中文名：莫西沙星

外文名：Moxifloxacin

分子式：C₂₁H₂₄FN₃O₄

分子量：401.43

外观：近乎白色的晶体粉末

CAS登录号：151096-09-2

EINECS登录号：604-773-0

溶解性：难溶于水，微溶于乙醇，几乎不溶于丙酮

熔点：193至195℃

沸点：636.4℃

密度：1.408g/cm³

闪点：338.7℃

折射率：1.633

安全性描述：S26-S37/39

危险性符号：Xn

危险性描述：R22

氟喹诺酮类抗菌药。DNA拓扑异构酶抑制剂，可用于治疗金葡菌、流感杆菌、肺炎球菌等引起的社会获得性肺炎，慢性支气管炎急性发作，急性窦炎等。属第四代喹诺酮类抗菌药物，是新一代广谱抗生素。该品对常见的呼吸道病菌，如肺炎链球菌、嗜血流感杆菌、卡他莫拉汉菌以及部分金黄色葡萄球菌都具有很强的抗菌活性，特别是对肺炎链球菌，抗菌作用强大。临床用于治疗急性窦腺炎、慢性支气管炎的急性发作)社区获得性肺炎，以及无并发症的皮肤感染和皮肤软组织感染。本品特点是几乎没有光敏反应，具有良好的组织穿透力，在肺组织中也可达到很高浓度，是治疗呼吸道感染较好的药物。

基本信息

化学名称：1-环丙基-7-﹛(S,S)-2,8-重氮-二环壬-8-基﹜-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸

英文名：moxifloxacin

分子式：C₂₁H₂₄FN₃O₄

分子量：401.4314

CAS号：151096-09-2

化学结构：

物化性质

外观与性状：近乎于白色晶体粉末

密度：1.408 g/cm³

熔点：193-195 °C(lit.)

沸点：636.4ºC at 760 mmHg

闪点：338.7ºC

折射率：1.633

蒸汽压：4.56E-17mmHg at 25°C

安全信息

海关编码：29329970

WGK Germany：3

危险类别码：R22

安全说明：S26-S37/39

危险品标志：Xn

药品名称

英文名 Moxifloxacin

成品剂型：片剂、水针剂

功 能

莫西沙星为人工合成的喹诺酮类抗菌药，是一类较新的合成抗菌药。具有抗菌性强、抗菌范围广、不易产生耐药并对常见耐药菌有效、半衰期长、不良反应少等优点。

适应症

治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。

药理毒性

本品为第四代喹诺酮类广谱抗菌药，是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。 抗菌机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和DNA复制、修复和转录中的关键酶。莫西沙星在体内活性高 。

药代动力学

莫西沙星口服后吸收良好，生物利用度约90%。 达峰时0.5～4小时。莫西沙星给药不受进食影响。半衰期达12小时。同服二、三价阳离子抗酸药可明显减少吸收。不经细胞色素P450酶代谢。减少了药物间相互作用的可能性。肾脏代谢45%，肝脏代谢52%，肾功能损害和轻度肝功能不全的患者无需调整剂量。

不良反应

常见不良反应为恶心、腹泻、眩晕、头痛、腹痛、呕吐；肝酶升高；光敏性皮炎低于左氧氟沙星。

禁忌

禁用儿童、少年、怀孕和哺乳期的妇女。

注意事项

有喹诺酮过敏史患者禁用，可诱发癫痫的发作。

药物过量

关于过量的研究资料非常有限，单次最大剂量800mg和每日600mg多次口服，连用10天在健康志愿者身上未发现有任何明确不良反应。一但服用过量莫西沙星时，应根据患者状况采取适当支持措施。

贮藏

避光、密封、干燥条件下储存

评价

欧洲药品管理局（EMEA）在完成了莫西沙星安全性评估后得出结论，认为应限制性使用含莫西沙星的药品，在治疗急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎的急性发作和社区获得性肺炎时，只有当其他抗菌药都无法使用或治疗无效时，才能使用莫西沙星。EMEA还建议加强莫西沙星口服制剂产品的警告。

莫西沙星是氟喹诺酮类抗菌药，其口服制剂是按照欧盟成员国审批程序批准的，已上市近十年，用于治疗急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎的急性发作和社区获得性肺炎，一些成员国还将莫西沙星用于轻到中度盆腔炎的治疗。

在德国药品管理当局对口服莫西沙星产品进行了安全性评估（包括7例肝损害导致患者死亡的疑似病例）后，英国药品管理当局对莫西沙星的效益/风险提出质疑，并要求EMEA人用医疗产品委员会（CHMP）给出评价意见。（见《药物警戒快讯》2008年第5期）

根据英国提出的要求，EMEA按照相关程序启动了对莫西沙星的评估工作。此次评估主要是出于对莫西沙星肝脏安全性的考虑，评估的适应症集中在急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作和社区获得性肺炎，评估的资料包括上市公司提供的临床试验、观察性研究数据、公开发表的文献和企业收到的不良反应自发报告。莫西沙星的注射剂型未在此次评估范围之内。

在2008年7月的会议上，CHMP得出结论，认为口服莫西沙星的效益仍大于风险。然而，因为安全性原因，主要是考虑到肝损害不良事件的增加，CHMP建议限制性使用该产品。对于急性细菌性鼻窦炎和慢性支气管炎急性发作，莫西沙星只能用于其他抗菌药无法使用或治疗无效的情况；对于社区获得性肺炎，莫西沙星只能在其他抗菌药无法使用的情况下给与。