比沙可啶，是一种有机化合物，化学式为C22H19NO4，是一种刺激性缓泻药，主要作用于大肠，临床上用于急、慢性便秘，栓剂直肠用药可用于肠镜检查、肠道X线检查或腹部手术前清洁肠道。

药品名称：比沙可啶

外文名：Bisacodyl

主要适用症：便秘、手术前后、分娩前清洁肠道

主要用药禁忌：对此药过敏者、急腹症等

剂型：片剂、栓剂、泡腾散剂

药品类型：化学药品

不良反应：腹泻、水电解质异常

化学式：C₂₂H₁₉NO₄

分子量：361.391

CAS登录号：693-50-9

EINECS登录号：210-044-4

外观：白色至灰白色结晶性粉末

密度：1.2kg/m³

熔点：131至135℃

沸点：492℃

安全性描述：S26；S36

危险性符号：Xi

危险性描述：R22；R36/37/38

基本信息

化学式：C₂₂H₁₉NO₄

比沙可啶

分子量：361.391

CAS号：603-50-9

EINECS号：210-044-4

理化性质

密度：1.2g/cm³

熔点：131-135ºC

沸点：492ºC

外观：白色至灰白色结晶性粉末

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：3.8

氢键供体数量：0

氢键受体数量：5

可旋转化学键数量：7

互变异构体数量：0

拓扑分子极性表面积：65.5

重原子数量：27

表面电荷：0

复杂度：457

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

基本信息

本品为4,4'-(2-吡啶亚甲基)二苯酚双醋酸酯，按干燥品计算，含C₂₂H₁₉NO₄不得少于98.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。

比沙可啶

本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇或乙醚中微溶，在水中不溶。

熔点

本品的熔点（通则0612）为132～136℃。

鉴别

1、取本品，加0.1mol/L甲醇制氢氧化钾溶液制成每1mL中含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在248nm的波长处有最大吸收，其吸光度为0.62～0.68。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集35图）一致。

检查

酸碱度

取本品1.0g，加水20mL，加热至沸，冷却，滤过，滤液依法测定（通则0631），pH值应为5.0～7.5。

有关物质

照薄层色谱法（通则0502）试验 。

供试品溶液：取本品，加丙酮制成每1mL中约含20mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用丙酮定量稀释制成每1mL中约含0.20mg的溶液。

系统适用性溶液：取本品约40mg，加丙酮1mL，振摇使溶解，加30%过氧化氢溶液0.5mL，摇匀，放置1小时，用丙酮稀释至2mL，摇匀。

色谱条件：采用硅胶GF₂₅₄薄层板，以二甲苯-丁酮（1:1）为展开剂。

测定法：吸取系统适用性溶液、供试品溶液与对照溶液各10µL，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。

系统适用性要求：系统适用性溶液中杂质斑点与比沙可啶的斑点应清晰分离，比沙可啶R_f值应约为0.7。

限度：供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深（1.0%）。

干燥失重

取本品，在 105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

不得过0.1%（通则0841）。

含量测定

取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸25mL溶解后，加萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显黄绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于36.14mg的C₂₂H₁₉NO₄。

类别

泻药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

1、比沙可啶肠溶片 。

2、比沙可啶栓。

药理作用

比沙可啶

比沙可啶是一种刺激性缓泻药，主要作用于大肠。比沙可啶口服后经肠内细菌分解的产物及药物本身对肠壁均有较强的刺激作用，可刺激感觉神经末梢产生副交感神经反射，引起肠反射性蠕动而导致排便。比沙可啶还可刺激局部轴突反射和节段反射，产生广泛的结肠蠕动，因此比沙可啶可能对神经节阻断或脊髓受损（截瘫、脊髓灰质炎）的患者有效。同时，比沙可啶可抑制结肠内钠、氯及水分的吸收，使肠内容积增大，引起反射性排便。临床应用已证实，使用比沙可啶后对心、肺、肝、肾、造血系统及免疫系统均无损害。

药代动力学

餐后口服比沙可啶10～12h内起效，直肠给药则15～60min内起效。口服比沙可啶后仅少量被吸收，此部分经肝脏与葡糖醛酸结合后，38%由肾脏排出，3%经胆汁排泄。未吸收的药物由粪便排出。比沙可啶是否经乳汁排泄尚不清楚。

适应症

1、用于急、慢性便秘和习惯性便秘的治疗。

2、用于腹部X线检查或内镜检查前清洁和排空肠道。

3、用于手术前后、分娩前清洁肠道。

禁忌症

1、对比沙可啶过敏者。

2、急腹症（阑尾炎、胃肠炎、直肠出血、肠梗阻）。

3、炎症性肠病。

4、严重水电解质紊乱。

5、肛门破裂或痔疮溃疡。

6、粪块阻塞者。

注意事项

1、（1）孕妇、哺乳妇女、6岁以下儿童；（2）突然出现的和持续性排便习惯改变。

2、服药后2h内不得服用制酸药和牛奶。

不良反应

腹泻伴严重的功能性肠病、水电解质异常伴低血钾，并可产生对比沙可啶的依赖性，以致必须增加药物剂量及在戒断情况下出现严重的便秘。

用法用量

1、每次5～10mg，每天1次。整片吞服。

2、直肠给药：每次100mg，每天1次。

与其他药物的相互作用

1、比沙可啶合用钡剂灌肠，可辅助结肠疾病患者的诊断。

2、比沙可啶不宜与可产生尖端扭转的抗心律失常药（如胺碘酮、溴苄胺、丙吡胺、奎尼丁类、索他洛尔等）或可产生尖端扭转的非抗心律失常药（如阿司米唑、苄普地尔、舒托必利、特非那定、长春胺等）合用，因比沙可啶的不良反应之一低血钾可诱发尖端扭转故宜改用非刺激性泻药。

3、比沙可啶与洋地黄类药物合用时，因比沙可啶的不良反应之一低血钾可诱发洋地黄药物的毒性作用，故用药期间应监测血钾。

4、比沙可啶服用前后2h内不得服用制酸药。

安全术语

S26：In case of contaCT with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36：Wear suitable protECTive clothing.

穿戴适当的防护服。

风险术语

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。