中文名：硫喷妥钠

外文名：thiopentalsodium

别名：5-乙基-4,6-二羰基-5-(戊烷-2-基)-1,4,5,6-四氢嘧啶-2-硫醇酸钠

分子式：C₁₁H₁₇N₂NaO₂S

分子量：264.32

外观：黄色吸湿性粉末

CAS登录号：71-73-8

EINECS登录号：200-763-1

水溶性：易溶

安全性描述：S36；S45

危险性符号：R25

危险性描述：有毒

UN危险货物编号：2811

用途：静脉注射的全身麻醉药、抗惊厥

PSA：83.83000

LogP：1.79330

外观：淡黄色粉末

溶解性：溶于水和乙醇

计算化学数据

氢键供体数量：1

氢键受体数量：3

可旋转化学键数量：4

互变异构体数量：2

拓扑分子极性表面积（TPSA）：58.5

重原子数量：17

表面电荷：0

复杂度：346

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：2

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

1共价键单元数量：2

安全信息

包装等级：III

危险类别：6.1(b)

海关编码：2933599090

危险品运输编码：UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany：3

危险类别码：R25

RTECS号：CQ6475000

危险品标志：T

贮存方法

本品密封于安瓶中阴凉保存。

用途

静脉注射的全身麻醉药；也可用于抗惊厥。

鉴别

1、取本品约0.5g，加水10mL使硫喷妥钠溶解，加过量的稀盐酸，即生成白色沉淀；过滤，沉淀用水洗净，在105℃干燥后，依法测定（附录ⅥC），熔点为157-161℃。

2、取本品约0.1g，加吡啶溶液（1→10）10mL使硫喷妥钠溶解，加铜吡啶试液1mL，振摇，放置1分钟，即生成绿色沉淀。

3、取本品约0.2g，加氢氧化钠试液5mL与醋酸铅试液2mL，生成白色沉淀；加热后，沉淀变为黑色。

4、取本品，炽灼后，显钠盐的火焰反应（附录Ⅲ）。

检查

碱度

取本品0.5g，加水10mL溶解后，依法测定（附录ⅥH），pH值应为9.5-11.2。

硫酸盐

取本品0.30g，加水23mL溶解后，加稀盐酸7mL，搅拌，过滤，取续滤液10mL，加水使成45mL，依法检查（附录ⅧB），与标准硫酸钾溶液1.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.10%）。

干燥失重

取本品，在80℃减压干燥4小时，减失重量不得过2.0%（附录ⅧL）。

无菌

取本品，分别加灭菌水制成每1mL中含10mg的溶液，依法检查（附录ⅪH），应符合规定。

其他

应符合注射剂项下有关的各项规定（附录ⅠB）。

含量测定

取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于硫喷妥钠0.25g），置500mL量瓶中，加水使硫喷妥钠溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用0.4%氢氧化钠溶液定量稀释制成每1mL中约含5μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录ⅣA），在304nm的波长处测定吸光度；另取硫喷妥钠对照品适量，精密称定，用0.4%氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含5μg的溶液。同法测定。根据每支的平均装量计算。每1mg硫喷妥钠相当于1.091mg的C₁₁H₁₇N₂NaO₂S。

基本信息

硫喷妥钠是一种静脉全麻药，具有高度亲脂性，为短效巴比妥类药物。静注后迅速通过血脑屏障作用于中枢神经系统，其对中枢神经的抑制作用主要是通过易化或增强脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸在突触的作用，使突触后电位抑制延长，同时阻断兴奋性神经递质谷氨酸盐在突触的作用，从而降低大脑皮质的兴奋性，抑制网状结构的上行性激活系统，降低神经生理和脑功能的活动，产生全身麻醉作用。临床上广泛应用硫喷妥钠进行基础麻醉、全麻诱导，也用以有效地制止各种原因所致的惊厥状态。在应用时常可引起喉痉挛和支气管收缩。过量时，延髓生命中枢受抑制，呼吸微弱或暂停，血压下降，脉搏微弱，体温也可有所下降。

