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硫辛酸 编辑
中文名：硫辛酸
外文名：(alpha-)lipoicacid，thioCTicacid
化学式：C8H14O2S2
分子量：206.326
CAS登录号：62-46-4
EINECS登录号：200-534-6
常见药品：硫辛酸胶囊、硫辛酸注射液
CAS号：1200-22-2（R）；1077-27-6（S）；62-46-4（消旋）
CAS号：62-46-4（消旋）；1200-22-2（R）；1077-27-6（S）
精确质量：206.04400
PSA：87.90000
LogP：2.78510
是否纳入医保：是
剂型：注射剂
药品类型：其他的糖尿病用药
硫辛酸作为辅酶，在两个关键性的氧化脱羧反应中起作用，即在丙酮酸脱氢酶复合体和α-酮戊二酸脱氢酶复合体中，催化酰基的产生和转移。硫辛酸可以接受酰基与丙酮酸的乙酰基，形成一个硫酯键，然后将乙酰基转移到辅酶A分子的硫原子上。形成辅基的二氢硫辛酰胺可再经二氢硫辛酰胺脱氢酶（需要NAD+）氧化，重新生成氧化型硫辛酰胺。 α-硫辛酸含有双硫五元环结构，电子密度很高，具有显著的亲电子性和与自由基反应的能力，因此它具有抗氧化性，具有极高的保健功能和医用价值（如抗脂肪肝和降低血浆胆固醇的作用）。此外，硫辛酸的巯基很容易进行氧化还原反应，故可保护巯基酶免受重金属离子的毒害。 硫辛酸在自然界广泛分布，肝和酵母细胞中含量尤为丰富。在食物中硫辛酸常和维生素B1同时存在。人体可以合成。尚未发现人类有硫辛酸的缺乏症。
分子结构数据
2、 摩尔体积（cm3/mol）：169.3
3、 等张比容（90.2K）：456.4
4、 表面张力（dyne/cm）：52.7
5、 极化率（10-24cm3）：21.78
毒理学数据
生态学数据
对水是稍微有害的，不要让未稀释或大量的产品接触地下水，水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。
计算化学数据
1.疏水参数计算参考值（XlogP）：1.7
2.氢键供体数量：1
3.氢键受体数量：4
4.可旋转化学键数量：5
5.互变异构体数量：0
6.拓扑分子极性表面积：87.9
7.重原子数量：12
8.表面电荷：0
9.复杂度：150
10.同位素原子数量：0
11.确定原子立构中心数量：0
12.不确定原子立构中心数量：1
13.确定化学键立构中心数量：0
14.不确定化学键立构中心数量：0
15.共价键单元数量：1
性质与稳定性
贮存方法
密封冷藏。
分类名称
一级分类：内分泌系统药物 二级分类：糖尿病及胰岛疾病用药物。
药品英文名
Thioctic Acid。
药品别名
奥力宝、二硫辛酸、健肝灵、凯抒汀、AcidThioctique、Alpha Lipoic Acid、ThiocSaure、Thioctacid。
药物剂型
1.硫辛酸注射液：6mL∶150mg，12mL∶300mg，20mL∶600mg。贮法：25℃以下，于盒内遮光保存。2.硫辛酸片：0.2g，0.3g，0.6g。3.硫辛酸胶囊。
药理作用
本药是丙酮酸脱氢酶复合物、酮戊二酸和氨基酸氢化酶复合物的辅助因子。本药可抑制神经组织的脂质氧化，阻止蛋白质的糖基化，抑制醛糖还原酶，阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇。动物实验显示本药可阻止糖尿病的发展，促进葡萄糖的利用，防止高血糖造成的神经病变。硫辛酸进入人体后易还原为双氢硫辛酸，两者均能促使维生素C、维生素E的再生，发挥抗氧化作用。本药还可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10并可螯合某些金属离子。
