五氟利多 编辑

有机化合物
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五氟利,是一种有机化合物化学式为C28H27ClF5NO,主要用作抗精神病药。

基本信息

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中文名:五氟利多

外文名:Penfluridol

化学式:C28H27ClF5NO

分子:523.965

CAS登录号:26864-56-2

EINECS登录号:248-074-5

熔点:105 至 107 ℃

沸点:587.7 ℃

密度:1.29 g/cm³

外观:白色结晶性粉末

闪点:309.2 ℃

安全性描述:S45

危险性符号:T

危险性描述:R25

化合物简介

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基本信息

化学式:C28H27ClF5NO

分子量:523.965

CAS号:26864-56-2

EINECS号:248-074-5

理化性质

密度:1.29 g/cm3

熔点:105-107ºC

沸点:587.7ºC

闪点:309.2ºC

折射率:1.552

蒸汽:1.17E-14mmHg at 25°C

外观:白色结晶性粉末

计算化学数据

参数计算参考值(XlogP):7.3

氢键供体数量:1

受体数量:7

可旋转化学键数量:7

变异构体数量:0

拓扑分子极性表面积:23.5

原子数量:36

表面电荷:0

复杂度:647

同位素原子数量:0

确定原子立构中数量:0

不确定原子立构中心数量:0

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:1

药典信息

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基本信息

本品为1--4--4-哌啶醇,按干燥品计算,含C28H27ClF3NO不得少于99.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。

本品在甲醇乙醇丙酮三氯甲烷易溶,在水中几乎不溶。

熔点

本品的熔点(通则0612)为105~108°C。

鉴别

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1、取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1mL中含0.1mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在267nm与273nm的波长处有最大吸收,在240nm与270nm的波长处有最小吸收,

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集41图)一致。

检查

氟化物

取本品0.40g,加水50mL,振摇5分钟,滤过,取滤液25mL移入50mL纳氏比色管中,冷至15°C以下,加酸性茜素锆试液2.0mL,用水稀释至刻度,摇匀,在15°C以下避光放置1小时,与对照液(取0.0022%氟化溶液4.0mL,加水至25mL,同法操作)比较,颜色不得更浅(0.02%)。

有关物质

高效液相色谱法(通则0512)测定。

供试品溶液:取本品,加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。

对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置100mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。

色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.2%三乙胺溶液(用磷酸调节pH值至2.5)-甲醇(30:70)为流动相,检测波长为219nm,进样体积10µL。

系统适用性要求:理论板数按五氟利多峰计算不低于2000,五氪利多峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。测定法精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)。

干燥失重

取本品,在80°C干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。

炽灼残渣

不得过0.1%(通则0841)。

含量测定

取本品约0.1g,精密称定,加乙醇30mL溶解后,照电位滴定法(通则0701),用盐酸滴定液(0.025mol/L)滴定至pH值为5.1,并将滴定的结果用空白试验校正,每1mL盐酸滴定液(0.025mol/L)相当于13.10mg的C28H27ClF5NO。

类别

抗精神病药。

贮藏

遮光,密封保存。

制剂

五氟利多片

药品简介

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药理作用

本品为口服长效抗精神病药。抗精神病作用与其阻断多巴胺受体有关,还可阻断神经系统-肾上腺素受体,抗精神病作用强而持久,口服一次可维持数天至一周,亦有镇吐作用,但镇静作用较弱,对心血管能影响较轻。

药代动

口服吸收缓慢,24~72小时血药浓度达峰值,7日后仍可自血中检出。吸收后贮存于脂肪组织,缓慢释放,逐渐透入脑组织。大部分以原型从粪便中排出,少量经尿排出。

适应症

用于治疗各型精神分裂症,更适用于病情缓解者的维持治疗。

用法用量

口服治疗剂量范围20~120mg,一周一次。宜从每周10~20mg开始,逐渐增量,每一周或两周增加10~20mg,以减少锥体外反应通常治疗量为一周30~60mg,待症状消失用原剂量继续巩固3个月,维持剂量一周10~20mg。

不良反应

主要为锥体外系反应,如静坐不能、急性肌张力障碍和类帕金森病。长期大量使用可发生迟发性运动障碍。亦可发生嗜睡乏力口干月经失调、溢乳、焦虑或抑郁反应。偶见过敏性皮疹心电图异常、粒细胞减少及恶性综合征

禁忌

基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征骨髓抑制患者以及对本品过敏者禁用。

注意事项

1、肾功能不全者慎用。

2、应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。

儿童用药

容易发生锥体外系反应,视情酌减用量。

老人用药

容易发生锥体外系反应,视情酌减用量。

相互作用

本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用,中枢抑制作用增强。本品与抗高血压药合用,有增加直立性低血压的危险。本品与其他抗精神病药合用,有发生锥体外系反应的危险性。

药物过量

中毒症状:主要毒性反应为心肌受损及干扰心内传导,出现严重心律不齐胸闷、憋气等。

处理:本品作用时间长,超量中毒时应特别注意对症治疗及支持疗法,无特殊解毒药。

安全信息

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安全术语

S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。

风险术语

R25:Toxic if swallowed.

吞食有毒。

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