中文名：己酸羟孕酮

外文名：HydroxyprogesteroneCaproate

别名：己酸孕酮

化学式：C₂₇H₄₀O₄

分子量：428.604

CAS登录号：630-56-8

EINECS登录号：211-138-8

熔点：119℃

沸点：540℃

水溶性：不溶

密度：1.1g/cm³

外观：无色结晶性粉末

闪点：229.2℃

安全性描述：S22；S36/37/39；S45；S53

危险性符号：T

危险性描述：R61

是否处方药：是

药品类型：雌激素、抗雌激素、孕激素及抗孕激素类

基本信息

化学式：C₂₇H₄₀O₄

分子量：428.604

CAS号：630-56-8

EINECS号：211-138-8

理化性质

熔点：119℃

沸点：540℃

闪点：229.2℃

密度：1.1g/cm³

外观：无色结晶性粉末

溶解性：不溶于水，溶于乙醇和氯仿

分子结构数据

摩尔折射率：120.62

摩尔体积（cm³/mol）：388.6

等张比容（90.2K）：996.2

表面张力（dyne/cm）：43.1

极化率（10^-24cm³）：47.82

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：0

氢键受体数量：4

可旋转化学键数量：7

互变异构体数量：10

拓扑分子极性表面积：60.4

重原子数量：31

表面电荷：0

复杂度：797

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：6

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

适应症

单用时可用于治疗习惯性流产、月经不调、子宫内膜异位症、功能性子宫出血等。

用法用量

深部肌内注射一次0.25～0.5g，一周1～2次。

注意事项

1、患急慢性肝炎、肾炎造成严重肝肾损害以及有过敏史者禁用。

2、有血栓病史、乳房肿块者一般不宜使用。

3、为防止过敏性休克，注射后应留看观察15～20分钟。

4、定期体检，包括乳腺、肝功能、血压和宫颈刮片的检查，发现异常者应即停药。

5、子宫肌瘤、高血压患者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药

不宜使用。

不良反应

少数病人在用药后有恶心、呕吐、头昏、乏力、乳胀、疲乏等反应，一般均轻，不须处理。使用过程中，如乳房有肿块出现，应即停止：如发现过敏反应，不可再作注射。

基本信息

本品为(17α)-17-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮己酸酯，按干燥品计算，含C₂₇H₄₀O₄应为97.0%-103.0%。

性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末，无臭。

本品在乙醇、丙酮或乙醚中易溶，在茶油或蓖麻油中略溶，在水中不溶。

熔点

本品的熔点（通则0612）为120-124'C。

比旋度

取本品，精密称定，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+58°至+64°。

鉴别

1、取该品约1mg，加硫酸1mL，放置2分钟，渐显微黄色，加水0.5mL，溶液由绿色经红色至带蓝色荧光的红紫色。

2、在含量测定项下记录的色谱中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液一致。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集28图）一致。

检查

酸度

取本品0.20g，加中性无水乙醇（对溴麝香草酚蓝指示液显中性）25mL溶解后，立即加溴麝香草酚蓝指示液数滴并用氢氧化钠滴定液（0.02mol/L）滴定至显微蓝色，消耗氢氧化钠滴定液（0.02mol/L）不得过0.50mL。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用甲醇定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液。

系统适用性溶液：取己酸羟孕酮和炔诺酮适量，加甲醇溶解并稀释制成每1mL约含己酸羟孕酮和炔诺酮各0.2mg的溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水（85:15）为流动相，检测波长为254nm，进样体积5µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，理论板数按己酸羟孕酮峰计算不低于2000，己酸羟孕酮峰与炔诺酮峰之间的分离度应符合要求。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

限度：供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，不得多于4个，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.8倍（0.8%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.2倍（1.2%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

含量测定

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

内标溶液

取炔诺酮适量，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。

供试品溶液

取本品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液，精密量取该溶液与内标溶液各2mL，置10mL量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液

取己酸羟孕酮对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液，精密量取该溶液与内标溶液各2mL，置10mL量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求

见有关物质项下。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按内标法以峰面积计算。

类别

孕激素类药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

1、己酸羟孕酮注射液。

2、复方己酸羟孕酮注射液。

安全术语

S22：Do NOt breathe dust.

不要吸入粉尘。

S36/37/39：Wear suitable proteCTive clothing, gloves and eye/face protECTion.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接触，使用前获得特别指示说明。

风险术语

R61：May cause harm to the unborn child.

可能对未出生婴儿造成危害。