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阿立哌唑 编辑
阿立哌唑，是一种有机化合物，化学式为C23H27Cl2N3O2，主要用作抗精神病药，用于治疗各类型的精神分裂症。国外临床试验表明，阿立哌唑对精神分裂症的阳性和阴性症状均有明显疗效，也能改善伴发的情感症状，降低精神分裂症的复发率。
中文名：阿立哌唑
外文名：Aripiprazole
化学式：C23H27Cl2N3O2
CAS登录号：129722-12-9
EINECS登录号：200-835-2
熔点：139 ℃
沸点：646.2 ℃
密度：1.263 g/cm³
外观：无色片状结晶
闪点：344.6 ℃
安全性描述：S26；S36
危险性符号：F；Xn
危险性描述：R11；R20/21/22；R36
基本信息
化学式：C23H27Cl2N3O2
分子量：448.385
CAS号：129722-12-9
EINECS号：200-835-2
理化性质
密度：1.263g/cm3
熔点：139°C
沸点：646.2℃
闪点：344.6℃
折射率：1.593
外观：无色片状结晶
分子结构数据
摩尔折射率：120.30
摩尔体积（cm3/mol）：355.0
等张比容（90.2K）：936.3
表面张力（dyne/cm）：48.4
极化率（10-24cm3）：47.69
计算化学数据
氢键供体数量：1
可旋转化学键数量：7
互变异构体数量：3
拓扑分子极性表面积：44.8
重原子数量：30
表面电荷：0
复杂度：559
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药理学
本品是一种新型的非典型抗精神分裂症药物，对DA能神经系统具有双向调节作用，是DA递质的稳定剂。与D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受体有很高的亲和力。通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用的。本品口服后血药浓度达峰时间为3〜5小时,半衰期为48〜68小时。去氢阿立哌唑为主要活性代谢物。
适应症
用于治疗各类型的精神分裂症。国外临床试验表明,本品对精神分裂症的阳性和阴性症状均有明显疗效，也能改善伴发的情感症状，降低精神分裂症的复发率。
用法用量
不良反应
比较轻，体重增加、锥体外系反应等发生率低，所以患者的耐受性比较好。不良反应主要有头痛，焦虑失眠，嗜睡，小便失禁，静坐不能等。
禁忌症
注意事项
1、慎用于心血管疾病患者（心肌梗死、缺血性心脏病、心脏衰竭或者传导异常病史)、脑血管疾病患者或者诱发低血压的情况（如脱水、血容量过低和降压药治疗）。
2、慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况。
3、慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。
基本信息
本品为7-丁氧基]-3,4-二氢喹诺酮，按干燥品计算，含C23H27Cl2N3O2不得少于98.5%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。
本品在三氯甲烷中易溶，在甲醇、丙酮或乙腈中微溶，在水、0.1mol/L盐酸溶液或0.1mol/L氢氧化钠溶液中几乎不溶。
鉴别
1、取阿立哌唑对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液，作为对照品溶液。照有关物质项下色谱条件试验，取对照品溶液与有关物质项下的供试品溶液各10µL，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品 溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
2、取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含16µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在255nm的波长处有最大吸收。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1291图）一致。
4、取本品适量，照X射线衍射法（通则0451粉末X射线衍射法）检查，在晶面间距8.0ű0.1Å、6.2ű0.1Å、5.3ű0.1Å、4.6ű0.1Å、4.4ű0.1Å、4.0ű0.1Å处应有特征衍射峰。
检查
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品10mg，置50mL量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置200mL量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液：取杂质Ⅰ对照品、杂质Ⅱ对照品与阿立哌唑对照品各适量，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中分别约含杂质Ⅰ、杂质Ⅱ及阿立哌唑各5µg的混合溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以枸橼酸盐缓冲液（取枸橼酸二铵9.6g、枸橼酸1.6g及十二烷基硫酸钠2.0g，加水溶解并稀释至1000mL，用氨水调节pH值至4.7）-乙腈（55:45）为流动相，检测波长为255nm，进样体积10μL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，出峰顺序依次为杂质Ⅰ、杂质Ⅱ与阿立哌唑，各色谱峰之间的分离度均应大于3.0。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质Ⅰ峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%），杂质Ⅱ以校正后的峰面积计（乘以校正因子1.2），不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%），各杂质峰面积的和（其中杂质Ⅱ以校正后的峰面积计算）不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。
残留溶剂
照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。
对照品贮备液：取无水乙醇适量，精密称定，加二甲基亚砜溶解并定量稀释制成每1mL中含乙醇0.1mg的溶液。
供试品溶液：取本品约0.1g，精密称定，置20mL顶空瓶中，精密加入对照品贮备液5mL使溶解，密封。
对照品溶液：精密量取对照品贮备液5mL，置20mL顶空瓶中，密封。
色谱条件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为40℃，维持5分钟，再以每分钟10°C的速率升温至180°C，检测器温度为250°C，进样口温度为200℃，分流比为1:1，顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为30分钟。
系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，乙醇峰与溶剂峰之间的分离度应符合要求，理论板数按乙醇峰计不低于5000。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，扣除对照品溶液中的乙醇峰面积后，乙醇残留量应符合规定。
干燥失重
取本品1.0g，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.35g，精密称定，加冰醋酸30mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正，即得。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于44.84mg的C23H27Cl2N3O2。
类别
抗精神病药。
贮藏
遮光，密封，在干燥处保存。
制剂
1、阿立哌唑口崩片。
2、阿立哌唑片。
3、阿立哌唑胶囊。
安全术语
S26：In case of contaCT with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36：Wear suitable protECTive clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R11：Highly flammable.
高度易燃的。
R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、与皮肤接触和吞食是有害的。
R36：Irritating to eyes.
刺激眼睛。
