色甘酸钠 编辑

有机化合物
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色甘酸,是一种有机化合物化学式为C23H14Na2O11,主要用作抗过敏药,对速发型过敏反应有着良好的预防与治疗作用。其作用机制是能稳定肥大细胞细胞膜,阻止肥大细胞脱颗粒,从而抑制组胺、5-羟色胺、慢反应物过敏反应介质的释放,进而阻抑过敏反应介质对组织的不良作用。其抑制过敏反应介质释放的作用,可能是通过抑制细胞内环酰苷磷酸二酯,致使细胞内环磷酰苷(cAMP)的浓度增加,阻止钙离子转运入肥大细胞内,从而稳定肥大细胞膜,阻止过敏反应介质的释放。

基本信息

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中文名:色甘酸钠

外文名:SodiumCromoglicate

化学式:C23H14Na2O11

分子:512.330

CAS登录号:15826-37-6

EINECS登录号:239-926-7

熔点:241至242℃

沸点:752.3℃

溶性:易溶

外观:白色结晶性粉末

闪点:263.9℃

安全性描述:S26;S36

危险性符号:Xi

危险性描述:R36/37/38

化合物简介

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基本信息

化学式:C23H14Na2O11

分子量:512.330

CAS号:15826-37-6

EINECS号:239-926-7

理化性质

熔点:241-242ºC

沸点:752.3ºC

闪点:263.9ºC

外观:白色结晶性粉末

溶解性:易溶于水,不溶于乙醇、氯仿

计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):无

氢键供体数量:1

受体数量:11

可旋转化学键数量:6

变异构体数量:0

拓扑分子极性表面积:172

原子数量:36

表面电荷:0

复杂度:824

同位素原子数量:0

确定原子立构中数量:0

不确定原子立构中心数量:0

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:3

药品简介

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适应症

用于预防过敏哮喘的发作,改善主观症状,增加患者运动的耐受能,对于依赖皮质激素的患者,服用本品后可使之减量或完全停用。慢性难治性哮喘的儿童应用本品者大都部分或完全缓解。与异丙肾上腺素合用,较单用时有效率明显增高。但本品起效较慢,须连用数天后才能见效。如已发病,用药无效。临床研究尚发现,色甘酸钠不仅对变态反应因素起主要作用的过敏性哮喘有效,对变态反应作用不明显的慢性哮喘也有效。用于过敏性炎和季节性花粉症,能迅速控制症状。软膏外用于慢性过敏性湿疹及某些皮肤瘙痒症也见显著疗效。2%~4%滴眼液适用于花粉症、结膜炎和春季角膜膜炎

用法用量

口腔吸入,一日3~4次,每次2揿,症状减轻后,2~3次/日。

不良反应

不良反应较少见,偶有恶心呕吐头痛头晕关节痛和肿胀的报道。

注意事项

喷雾吸入可致刺激性咳嗽。对哮喘只起预防作用,提前并保持规律用药非常重要。本品对急性哮喘发作和哮喘持续状态无作用。停药时应逐渐减量,以预防因突然停药致哮喘复发。

用药禁忌

肾功能不全者及孕期、哺乳期妇女慎用。

说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

药典信息

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基本信息

本品为5,5'-双(4-代-4H-1-苯并吡喃-2-羧酸)二钠盐,按干燥品计算,含C23H14Na2O11不得少于98.0%。

性状

本品为白色结晶性粉末,无臭,有引湿性,遇光易变色。

本品在水中溶解,在乙醇或三氯甲烷中不溶。

鉴别

1、取本品0.1g,加水与氢氧化钠试液各2mL,煮沸1分钟溶液显黄色,加重苯磺酸试液数滴,显血红色。

2、取本品,加磷酸盐缓冲液(pH7.4)溶解并稀释制成每1mL中约含10µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在238nm与326nm的波长处有最大吸收

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集155图)一致。

4、本品的水溶液显钠盐的鉴别反应(通则0301)。

检查

酸碱度

取本品0.10g,加水10mL溶解后,加溴麝香草酚蓝指示液1滴,如显黄色,加氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)0.15mL,应变为蓝色,如显蓝色,加盐酸滴定液(0.01mol/L)0.15mL,应变为黄色。

草酸

取本品0.10g与草酸对照品溶液1.0mL,分别置50mL量瓶中,各加水20mL与水杨酸试液5.0mL,用水稀释至刻度,摇匀,在480nm的波长处分别测定吸光度,供试品溶液的吸光度不得低于草酸对照品溶液的吸光度(0.25%)。

干燥失重

取本品,在120°C干燥至恒重,减失重量不得过10.0%(通则0831)。

重金属

取本品1.0g,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。

含量测定

取本品约0.18g,精密称定,加丙二醇20mL与异丙醇5mL,加热使溶解,放冷,加二氧六环20mL与甲基橙-二甲苯蓝FF混合指示液数滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)(用二氧六环配制)滴定至溶液显蓝灰色,每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于25.62mg的C23H14Na2O11

类别

抗过敏药。

贮藏

遮光,密封保存。

制剂

色甘酸钠滴眼液。

安全信息

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安全术语

S26:In case of contaCT with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36:Wear suitable protECTive clothing.

穿戴适当的防护服。

风险术语

R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。