奋乃静，又名过非那嗪，是一种有机化合物，化学式为C21H26ClN3OS，主要用作抗精神病药，临床上主要用于治疗偏执性精神病、反应性精神病、症状性精神疾病，单纯型及慢性精神分裂症，也用于治疗恶心、呕吐、呃逆等症，神经症具有焦虑紧张症状者，亦可用小剂量配合其他药物治疗。

中文名：奋乃静

外文名：Perphenazine

别名：过非那嗪

化学式：C21H26ClN3OS

分子量：403.969

CAS登录号：58-39-9

EINECS登录号：200-381-5

沸点：580.4 ℃

水溶性：不溶

密度：1.253 g/cm³

外观：白色至淡黄色粉末

闪点：304.8 ℃

安全性描述：S28；S36/37/39；S45

危险性符号：Xn

危险性描述：R22

基本信息

化学式：C21H26ClN3OS

分子量：403.969

CAS号：58-39-9

EINECS号：200-381-5

理化性质

密度：1.253g/cm3

沸点：580.4℃

闪点：304.8℃

外观：白色至淡黄色粉末

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：1

氢键受体数量：5

可旋转化学键数量：6

互变异构体数量：0

拓扑分子极性表面积：55.2

重原子数量：27

表面电荷：0

复杂度：463

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

药理学

本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物。药理作用与氯丙嗪相似，但其抗精神病作用、镇吐作用较强，而镇静作用较弱。毒性较低。对幻觉、妄想、焦虑、紧张、激动等症状有效:对多巴胺受体的作用与氯丙嗓相同，其锥体外系不良反应较明显；对去甲肾上腺素受体影响较小，故对血压影响不大。肌内注射本品治疗急性精神病时10分钟起效，1〜2小时达最大效应，作用可持续6小时。口服吸收慢而不规则，生物利用度为20%，达峰时间为4〜8小时。主要在肝脏代谢，在肝脏中有明显的首关效应并存在肠肝循环。

适应症

主要用于治疗偏执性精神病、反应性精神病、症状性精神疾病，单纯型及慢性精神分裂症，也用于治疗恶心、呕吐、呃逆等症，神经症具有焦虑紧张症状者，亦可用小剂量配合其他药物治疗。

用法用量

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

1、常见锥体外系反应，一般服用苯海索可解除。长期服用也可以发生迟发性运动障碍。

2、少数患者有心悸、心动过速、口干、恶心、呕吐、便秘、尿频、食欲改变和体重增加等症状。有时可产生体位性虚脱。偶见皮疹、过敏性皮炎、阻塞性黄疸、心电图ST-T波变化。

禁忌症

对吩噻嗪类药物过敏者，肝功能不全者，有血液病、骨髓抑制者，青光眼患者，帕金森病及帕金森综合征患者禁用。

注意事项

妊娠期妇女、哺乳期妇女慎用。

药物相互作用

1、与哌替啶合用，可加强本品的镇静或镇痛作用。

2、可增强单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、普萘洛尔和苯妥英的不良反应。

3、与氟西汀、帕罗西汀、舍曲林合用，可出现严重的急性帕金森综合征。

4、与锂剂合用，可导致衰弱无力、运动障碍、锥体外系反应增强、脑病和脑损伤。

5、可降低苯丙胺、胍乙啶、抗惊厥药和左旋多巴等的药效。

6、与曲马多合用可引起癫痫发作。⑦可逆转肾上腺素的作用而引起严重的低血压。

来源

本品为4--1-哌嗪乙醇，按干燥品计算，含C21H26ClN3OS不得少于98.5%。

性状

本品为白色至淡黄色的结晶性粉末，几乎无臭。

本品在三氯甲烷中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶，在稀盐酸中溶解，

熔点

本品的熔点（通则0612第一法）为94~100℃。

鉴别

1、取本品5mg，加盐酸与水各1mL，加热至80℃，加过氧化氢溶液数滴，即显深红色，放置后，红色渐褪去。

2、取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在258nm与313nm的波长处有最大吸收，在313nm与258nm处的吸光度比值应为0.12～0.13。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集243图）一致。

检查

甲醇溶液的澄清度与颜色

取本品0.20g，加甲醇10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显色，与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定，避光操作。

供试品溶液：取本品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液：取奋乃静25mg，置25mL量瓶中，加甲醇15mL溶解，加入30%过氧化氢溶液2mL，摇匀，用甲醇稀释至刻度，摇匀，放置1.5小时。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇为流动相A，以0.03mol/L醋酸铵溶液为流动相B，按下表进行梯度洗脱，检测波长为254nm，进样体积为20µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，奋乃静峰保留时间约为27分钟，与相对保留时间约为0.73的降解杂质峰之间的分离度应大于7.0。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），小于对照溶液主峰面积0.03倍的色谱峰忽略不计。

干燥失重

取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

不得过0.1%（通则0841）。

含量测定

取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸20mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.20mg的C21H26ClN3OS。

类别

抗精神病药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

1、奋乃静片。

2、奋乃静注射液。

安全术语

S28：After contaCT with skin, wash immediately with plenty of ... (to be specified by the manufacturer).

皮肤接触后，立即用大量...（由生产厂家指定）冲洗。

S36/37/39：Wear suitable protECTive clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

风险术语

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。