药动学
本药达峰浓度时间为2～4h，口服后生物利用度为87%，食物可减少本药吸收。药物在肝脏代谢，有首过效应。经肾排泄，原形药清除半衰期为25min。
适应证
禁忌证
1.对本药过敏者。2.新生儿。3.妊娠妇女。4.哺乳期妇女。
注意事项
1.慎用：尚不明确。2.药物对儿童的影响：本药注射液含苯甲醇，不应用于新生儿，尤其是早产儿。3.药物对妊娠的影响：动物实验未确定本药的致畸性，尚无充分的人体研究。妊娠妇女不应使用本药。4.药物对哺乳的影响：哺乳期妇女不应使用本药。5.本药与糖溶液、林格液、含二硫键的溶液以及可与硫基或二硫键反应的溶液属配伍禁忌。6.本药口服给药时宜空腹服用。7.本药活性成分对光敏感，应在即将使用前将安瓿从盒内取出。配好的输液用铝箔包裹避光，可保持稳定6h，输注时也应用铝箔包裹容器。8.静脉注射速度应慢，注射过快（50mg/min以上）偶可出现头胀、紧张性头痛及呼吸困难(短促呼吸)，可自行缓解。9.本药需长期给药，对于严重患者，建议初始治疗采用静脉给药。10.对自发性胃肠道神经病变患者，初始治疗应采用胃肠道外给药，以确保吸收、维持稳定的血药浓度。11.如胃肠道外给药2周后未见改善，应在治疗方案中加入维生素B1，1天100～300mg，口服，持续2周。12.如出现神经病变暂时性加重，可用抗抑郁药或安定类药治疗疼痛。13.出现皮肤过敏应停止用药。
不良反应
1.肌肉骨骼系统：极少见抽搐。2.血液：极少出现紫癜及由血小板功能异常引起的出血倾向。3.眼：极少见复视。4.过敏反应：本药肌内注射偶可引起注射部位荨麻疹、湿疹，也可出现全身反应，严重者出现过敏性休克。有出现苯甲醇过敏的个案报道。
用法用量
1.成人口服给药：维持治疗，1天200～300mg，分2～3次服用。静脉滴注：250～500mg，加入100～250ml生理盐水滴注，滴注时间约30min。严重者使用可1天300～600mg，2～4周为1个疗程。2.老年人剂量 无须调整剂量。
药物相互作用
1药物-药物相互作用：(1)本药与抗糖尿病药合用，降血糖作用加强，出现低血糖症的危险增加。两者合用应定期监测血糖、低血糖症的症状和体征。(2)本药可抑制顺铂的作用，应避免两者合用。
2.药物-酒精/尼古丁相互作用：酒精可能降低本药作用。
一开始由于硫辛酸是作为糖尿病的用药，因此日本的厚生劳动省是把它归类为药品，但其实除了治糖尿病之外，它还有很多功用，所以2004年6月日本厚劳省将其从药品改分类到食品。那接下来我们就来介绍一下它的功用：
血糖值的安定化
既然一开始是被当做糖尿病的治疗药品，当然一定会有这样的功能。其实硫辛酸主要是作为防止糖分跟蛋白质结合，也就是有“抗糖化”的作用，因此能让血糖值轻易地变得安定，所以以前是被当做改善代谢的维他命，让肝脏疾病患者及糖尿病患者服用。
强化肝功能
硫辛酸带有可以强化肝脏活动的机能，因此早期也被当作是食物中毒或是金属中毒的解毒剂来使用。
恢复疲劳
由于硫辛酸能让能量代谢率提高，并有效地将吃下的食物转化成能量，因此能快速消除疲劳，让身体觉得不容易累。
改善痴呆
硫辛酸的组成分子相当地小，因此是少数可以到达脑部的营养之一，在脑中也持续抗氧化活动，对于改善痴呆也是被认为相当有效。
保护身体
在欧洲特别针对硫辛酸作为抗氧化物的部分来做研究，发现硫辛酸能保护肝脏及心脏的损害、抑制体内癌细胞的发生，并缓和体内因发炎所引起的过敏、关节炎及气喘等。
养颜美容抗老化
硫辛酸具有令人惊讶的抗氧化能力，能将造成肌肤老化的活性氧成分去除，且由于比维他命E的分子还要小，再加上又是兼具水溶性及脂溶性，所以皮肤吸收相当容易。（台湾广为使用的CoQ10则为脂溶性，其最大的坏处就是吸收不易）尤其对于黑眼圈、皱纹及斑点等效能卓著，再加上强化代谢功能会让身体的血液循环变好，肌肤的黯沉就能改善、毛细孔也会变小，成为令人称羡的细致肌肤。因此硫辛酸也是在美国与Q10并驾齐驱NO.1的抗老化营养剂。
