上的儿童和青少年。

临床应用

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口服:20毫克/日。用于治疗强迫症,20~60毫克/日。用于治疗(神经性贪食症),60毫克/日。老年人日剂量一般不宜超过40mg。最高推荐日剂量为60mg。

不良反应

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不良反应较轻,大剂量时耐受性较好。常见不良反应有失眠、恶、易激动头痛运动性焦虑、精神紧张、震颤发生于用药初期。有时出现皮疹(3%)。大剂量用药(每日40~80mg)时,可出现精神症状,约1%患者发生狂躁或轻躁症。长期用药常发生食欲减退或性能下降。

注意事项

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抗抑郁作用一般在4周后才显现出来。氟西汀可单次或分次给药,可与食物同服,亦可餐间服用。应注意密切观察在药物适用过程中,特别是初期和剂量变动期时,患者的行为异常与精神情绪异常,及时发现并制止恶性事件发生。有癫痫病史、双向情感障碍病史、急性心脏病、有自杀倾向、有出血倾向者慎用。儿童、孕妇及哺乳期妇女慎用。服药期间不宜驾驶车辆或操作机器。

用药禁忌

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对本品过敏者禁用。

药物相互作用

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1.SSRIs禁止与MAOIs类药物合用。在停止SSRIs或MAOIs14天内禁止使用另一种药物,否则可能引起5-HT综合征

2.与其他5-HT活性药物合用,可能会增加并导致5-HT能神经的活性亢进,而出现5-HT综合征。

3.与西沙比利、利达嗪、匹莫齐特、特非那定合用,会引起心脏毒性,导致QT间期延长,心脏停搏等。应禁止合用。

4.与CYP2D6或者其他CYP同工酶的抑制剂或作用底物(如西咪替丁阿米替林、氯卓、奋乃静、马普替林、丙米嗪、利托那韦、丁螺环酮、阿普唑仑等)合用,可使本品血药浓度升高。

5.与CYP诱导剂(如马西平、苯巴比妥苯妥英等)合用,会降低本品的血药浓度与药效。

6.与降药物合用,可降低血糖,甚至导致低血糖发生。停用本品时血糖升高。故在使用本品和停药后一段时间,应监测血糖水平,及时采取干预措施

7.SSRIs、5-HT及NA双重再摄取抑制剂(SNRIs)均有能增加出血的风险,特别是在与阿司匹林华法林和其他抗凝药合用时。

8.与地高辛合用可能会增加其血药浓度,增加发生洋地黄中毒的风险。

说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

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