-
克罗米酚 编辑
中文名:克罗米酚
外文名:ClomifeneCitrateCapsules
分子量:598.09
汉语拼音:JuyuansuanLümifenJiaonAng
通用名称:枸橼酸氯米芬
性状:本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末;无臭
规格:50mg
口服每日50mg,共5日。自月经周期的第5天开始服药。若患者系闭经,则应先用黄体酮撤退性出血的第5天始服用。患者在治疗后有排卵但未受孕可重复原治疗的疗程,直到受孕,或重复3~4个疗程。若患者在治疗后无排卵,在下一次的疗程中剂量可增加到每日100mg,共5日。个别患者药量可达每天150mg时,才能排卵。
【不良反应】
1.较常见的不良反应有:肿胀、胃痛、盆腔或下腹部痛(卵巢增大或囊肿形成或卵巢纤维瘤增大、较明显的卵巢增大,一般发生在停药后数天)。
2.较少见的有:视力模糊、复视、眼前感到闪光、眼睛对光敏感、视力减退、皮肤和巩膜黄染。
3.下列反应持续存在时应予以注意:潮热、乳房不适、便秘或腹泻、头昏或晕眩、头痛、月经量增多或不规则出血、食欲和体重增加、毛发脱落、精神抑郁、精神紧张、好动、失眠、疲倦、恶心呕吐、皮肤红疹、过敏性皮炎、风疹块、尿频等,也可有体重减轻。国外有极个别发生乳腺癌、睾丸癌的报告。
1、动物实验证明本品可致畸胎。在用药期间应每日测量基础体温,以监测患者的排卵与受孕,一旦受孕立即停药。
2、多囊卵巢综合征慎用。
3、用药期间按需进行下列测定:
2)长期用药者测定血浆内24-去氢胆固醇含量,查明用药对胆固醇合成有无影响。
3)血浆内的皮质激素传递蛋白含量。如有疑问处,请点击咨询在线专家
7)甲状腺素结合球蛋白含量(可能增多)。
4、用药期间须注意检查:每一疗程开始前须正确估计卵巢大小;每天测量基础体温、必要时测定雌激素及血清孕酮水平;测尿内孕二醇含量,判断有无排卵;治疗前须测定肝功能,治疗1年以上者,须进行眼底及裂隙灯检查;用药中若出现视力障碍应立即停药并进行相应检查。
【儿童用药】尚不明确
【老年用药】尚不明确
【药物相互作用】尚不明确
【药物过量】尚不明确
【药理毒理】
抗性激素药。本品刺激排卵的机制尚不完全明了。由于本品对雌激素有弱的激动与强的拮抗双重作用,刺激排卵可能是在下丘脑部位,首先拮抗占优势,通过竞争性占据下丘脑雌激素受体,干扰着内源性雌激素的负反馈,促使黄体生成激素与促卵泡生成激素的分泌增加,继之刺激卵泡生长,卵泡成熟后,雌激素的释放量增加,通过正反馈激发排卵前促性腺激素的释放达峰值,于是排卵,治疗男性不育可能与FSH和LH升高以及促进精子生成有关。
口服后经肠道吸收,进入肝血流循环。T1/2一般为5~7天。本品在肝内代谢。随胆汁进入肠道,然后自粪便排除,部分经肝肠循环再吸收。5天内自粪便内排出一半。6周内仍可在粪便中测出。
【贮藏】常温(10℃-30℃)贮存,置于儿童不可触及处。遮光,密封保存。
【规格】 1.片剂:每片50mg。 2.胶囊剂:每胶囊50mg。
【有效期】24个月
【执行标准】《中国药典》2005年版第二部。
克罗米酚虽具有抗雌激素和弱雌激素作用,但主要靠抗雌激素作用而诱发排卵,无孕激素或雄激素作用。
克罗米酚在下丘脑、垂体中与“雌激素受体”相结合后,使中枢神经细胞处于低雌激素水平状态,
诱发反应性释放促性腺激素释放激素(GnRH),进而使垂体释放FSH、LH。
FSH促使卵泡发育成熟,停药5日后LH达峰值,称为克罗米酚峰,同时雌二醇水平剧增引起正反馈作用,
促成中枢释放大量GnRH,垂体释放LH和FSH峰,通过雌激素的扳机作用,诱发排卵。
克罗米酚诱发排卵通过一系列生物活性作用,并不改变促性腺激素的分泌频率,只增加其振幅,
并提高垂体对下丘脑GnRH的敏感性和卵巢对垂体Gn的敏感性。
【别名】克罗米芬;氯底酚胺;舒经芬,氯米芬,枸橼酸氯米芬
【外文名】Clomiphene,ClomifeneCltrate
【适应症】具有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。低剂量能促进垂体前叶分泌促性腺激素,从而诱发排卵;高剂量则明显抑制垂体促性腺激素的释放,对男性则有促进精子生成的作用,对少精症有效。
有月经者自经期第5日开始每日1次50mg,连服5日;无月经者任意1日开始,每日1次50mg,连服5日。一般在服药后7日左右排卵,3周后自然行经。连服3个周期为1疗程。闭经病人可先用黄体酮(肌注每日1次20mg)或人工周期(己烯雌酚每日1次1mg,连服20日,以后每日加黄体酮10mg肌注,每日1次)催经,在撤退性出血第5天开始服用本品。每日剂量不宜超过100mg。用于男性不育症,每日1次25mg,连服25日为1疗程。停药5日后,重复服用,直至精子数达到正常标准,一般3~12个月疗效较好。
1.可有面部潮红、恶心、头晕、乏力、腹胀、乳胀、皮疹、肝功能障碍等不良反应,停药可消失。
2.治疗男性不育症时,服药前必须进行精液检查、内分泌检查以及睾丸活检,以确定不育原因主要在于精子数量减少;用药期间要定期检查精液常规、FSH和睾酮水平;服药后一般经2~3个月始能生效。用药原则是低剂量、长疗程,要注意高剂量会抑制精子的发生。
3.对男性无精子病人,除睾丸活检证明尚有精子发生外,一律不得使用。
4.肝病、肾病、卵巢囊肿及其它妇科肿瘤病人忌用。服药后有严重过敏反应者应停用。
5.剂量过大,可引起卵巢肥大。
6.视力模糊和闪烁盲点与剂量有关,停药可逆转。