洛美沙星 编辑

治疗呼吸道尿道感染
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洛美沙星(lomefloxacin)化学名为 l-乙基-6,8-二氟-1,4-二-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-代-3-喹啉羧酸,灰白色至黄色晶体分子式为C17H19F2N3O3,分子为351.34800,密度为1.342 g/cm3,熔点为239-240ºC,沸点为542.7ºC at 760 mmHg。临床上主要对尿路、呼吸道、肠道感染有效。

基本信息

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中文名:洛美沙星

外文名:Lomefloxacin

CAS号:98079-51-7

分子式:C17H19F2N3O3

分子量:351.34800

化合物简介

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基本信息

孕妇及哺乳期妇女用药:

孕妇、哺乳期妇女禁用。

儿童用药

喹诺酮类药物可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行,在其他几种未成年动物中也可致关节病发生,故十八岁以下患者禁用本品。

老年用药:

药物主要通过排泄,肾能障碍病人毒性反应较大。由于老年患者肾功能易于减弱,故应监测功能

药物相互作用:

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茶碱:在长期应用茶碱的临床研究中,洛美沙星对茶碱浓度无显著影响。

抗酸药和铝:含有镁或铝的抗酸药和硫糖以及含有二价和三价离子的制剂如二脱氧肌酐可与洛美沙星形成络合物,干扰洛美沙星的生物利用度。

咖啡因:200mg咖啡因给予已达稳态洛美沙星血药浓度健康志愿者,未引起具有统计意义的差异及临床咖啡因及其主要代谢物药代动学参数的变化。

西咪替丁:西咪替丁可干扰其他喹诺酮药物的消除,导致半衰期及AUC的增加,西咪替丁与洛美沙星间的相互作用未进行研究。

环孢菌素:环孢菌素与其他喹诺酮类物合用可提高环孢菌素的血清浓度。环孢菌素与洛美沙星间的相互作用未进行研究。

奥美拉唑:奥美拉唑剂量给药后再给予单剂量的洛美沙星未引起显著的洛美沙星药动学参数变化(AUC,Cmax,or tmax),奥美拉唑药动学变化未进行研究。

苯妥英:苯妥英缓释胶囊与洛美沙星合用5天,苯妥英钠药动学参数AUC,Cmax,Cmin或tmax.洛美沙星可能不会对苯妥英钠的代谢产生显著作用。

特非那丁:在28个健康男性的稳态研究中,特非那丁与洛美沙星合用,律或QT间隔期,特非那丁谢或洛美沙星药动学未发生显著变化。华法林:喹诺酮类药物可提高抗凝药华法林或其衍生物的作用。这些药物合用,应严密监测凝血酶原时间或其它凝血试验。然而,华法林与洛美沙星合用达稳态条件下,凝血时间比率或华法林对映异构体药代动力学未发生显著变化。

尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿肾毒性

药物过量:

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人体内用药过量的信息有限。若药物过量应进行适当支持疗法或遵医嘱血液腹膜透析效果甚微。

专家点评

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洛美沙星为较长效的第3代喹诺酮类广谱抗菌剂,本品对需氧革兰阴性菌抗菌活性高。对青霉素耐药的淋球菌、产流感杆菌高度抗菌活性。洛美沙星治疗呼吸系统泌尿系统感染,总有效率为93.5%,对呼吸系统感染洛美沙星治疗痊愈率为60%,有效率为85.2%;对泌尿系统感染治疗痊愈率为80.5%,有效率为92.7%;细菌清除率91.2%,体外抗菌活性表明洛美沙星对大多数革兰阴性菌阳性菌均具有良好的抗菌作用,对于大肠杆菌肺炎克雷白杆菌及痢疾杆菌的体外抗菌活性和体内杀灭作用略逊于氧氟沙星氟罗沙星不良反应发生率为3.7%,主要为消化道反应,程度轻微。国内洛美沙星协作组用片剂和胶囊治疗细菌感染424例,有效率分别为89.4%和90.9%,细菌学清除率分别为89.6%和90.6%。应用洛美沙星与氧氟沙星、诺氟沙星随机对照治疗呼吸系统感染114例和泌尿系统感染131例,结果表明洛美沙星与后两者的疗效与安全性比较皆无显著性差异。测定洛美沙星等药物对390株临床分离菌体外抗菌活性,结果显示洛美沙星对革兰阴性杆菌和淋球菌具高度抗菌活性,对葡萄球菌亦有一定抗菌作用,与氧氟沙星、诺氟沙星相仿。华西医科大学附属第一医院应用洛美沙星胶囊治疗急性细菌性感染405例,其中随机对照组103对,开放试验组199例,均给每次200mg,每天2次,连续7~14天。结果两种洛美沙星胶囊的痊愈率分别为76.7%和80.5%,有效率为95.1%和92.2%,细菌学清除率为90.2%和90.9%,不良反应发生率为6.8%和5.03%。观察本品对尿路感染的疗效,应用本品和诺氟沙星分别治疗尿路感染患者25例和23例。结果显效率分别为80%和35%,总有效率分别为96%和91%,因本品在治疗后2天内显效时间较后者快(P<0.01)。另据报道,对101例无并发症淋病患者随机分成两组,各58例和43例,分别口服本品或氧氟沙星,结果两组治愈率分别为93.1%和90.7%;细菌学清除率分别为96.6%和93.1%;不良反应发生率分别为17%和23%。反应轻微。

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