此外，只要摄取足够的硫辛酸，就能从体内达到让紫外线对肌肤的伤害降到最小，还可以缓和随着年龄而造成的肌肤损害并生成新的肌肤，保持肌肤的滋润，活化身体的循环且改善容易冰冷的体质。
硫辛酸是一种双硫化合物，是人体细胞能量代谢的必要因子，生物体可以自行合成，但生化合成路径尚未研究清楚。
对糖尿病的影响
硫辛酸有助于治疗心血管疾病、糖尿病、肝肾病变等多种慢性病，可以降低糖尿病患的眼底病变及青光眼的发生率。
硫辛酸的作用机制
硫辛酸所参与的生化反应，主要是在细胞的能量中心——线粒体，硫辛酸也是人体葡萄糖能量代谢循环中的必要因子，饮食中的含硫胺基酸，都是硫辛酸生合成的元素来源，虽然人体可以自行合成基本生理反应所需要的硫辛酸，但是额外补充的硫辛酸，能明显提高糖尿病患细胞对胰岛素的敏感度，增加细胞能量循环中ATP的生成，对于糖尿病并发的心肌病变的改善具有正面的意义
另外，硫辛酸是一个非亲水溶性的抗氧化成分，不过硫辛酸却同时可以在水溶性和非水溶性环境下发挥抗氧化作用，对于糖尿病及酒精或化学毒性物质所造成的神经病变，具有治疗效果，同时也有助于长期过渡受刺激的肝细胞的修复，德国医学界便将高剂量的硫辛酸归类为，糖尿病或酒精及化学物质引起的多发性神经病变的治疗用药。
另外，一份为时两个月，针对六十名患有不明原因的慢性口腔烧灼感病变的族群所做的临床研究发现，服用硫辛酸可以明显改善此症状，而这种口腔烧灼感病变很可能是因为曾经在饮食中食用过烫的食物而破坏到口腔的神经细胞或是因为本身多发性神经病变所引起的症状。
硫辛酸的抗氧化作用也被证实与维他命E、C及其他植化性抗氧化物质，如silymarin（苦蓟萃取物中的抗氧化成分）具有协同加成的作用，在糖尿病神经病变的临床治疗上发现，富含在月见草油及琉璃苣籽油中的迦玛亚麻油酸(GLA)会加强性硫辛酸在神经病变防治上的作用。
除此之外，由硫辛酸也被运用在外用的美容保养上，皮肤科临床研究证实，外用硫辛酸具有降低皮肤细纹形成及保护皮肤细胞不受紫外线侵害的作用。
谁需要补充硫辛酸
硫辛酸应该是每个糖尿病或是以出现轻度高血糖症的患者必要的营养补充品，另外，硫辛酸也被使用在复方的保肝产品上，作为肝细胞修复所必要的营养素，健康的年轻人虽然也应该补充抗氧化剂来作为保养，不过并不需要补充硫辛酸，中年45岁以后，如果有家族性糖尿病遗传因子的人，即使尚未出现糖尿病的临床症状，也可以饮食、运动、体重控制及补充低剂量的硫辛酸来预防及延缓糖尿病的发生率。
对于皮肤容易出现干燥细纹或是老化皮肤，也可选择以硫辛酸为主要成分的抗皱皮肤保养品。
如何补充硫辛酸
运用在已经发生在糖尿病患者的末稍或多发性神经病变的改善上，每天服用剂量为500-600毫克，可分2-3次服用，尽量与食物共服以避免产生胃肠道不适现象，硫辛酸需要服用至少三周才能开始发挥效果，对于轻～中度的糖尿病患，每天只需服用200-300毫克的硫辛酸，一般保养或是于其他抗氧化成分合并的剂量，一般每天只需20-50毫克左右。
如何选购硫辛酸产品
在欧美的健康食品市场上，硫辛酸(Alpha-lipoic acid)是一个很普遍的营养补充品，选购时特别要注意的就是剂量，硫辛酸本身就是一个化学成分，因此只要是直接标示在Alpha-lipoic acid后面的剂量，就是主成分剂量，不过，市面上硫辛酸产品的剂量，多半为50-100mg之间，少数高剂量250～300mg的产品，则是比较适合需要高剂量服用的糖尿病患族群，尤其中老年人又是罹患糖尿病的患者，往往吞咽能力比较差，如果是每粒50mg的产品，每天要吞服5-6粒，加上平日要服用的处方药、维他命等，将是一项不小的负担。
硫辛酸可能提高非胰岛素依赖型（第二型）糖尿病患细胞对胰岛素的敏感度，因此有可能需要调低降血糖药物的剂量，已在服用降血糖药物的糖尿病患，在刚服用硫辛酸的一到两周内，最好能够经常性做好血糖监测，避免血糖过低。