硫喷妥钠具有高度亲脂性，为短效巴比妥类药物。静注后迅速通过血脑屏障作用于中枢神经系统，约10～15s病人意识消失，作用持续时间5～10min。硫喷妥钠对中枢神经的抑制作用主要是通过易化或增强脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸在突触的作用，使突触后电位抑制延长，同时阻断兴奋性神经递质谷氨酸盐在突触的作用，从而降低大脑皮质的兴奋性，抑制网状结构的上行性激活系统，降低神经生理和脑功能的活动，产生全身麻醉作用。但硫喷妥钠镇痛作用很弱，肌松亦差。对呼吸中枢的直接抑制作用较明显，抑制程度与用量及注射速度密切相关。该药不刺激呼吸道，但由于提高副交感神经的紧张度，易引起咳嗽、喉及支气管痉挛。对心肌和血管运动中枢皆有抑制作用，并能降低外周阻力，有明显的降低颅内压和眼内压的作用。该药能提高心肌对肾上腺素的敏感性，从而产生心律失常。用药后2～3min血钾轻度下降，约10min左右恢复正常。一般常用量很少影响子宫的收缩，但可通过胎盘进入胎儿血液循环，抑制新生儿的呼吸。大剂量长时间应用对肝肾功能有抑制作用。硫喷妥钠可抑制贲门括约肌，引起反流和误吸，并能影响胃肠道肌张力和胃液分泌。

静注后约90%迅速（1min内）分布于血液灌流量大的脑、心、肝、肾等组织中，血中浓度急速下降。随后骨骼肌内的浓度逐渐上升，脑等组织中的浓度下降，最后蓄积于脂肪组织中，于是脑中浓度较快的降至麻醉水平以下而苏醒。在体内的稳态分布容积为1.4～3.3L/kg，血浆蛋白结合率达72%～86%，血浆中t_1/2的快相和慢相分别为2～4min和45～60min。主要在肝内代谢，仅1%以原形从尿中排出。

① 全麻诱导，作用时效短，但起效快，由于镇痛效能不显著，因此极少单独应用，但可反复静注小量，用于复合全麻；

② 控制惊厥，静注起效快，但不持久，仅可济急，对症治疗还得借助于苯二氮卓类药或苯妥英钠；

③ 纠正全麻药导致的颅内压升高，一般均有效，但对病理性的颅内高压，如颅内占位性病变、脑水肿、急性脑损伤效果不明，无益；

④ 小儿基础麻醉可经肌注给药，现已少用。

巴比妥类药存在着交叉过敏，对超短作用静脉全麻药也无例外。本品能通过胎盘，静注2-3分钟后，脐静脉血中即可检得，胎儿的中枢神经活动也处于抑制状态，分娩或剖腹产时用药宜慎重。

下列情况应慎用或禁用：

① 不论急性、间歇发作或非典型卟啉症均禁用，卟啉合成中的酶诱导以及临床征象均可因用药而加剧；

② 结肠或直肠出血、溃疡或肿瘤侵犯时禁止经直肠给甲状腺药；

③ 慎用于肾上腺皮质、甲状腺或肝等功能不全，即使仅用小量，作用时间亦可明显延长；

④ 心血管病、休克低血压、重症肌无力以及呼吸困难、气道堵塞或支气管哮喘等病人，尤其是衰弱者，给药后呼吸抑制、呼吸暂停或血压骤降、心输出量降低的发生率高，且常显示病情危急。

硫喷妥钠引起心输出量降低的主要机制：

① 降低静脉回流；

② 直接对心肌的抑制；

③ 中枢性交感传出作用降低。肝脏病，低血压，糖尿病，严重贫血，哮喘病人忌用。

（1）潮解后或配成溶液后，易变质而增加毒性，故如安瓿已破裂，或其中粉末不易溶解而有沉淀，或溶液带颜色，即表示已变质，不宜再用。

（2）容易引起呼吸抑制及喉痉挛，故注射宜缓慢。如出现呼吸微弱，乃至呼吸停止，应即停止注射。使用时必须备以气管插管、人工呼吸机及氧气。

（3）用后无呕吐、头痛等副作用，但常引起喉痉挛、支气管收缩，故麻醉前最好给予阿托品以作预防。如心搏减少，血压降低，立即注射肾上腺素或麻黄碱。

（4）药液不可漏出血管外或皮下。

（5）休克未纠正前及心力衰竭者禁用。肝功能不全、低血压、支气管哮喘患者、新生儿、肾上腺皮质、甲状腺功能不全者慎用。

（6）对巴比妥类过敏者禁用。

（7）过量解救药为：戊四氮

孕妇及哺乳期妇女用药

本品能透过胎盘屏障，孕妇用量大，可能导致胎儿窒息。

老年用药

老人用量偏大，清醒迟延持久，在似醒非醒的过程中，可因窒息而暴死。故老年人用量应酌减。

1、血管外注射可引起注射局部疼痛及肿胀。

2、动脉注射时立即出现剧烈疼痛，并向末梢放射，一年期皮肤苍白及动脉小试，这是由于血管痉挛，血流减少所致。内膜损害还可导致血栓形成，并可引起肌肉萎缩及手指坏死等严重后果，临床上已有因此而截肢的报道。

