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色甘酸钠 编辑
色甘酸钠,是一种有机化合物,化学式为C23H14Na2O11,主要用作抗过敏药,对速发型过敏反应有着良好的预防与治疗作用。其作用机制是能稳定肥大细胞的细胞膜,阻止肥大细胞脱颗粒,从而抑制组胺、5-羟色胺、慢反应物质等过敏反应介质的释放,进而阻抑过敏反应介质对组织的不良作用。其抑制过敏反应介质释放的作用,可能是通过抑制细胞内环磷酰苷磷酸二酯酶,致使细胞内环磷酰苷(cAMP)的浓度增加,阻止钙离子转运入肥大细胞内,从而稳定肥大细胞膜,阻止过敏反应介质的释放。
中文名:色甘酸钠
外文名:SodiumCromoglicate
化学式:C23H14Na2O11
CAS登录号:15826-37-6
EINECS登录号:239-926-7
熔点:241至242℃
沸点:752.3℃
外观:白色结晶性粉末
闪点:263.9℃
安全性描述:S26;S36
危险性符号:Xi
危险性描述:R36/37/38
基本信息
化学式:C23H14Na2O11
分子量:512.330
CAS号:15826-37-6
EINECS号:239-926-7
理化性质
熔点:241-242ºC
沸点:752.3ºC
闪点:263.9ºC
外观:白色结晶性粉末
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:1
可旋转化学键数量:6
互变异构体数量:0
拓扑分子极性表面积:172
重原子数量:36
表面电荷:0
复杂度:824
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:3
适应症
用于预防过敏哮喘的发作,改善主观症状,增加患者对运动的耐受能力,对于依赖皮质激素的患者,服用本品后可使之减量或完全停用。慢性难治性哮喘的儿童应用本品者大都部分或完全缓解。与异丙肾上腺素合用,较单用时有效率明显增高。但本品起效较慢,须连用数天后才能见效。如已发病,用药多无效。临床研究尚发现,色甘酸钠不仅对变态反应因素起主要作用的过敏性哮喘有效,对变态反应作用不明显的慢性哮喘也有效。用于过敏性鼻炎和季节性花粉症,能迅速控制症状。软膏外用于慢性过敏性湿疹及某些皮肤瘙痒症也见显著疗效。2%~4%滴眼液适用于花粉症、结膜炎和春季角膜结膜炎。
用法用量
口腔吸入,一日3~4次,每次2揿,症状减轻后,2~3次/日。
不良反应
不良反应较少见,偶有恶心、呕吐、头痛、头晕及关节痛和肿胀的报道。
注意事项
喷雾吸入可致刺激性咳嗽。对哮喘只起预防作用,提前并保持规律用药非常重要。本品对急性哮喘发作和哮喘持续状态无作用。停药时应逐渐减量,以预防因突然停药致哮喘复发。
用药禁忌
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
基本信息
本品为5,5'-双(4-氧代-4H-1-苯并吡喃-2-羧酸)二钠盐,按干燥品计算,含C23H14Na2O11不得少于98.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末,无臭,有引湿性,遇光易变色。
本品在水中溶解,在乙醇或三氯甲烷中不溶。
鉴别
1、取本品0.1g,加水与氢氧化钠试液各2mL,煮沸1分钟,溶液显黄色,加重氮苯磺酸试液数滴,显血红色。
2、取本品,加磷酸盐缓冲液(pH7.4)溶解并稀释制成每1mL中约含10µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在238nm与326nm的波长处有最大吸收。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集155图)一致。
4、本品的水溶液显钠盐的鉴别反应(通则0301)。
检查
取本品0.10g,加水10mL溶解后,加溴麝香草酚蓝指示液1滴,如显黄色,加氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)0.15mL,应变为蓝色,如显蓝色,加盐酸滴定液(0.01mol/L)0.15mL,应变为黄色。
草酸盐
取本品0.10g与草酸对照品溶液1.0mL,分别置50mL量瓶中,各加水20mL与水杨酸铁试液5.0mL,用水稀释至刻度,摇匀,在480nm的波长处分别测定吸光度,供试品溶液的吸光度不得低于草酸对照品溶液的吸光度(0.25%)。
干燥失重
取本品,在120°C干燥至恒重,减失重量不得过10.0%(通则0831)。
取本品1.0g,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.18g,精密称定,加丙二醇20mL与异丙醇5mL,加热使溶解,放冷,加二氧六环20mL与甲基橙-二甲苯蓝FF混合指示液数滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)(用二氧六环配制)滴定至溶液显蓝灰色,每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于25.62mg的C23H14Na2O11。
类别
抗过敏药。
贮藏
遮光,密封保存。
制剂
色甘酸钠滴眼液。