亚胺培南 编辑

药品
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亚胺培南,是一种医学药品,临床主要用于革兰阳性菌、阴性菌、厌菌所致的呼吸道感染胆道感染泌尿系统腹腔感染、皮肤组织、骨和关节、妇科感染

基本信息

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中文名:亚胺培南

外文名:Imipenem

化学式:C12H17N3O4S

分子:299.346

CAS登录号:64221-86-9

EINECS登录号:264-734-5

密度:1.628g/cm³

熔点:106至111℃

沸点:530.2℃

闪点:274.5℃

外观:白色结晶粉末

溶性:可溶

安全性描述:S26;S27;S36/37/39

危险性符号:R36/37/38

危险性描述:Xi

基本信息

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中文名称:亚胺培南

中文别名:(5R,6S)-6--3-乙基]代]-7-氧代-1-杂双环庚-2-烯-2-羧酸

英文名称:Imipenem

英文别名:(5R,6S)-6--3-ethyl]thio]-7-oxo-1-azabicyclohept-2-ene-2-cARBoxylic acid; ]-6-(1-Hydroxyethyl)-3- ethyl]thio]-7-oxo-1-azabicyclohept-2-ene-2-carboxylic acid; (5R,6S)-3-amiNO}ethyl)sulfanyl]-6--7-oxo-1-azabicyclohept-2-ene-2-carboxylic acid; (5R,6S)-3-amino}ethyl)sulfanyl]-6--7-oxo-1-azabicyclohept-2-ene-2-carboxylic acid

CAS号:64221-86-9

EINECS号:264-734-5

分子式:C12H17N3O4S·H2O

分子量:317.36

贮藏:密封,遮光,在2℃~8℃保存。

类别:β-内酰胺类抗生素

作用用途

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亚胺培南对革兰阳性、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。抗菌谱包括链球菌、金黄色葡萄球菌大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、不动杆菌部分菌株、流杆嗜血杆菌变形杆菌、沙雷杆菌、绿脓杆菌等。

临床主要用于革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌所致的呼吸道感染、胆道感染、泌尿系统和腹腔感染、皮肤软组织、骨和关节、妇科感染等。

适应症

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特别适用于病原体所致和需氧/厌氧菌引起的混合感染,以及在病原菌未确定前的早期治疗。本品用于敏感菌所致的各种感染,特别适用于多种细菌联合感染和需氧菌及厌氧菌的混合感染,如腹膜炎胆感染、腹腔内脓肿阑尾炎、妇科感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染尿路感染、骨和关节感染以及败血症等。

剂量用法

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肌注或静滴,剂量以亚胺培南计。成人,1g~2g/日,分2~4次。肌注,可用1%利多因注射液配成混悬液,以减轻疼痛。静滴,可用生理盐水或5%葡萄糖溶解稀释,配成5mg/ml的浓度,缓慢静滴。儿童每日60mg~100mg/kg,分3~4次。

药物作用

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本品与其他β-内酰胺类抗生素、青霉素类和头孢菌素类抗生素有部分交叉过敏反应

肌内注射时,用1%利多卡因注射液为溶剂,可减轻疼痛,但对利多卡因过敏者禁用。

副作用

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1 有过敏反应如药疹、瘙痒荨麻疹

2 肠道反应如恶呕吐腹泻

3 对肝脏的副作用,可引起丙氨酸氨基转移升高等。

4 过敏体质者慎用。

注意事项

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本品无法透过血脑屏障(BBB),故不适用于膜炎

临床应用

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亚胺培南为具有青霉烯环的硫霉素抗菌药,其抗菌作用和稳定性优于硫酶素,对各种细菌青霉素结合蛋白(PBPs )均显示出良好亲和,故其抗菌谱广、抗菌作用强,但其单独应用时,在体内稳定性差,约80 %以上可被细胞膜产生的肾脱辅酶l (肾辅酶I,DHP I)分解破坏。西司他丁是DHP-I抑制剂,其本身无抗菌作用,但可保护亚胺培南在肾脏免遭破坏,使其原形药物在尿中回收率提高到70 %—80 %。西司他丁还可阻止亚胺培南进人肾小管上皮组织,减轻其肾毒性。但对亚胺培南的其它药动学过程无影响。临床上将亚胺培南和西司他丁作为复方制剂使用,如“注射用亚胺培南西司他丁钠”。

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