中文名：茶碱

外文名：Theophylline

化学式：C₇H₈N₄O₂

分子量：180.164

CAS登录号：58-55-9

EINECS登录号：200-385-7

熔点：271至273℃

沸点：454.1℃

密度：1.465g/cm³

外观：白色结晶性粉末

闪点：11℃

安全性描述：S7；S16；S36/37；S45

危险性符号：Xn

危险性描述：R22

药品分类：呼吸系统用药-平喘药

适应症：支气管性与心源性哮喘

基本信息

化学式：C₇H₈N₄O₂

分子量：180.164

CAS号：58-55-9

EINECS号：200-385-7

理化性质

密度：1.465g/cm³

熔点：271-273°C

沸点：454.1ºC

闪点：11°C

折射率：1.737

外观：白色结晶性粉末

溶解性：溶于热水、氢氧化碱溶液、氨水、稀盐酸和稀硝酸，微溶于乙醚

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：1

氢键受体数量：3

可旋转化学键数量：0

互变异构体数量：4

拓扑分子极性表面积：69.3

重原子数量：13

表面电荷：0

复杂度：267

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

适应症

1、用于支气管哮喘、急性支气管炎、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿等，以缓解喘息症状。也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的支气管痉挛的症状。

2、可用于心源性哮喘、心源性水肿及急性心功能不全的患者。

3、还可用于胆绞痛患者。

用法用量

口服：0.1～0.2g/次，2次/日；极量，0.3g/次，1g/日。控释片：400mg/次，1次/日。

不良反应

1、口服可致胃灼热、恶心、呕吐、心律失常、食欲缺乏、腹胀，还可见血清尿酸测定值增高，长期服用可致头痛、失眠及心悸。

2、局部刺激性大，肌注可引起局部疼痛、红肿，治疗量时可致失眠或不安。

注意事项

宜饭后服用以减轻胃肠道刺激；吸烟、慢性乙醇中毒和诱导肝药酶均可降低茶碱血浆浓度，茶碱剂量需要适当增加。茶碱类药可致心律失常，使原有的心律失常恶化，患者心率或心律的任何改变均应密切注意。茶碱类药静脉注射过快或茶碱血浆浓度高于20μg/mL时，可出现毒性反应，表现为心律失常、心率加快、肌肉颤动、癫痫、一过性低血压或周围循环衰竭。当茶碱浓度高于40μg/mL时，可出现发热、失水、惊厥等，严重者可引起呼吸及心跳停止而死亡，预服镇静剂可有效预防。

用药禁忌

消化性溃疡及未治愈的癫痫患者禁用。

药物相互作用

不宜与麻黄碱或肾上腺素同时应用。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

来源

本品为1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物或无水物，按干燥品计算，含茶碱（按C₇H₈N₄O₂计）不得少于99.0%。

性状

本品为白色结晶性粉末，无臭。

本品在乙醇或三氯甲烷中微溶，在水中极微溶解，在乙醚中几乎不溶，在氢氧化钾溶液或氨溶液中易溶。

鉴别

1、取本品约10mg，加盐酸1mL与氯酸钾0.1g，置水浴上蒸干，遗留浅红色的残渣，遇氨气即变为紫色，再加氢氧化钠试液数滴，紫色即消失。

2、取本品约50mg，加氢氧化钠试液1mL溶解后，加重氮苯磺酸试液3mL，应显红色。

3、取本品约10mg，加水5mL溶解，加氨-氯化铵缓冲液（pH8.0）3mL，再加铜吡啶试液1mL，摇匀后，加三氯甲烷5mL，振摇，三氯甲烷层显绿色。

4、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集272图）一致。

检查

酸度

本品0.10g，加热水25mL溶解后，加甲基红指示液1滴与氢氧化钠滴定液（0.02mol/L）0.20mL，应显黄色。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含2mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液。

系统适用性溶液：取茶碱与可可碱各适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中各含10µg的混合溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烧键合硅胶为填充剂，以醋酸盐缓冲液（取醋酸钠1.36g，加水100mL使溶解，加冰醋酸5mL，再加水稀释至1000mL，摇匀）-乙腈（93:7）为流动相，检测波长为271nm，进样体积20µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，理论板数按茶碱峰计算不低于5000，可可碱峰与茶碱峰之间的分离度应大于2.0。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。

干燥失重

取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过9.5%，如为无水茶碱，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

不得过0.1%（通则0841）。

含量测定

取本品约0.3g，精密称定，加水50mL，微温溶解后，放冷，加硝酸银滴定液（0.1mol/L）25mL，再加溴麝香草酚蓝指示液1mL，摇匀，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于18.02mg的C₇H₈N₄O₂。

类别

平滑肌松弛药。

贮藏

密封保存。

制剂

1、茶碱缓释片。

2、茶碱缓释胶囊。

安全术语

S7：Keep container tightly closed.

保存在严格密闭容器中。

S16：Keep away from sources of ignition - NO smoking.

远离火源，禁止吸烟。

S36/37：Wear suitable proteCTive clothing and gloves.

穿戴适当的防护服和手套。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

风险术语

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。