【药品名称】
通用名称：硫辛酸注射液
英文名称：Thioctic Acid InjECTion
【成份】
化学名称：(±)-5--戊酸。
分子式：C8H14O2S2
分子量：206.33
成份：该品主要成份为硫辛酸。
该品含有辅料：苯甲醇、乙二胺。
【性状】
该品为浅黄色澄明液体。
【适应症】
【规格】
12mL∶0.3g。
【用法用量】
该品可用于静脉注射。静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟50mg硫辛酸（相当于2mL本注射液）。该品也可加入生理盐水静脉滴注，如250-500mg硫辛酸（相当于10-20mL本注射液）加入100-250ml生理盐水中，静脉滴注时间约30分钟。
除非有特别医嘱，对严重糖尿病周围神经病变引起的感觉异常的患者，可用静脉滴注给药，每天300-600mg （相当于12-24mL本注射液），2-4周为一个疗程。
【不良反应】
静脉滴注过快偶可出现头胀和呼吸困难，但可自行缓解。极个别患者使用该品后，出现抽搐、复视、紫癫以及由于血小板功能异常引起的出血倾向。
有极个别对该品中的苯甲醇过敏的病例报告。
【禁忌】
对该品过敏者。
【注意事项】
配好的输液，用铝铂纸包裹避光，6小时内可保持稳定。该品不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。在治疗糖尿病周围神经病变的同时，对糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份对光敏感，应在使用前将安瓿从盒内取出。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠及哺乳期妇女不应使用该品。
【儿童用药】
本注射液含苯甲醇，因此不能用于新生儿，特别是早产儿。
【老年用药】
临床上无需特别调整使用剂量。
【药物相互作用】
该品可能抑制顺铂的疗效。
【药物过量】
尚无相关资料。
【药理毒理】
该品被大量用于治疗糖尿病的神经病变上。离体试验示该品可以降低神经组织的脂质氧化现象，该品可能阻止蛋白质的糖基化作用；且可抑制醛糖还原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇，所以硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。
硫辛酸无论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用。它们能够直接或间接地促使体维生素C及维生素E的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10的水平。
硫辛酸可以螯合某些金属离子（如铜、锰、锌）形成稳定螯合体。在动物模型中，证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。离体试验中，亦发现可由肾切片中螯合汞离子。
该品在临床应用剂量范围内安全。LD50于狗口服时为400～500mg/kg；对于严重缺乏维生素B1的大鼠，腹腔注射动物实验中发现20mg/kg可致命。并无足够试验资料保证孕妇使用安全。临床上副反应不多见，在有记录的副反应中，主要是皮肤过敏现象，此时应停止用药。
【药代动力学】
硫辛酸可为人体自行合成。硫辛酸进入人体后（注射或口服）易在许多身体组织中还原成为双氢硫辛酸。硫辛酸或双氢硫辛酸无论在细胞内或细胞外均能发挥其药理作用。
【贮藏】
避光，阴凉处（不超过20℃）保存。
【包装】
棕色安瓿瓶装，每盒2支。
【有效期】
18个月
【执行标准】
YBH01692005
