中文名：氟胞嘧啶

外文名：Flucytosine

别名：5-氟胞嘧啶

化学式：C₄H₄FN₃O

分子量：129.092

CAS登录号：2022-85-7

EINECS登录号：217-968-7

熔点：298至300℃(分解)

水溶性：可溶

密度：1.73g/cm³

外观：白色结晶性粉末

安全性描述：S22；S24/25；S36/37；S45

危险性符号：Xn

危险性描述：R40

运动员慎用：否

用法用量：静脉滴注一日0.1～0.15g/kg，分2～3次给药

基本信息

化学式：C₄H₄FN₃O

分子量：129.092

CAS号：2022-85-7

EINECS号：217-968-7

理化性质

密度：1.73g/cm³

熔点：298-300℃（分解）

折射率：1.649

外观：白色结晶性粉末

溶解性：能溶于水，在乙醇中微溶，在氯仿、乙醚中几乎不溶，在稀盐酸或稀氢氧化钠溶液中易溶

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：-0.9

氢键供体数量：2

氢键受体数量：3

可旋转化学键数量：0

互变异构体数量：9

拓扑分子极性表面积：67.5

重原子数量：9

表面电荷：0

复杂度：208

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

适应症

用于念珠菌和隐球菌感染，单用效果不如两性霉素B，可与两性霉素B合用以增强疗效（协同作用）。

临床应用

口服：一次1.0～1.5g（4～6片），一日4次。将本品片剂或胶囊掰开在15分钟内慢慢服用可减轻恶心、呕吐症状。

不良反应

不良反应有：氨基转移酶和碱性磷酸酶值升高、胃肠道症状、白细胞减少、贫血、血小板减少、肾损害、头痛、视力减退、幻觉、听力下降、运动障碍、血清钾、钙磷值下降，以及过敏反应（如皮疹）等。

注意事项

血药浓度>100μg/mL时可出现不良反应，应洗胃，保持充分的液体进入，注意血象和肾功能的变化。血透可使药物迅速消除，无尿者更为需要。

用药禁忌

对本药过敏者、严重肾功能不全者、严重肝病患者禁用。

药物相互作用

1、与两性霉素B联用有协同作用，应注意毒性反应。

2、与其他骨髓抑制药物合用，可增加造血系统的不良反应。

3、与阿糖胞苷联用有拮抗作用。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

来源

本品为5-氟-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮，按干燥品计算，含C₄H₄FN₃O不得少于98.5%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭或微臭。

本品在水中略溶，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶，在稀盐酸或氢氧化钠试液中易溶。

鉴别

1、取本品的水溶液（1→100）5mL，加溴试液0.15mL，溴液的颜色即消失或减褪。

2、取本品，加盐酸溶液（9→100）溶解并稀释制成每1mL中约含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在286nm的波长处有最大吸收，吸光度约为0.71。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集625图）一致。

检查

酸碱度

取本品0.10g，加新沸过的冷水10mL溶解，依法测定（通则0631），pH值应为5.5~7.5。

溶液的澄清度与颜色

取本品0.10g，加新沸过的冷水10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显色，与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。

对照品溶液：取氟尿嘧啶对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液与对照品溶液各1mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以水（用0.05mol/L磷酸溶液调节pH值至3.5）-甲醇（95:5）为流动相，检测波长为265nm，进样体积20µL。

系统适用性要求：对照溶液色谱图中，理论板数按氟胞嘧啶计算不低于2000，氟胞嘧啶峰与氟尿嘧啶峰间的分离度应符合要求。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有与氟尿嘧啶保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.2%，其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液中氟胞嘧啶峰面积（1.0%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.2%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

取本品约0.1g，精密称定，加冰醋酸20mL与醋酐10mL，微温使溶解，放冷，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于12.91mg的C₄H₄FN₃O。

类别

抗真菌药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

1、氟胞嘧啶片。

2、氟胞嘧啶注射液。

安全术语

S22：Do NOt breathe dust.

不要吸入粉尘。

S24/25：Avoid contaCT with skin and eyes.

避免皮肤和眼睛接触。

S36/37：Wear suitable protECTive clothing and gloves.

穿戴适当的防护服和手套。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

风险术语

R40：Possible risks of irreversible effects.

可能有不可逆作用的风险。