3、静注过快或反复多次给药，以至总用量偏大，可导致血压下降和呼吸抑制。

4、临床常规剂量注射后，血浆组胺浓度明显上升，达正常的350%，但很快在10分钟内恢复正常。真正的过敏反应很少发生。

5、哮喘患者可致支气管痉挛。血容量不足或脑外伤时，容易出现低血压和呼吸抑制，甚至心搏骤停。心血管病、低血压休克、重症肌无力及呼吸困难、气道堵塞或支气管哮喘等患者，尤其是衰弱者，给药后呼吸抑制、呼吸暂停、血压骤降、心排出量降低的发生率增高，常显示病情危急。

6、有少数病例可出现异常的反应，如神智持久不清醒、兴奋乱动、幻觉、颜面、口唇或眼脸肿胀、皮肤红晕、瘙痒或皮疹、腹痛、全身或局部肌肉震颤、呼吸不规则或困难，甚至出现心律失常。临床文献已有因此而致死的报道。是否为药物过敏所致，尚有争论。此时应立即给予有效的对症治疗。

7、全麻诱导过程中，麻醉偏浅而外来刺激过强，包括使用喉镜、气管内插管等会引起顽固的喉痉挛。现在由于琥珀胆碱等肌松药的应用，这一危险已明显减少。

8、即使已进入中等深度的全麻，遇到痛刺激，仍可能出现不能自制的乱动、呛咳或呃逆。

9、苏醒中常见寒战、均可自行消失。

1、与巴比妥药物间存在交叉过敏。

2、本品与酸性药物配伍即出现沉淀。

3、因有明显抑制呼吸作用，与吗啡等中枢神经抑制药合用作用加强，应适当减量。

4、与降压药并用，包括利尿剂、中枢性降压药、肾上腺素能神经末梢药如利血平等、交感神经节阻滞药如曲咪芬以及钙通道阻滞药。同时应适当减少本品用量并减慢注射速度，以免血压剧降、心血管虚脱或休克。

5、与大量的氯胺酮同时并用，常出现呼吸慢而浅，两药均应减量。

6、与静脉注射硫酸镁并用，中枢抑制加深。

7、与吩噻嗪类药物尤其是异丙嗪并用时在血压下降的过程中，中枢神经可先出现兴奋，而后进入抑制。与下列药物配伍禁忌：阿米卡星，青霉素G，甲氧西林，头孢匹林，克林霉素，氯霉素，葡萄糖，苯海拉明，麻黄碱，胰岛素，转化糖，果糖，间羟胺，去甲肾上腺素，纤溶酶，喷他佐辛，普鲁卡因，丙氯拉嗪，丙嗪，碳酸氢钠，磺胺异恶唑，琥珀酰胆碱，红霉素葡庚糖酸盐，红霉素乳糖醛酸盐，四环素。

硫喷妥钠为超短作用的巴比妥类药物。静脉注射后的血浆蛋白结合率85%，清除半衰期是11.4h。对心血管的作用可使心率加快，静脉扩张。在应用时常可引起喉痉挛和支气管收缩。过量时，延髓生命中枢受抑制，呼吸微弱或暂停，血压下降，脉搏微弱，体温也可有所下降。

临床表现

1、因咳嗽、喉头和支气管痉挛引起呼吸窘迫和发绀，患者可出现呼吸、循环衰竭。

2、有过敏反应的报道，但发生率很低，约为1/30 000。曾有一例发生免疫性溶血性贫血，在患者体内发现有特异性的硫喷妥钠抗体。

3、肌注给药常引起组织坏死、神经、肌腱和关节损害等局部并发症。

4、曾报道1例，多次应用本药后，出现可能与之有关的黄疸。

诊断

硫喷妥钠中毒的诊断要点为：

有硫喷妥钠使用史，出现上述表现。

治疗

硫喷妥钠中毒的治疗要点为：

1、立即中止给药。

2、预防喉头痉挛、支气管收缩和咳嗽，可用阿托品。

3、麻醉前做好人工呼吸的准备，一旦呼吸停止，立即予以人工辅助呼吸，并供给氧气。

4、对症、支持治疗。